Infuzijska otopina aciklovira 250mg, 500mg i 1000mg

Aciklovir je učinkovit antivirusni lijek protiv virusa herpes simpleksa (virus koji oštećuje kožu i sluznicu) i herpes zoster (virus koji uzrokuje bolesti središnjeg i perifernog živčanog sustava s pojavom vezikularnih osipa uz osjetilne živce).
Aciklovir je analog purinskog nukleozida deoksiguanidina, normalne komponente DNK (deoksiribonukleinska kiselina - sastavni dio jezgre stanice odgovoran za prijenos nasljednih informacija).
Sličnost struktura aciklovira i deoksiguanidina omogućava aciklovir interakciji s virusnim enzimima, što dovodi do prekida u reprodukciji virusa. Nakon uvođenja aciklovira u stanicu koja je zahvaćena herpesom pod utjecajem timidin kinaze koju izlučuje virus, aikiklovir se pretvara u aciklovir monofosfat koji se enzimima stanice domaćina pretvara u aciklovir difosfat. a zatim u aktivni oblik, aciklovir trifosfat, koji blokira replikaciju virusne DNK (složen mehanizam za podjelu unutarćelijske DNA koji rezultira umnožavanjem virusa). Lijek djeluje selektivno na sintezu virusne DNK. Aciklovir trifosfat praktično ne utječe na replikaciju DNA stanice domaćina (ljudska stanica).
Kada se daje, aciklovir se samo djelomično apsorbira (oko 20%). Poluvrijeme eliminacije (vrijeme tijekom kojeg se lijek povlači) kada se uzima oralno i ubrizgava u venu oko 3 sata, izlučuje se uglavnom bubrezima nepromijenjeno, dijelom kao metabolit (metabolički produkt). Uz zatajenje bubrega, poluživot se značajno povećava (do 19,5 sati).

Indikacije za uporabu:
Aciklovir s herpesom sprječava nastanak novih elemenata osipa, smanjuje vjerojatnost širenja kože (širenje kroz kožu) i visceralne komplikacije (komplikacije na unutarnje organe), ubrzava stvaranje korica i ublažava bol u akutnoj fazi herpes zostera.
Aciklovir se daje intravenski kod infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa u bolesnika s oslabljenim imunološkim sustavom; u teškim oblicima primarnih infekcija genitalnih organa, ako su infekcije uzrokovane virusom herpes simpleksa; s infekcijama uzrokovanim virusom herpes zoster; za prevenciju infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa u bolesnika s teškim poremećajima imunološkog sustava (tijekom transplantacije organa, kemoterapije protiv tumora).
Lijek također ima imunostimulirajući učinak (usmjeren na aktiviranje obrambenih sposobnosti tijela).

Način primjene:
Nanesite aciklovir oralno, intravenski i topički (u obliku masti i kreme).
Aciklovir tablete propisane su za infekcije kože i sluznice uzrokovane virusom herpes simpleksa, a za prevenciju ovih bolesti u bolesnika s oslabljenim imunološkim sustavom, te u bolesnika s herpes zosterom, s normalnim imunološkim sustavom.

Odrasli s infekcijom virusom herpes simpleksa daju se po 1 tabletu (0,2 g) 5 puta dnevno (bez noći), a za prevenciju, 1 tabletu 4 puta dnevno; s šindrom - 4 tablete (0,8 g) 5 puta dnevno. Djeci starijoj od 2 godine propisana je doza odraslih; do 2 godine - pola doze za odrasle. Trajanje liječenja obično je 5 dana, a herpes zoster - još 3 dana nakon nestanka znakova bolesti. Ne preporučuje se davanje lijeka novorođenčadi.
5 mg / kg 3 puta dnevno (svakih 8 sati) daje se intravenski odraslima i djeci starijoj od 12 godina; s herpeszosterom (šindrom) u bolesnika s poremećajima imunološkog sustava - 10 mg / kg svakih 8 sati; djeca od 3 mjeseca. do 12 godina - 5 mg / kg (250 mg / m2 tjelesne površine).
Za intravensku primjenu, sadržaj 1 ampule s aciklovirom (250 mg) razrijedi se u 10 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili posebnom otapalu. Otopina se može ubrizgati polako (u roku sat vremena) ili primijeniti kap po kap, pri čemu se rezultirajuća otopina (25 mg u 1 ml) razrijedi u dodatnih 50 ml otapala, ili se sadržaj 2 ampule (500 mg) aciklovira razrijedi u 100 ml otapala.
Treba koristiti svježe pripremljene otopine..
U slučaju oštećenja bubrežne ekskretorne funkcije i kod starijih osoba, doza se smanjuje (uzimajući u obzir izlučivanje kreatinina - konačnog produkta metabolizma dušika).
Profilaktički kod presađivanja organa i kemoterapije tumora. Trajanje uporabe aciklovira određuje se trajanjem razdoblja rizika (obično 6 tjedana)..
Aciklovir oka za oči koristi se za herpetički keratitis (upala rožnice uzrokovana virusom herpesa). Stavljaju se u križnu vrećicu (šupljinu između stražnje površine očnih kapaka i prednje površine očne jabučice) 5 puta dnevno u razmaku od 4 sata, obično tijekom 7-10 dana (još 3 dana nakon zarastanja).
Krema se koristi za infekcije kože i sluznice uzrokovane virusom herpes simpleksa, s herpesom usana, genitalijama. Nanesite na zahvaćenu površinu 5 puta dnevno (nakon 1 h). Trajanje liječenja je 5-10 dana.

Nuspojave:
Aciklovir se obično dobro podnosi. Pri primjeni mogući su mučnina, povraćanje, proljev, posteljina, alergijske kožne reakcije, pojačani umor, a intravenskom primjenom i oralnom primjenom povećava se sadržaj uree, kreatinina i bilirubina u krvnom serumu, povećanje aktivnosti jetrenih enzima.
Kada otopine aciklovira uđu u potkožnu masnoću, dolazi do lokalne reakcije.

kontraindikacije:
Individualna netolerancija. Prihvatljivost upotrebe tijekom trudnoće i dojenja još nije u potpunosti razumljiva..

Interakcija s drugim lijekovima:
Probenecid usporava izlučivanje (blokira tubularnu sekreciju). S lokalnom primjenom aciklovira nisu primijećene interakcije s drugim lijekovima.

Obrazac za izdavanje:
U bocama od 0,25 g (250 mg) u pakiranju od 5 boca; tablete od 9,2 g (200 mg) u pakiranju od 20 i 100 komada; 3% oftalmološka mast (30 mg u 1 g) u epruvetama od 4,5 ili 5 g; 5% vrhnja (50 mg u 1 g) u epruvetama od 5 g.

Uvjeti skladištenja:
Lista B. Na tamnom mjestu.

sinonimi:
Atzik-ophtal, Acyclovir-Acre, Acyclovir-BMS, Acyclovir-N.S., Acyclovir Hexal, Acyclovir Stud International, Atsigerpin, Acycoguanosine, Acyclostad international, Vivoraks, Virolex (Virolex), Gerpevir, Herpex, Herpesx, Herpesx Xorovir, Lizavir, Lovir, Milavir, Medovir, Supraviran, Csevirin, Cyclovax, Cycloviral Sediko, Cycloviran, Cyclovir, Citivir.

Struktura:
9- (2-hidroksi) etoksimetilguanin, ili 2-amino-1,9-dihidro-9- (2-hidroksi) etoksimetil-6H-purin-6-on.

aciklovir

Aciklovir: upute za uporabu i recenzije

Latinsko ime: Aciklovir

ATX kôd: J05AB01

Djelatna tvar: aciklovir (aciklovir)

Proizvođač: AZT PHARMA K.B. (Rusija); Ozon, LLC (Rusija); Belmedpreparaty RUE (Bjelorusija); Tatkhimpharmpreparaty, OJSC (Rusija); Sintez, OJSC (Rusija); Vertex, AO (Rusija); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Kina) i sur.

Ažuriranje opisa i fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 13 rubalja.

Aciklovir - antivirusni lijek koji se koristi u liječenju herpesa.

Oblik i sastav izdavanja

  • krema za vanjsku upotrebu 5% (u aluminijskim epruvetama od 2 g, 5 g, 10 g);
  • mast za vanjsku upotrebu 5% (u aluminijskim epruvetama od 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; u staklenim posudama od 5 g, 10 g, 20 g);
  • masti za oči 3% (u aluminijskim epruvetama od 5 g);
  • liofilizat za pripremu otopine za infuziju (u bočicama od 250 mg i 500 mg);
  • 200 mg i 400 mg tablete (u blisterima od 10 kom.).

Djelatna tvar je aciklovir:

  • 1 g vrhnja - 50 mg;
  • 1 g masti - 50 mg;
  • 1 g masti za oči - 30 mg;
  • 1 boca liofilizata - 250 mg, 500 mg ili 1000 mg;
  • 1 tableta - 200 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Aciklovir je antivirusno sredstvo za oralnu, parenteralnu, lokalnu i vanjsku upotrebu, sintetički analog acikličkog purin nukleozida.

Aciklovir ima visoku specifičnost za viruse Herpes simplex (HSV), uključujući tip 1 i tip 2, citomegalovirus (CMV), virus Epstein-Barr (EBV) i virus Varicella zoster (VZV). Manifestacija najveće aktivnosti tvari opaža se u odnosu na HSV-1, zatim u opadajućem redoslijedu - HSV-2, VZV, EBV i CMV.

Mehanizam djelovanja temelji se na prodiranju lijeka izravno u stanice zaražene virusom koje proizvode virusnu timidin kinazu, kao rezultat toga aciklovir se fosforilira u aciklovir monofosfat.

Aktivnost virusne timidin kinaze protiv aciklovira mnogo je veća od učinka staničnih enzima na nju (koncentracija aciklovir monofosfata u zaraženim stanicama je 40-100 puta veća). Nakon toga nastaje aciklovir trifosfat, koji je selektivni i izuzetno aktivan inhibitor virusa DNA polimeraze.

Najvjerojatnije, mehanizam inhibicije sinteze DNK (deoksiribonukleinska kiselina) aciklovir trifosfatom sastoji se u činjenici da je supstrat za ovaj enzim, koji omogućava vez 3'-5 ', koja je potrebna za produženje lanca DNK. Kao rezultat toga dolazi do preranog prekida lanca DNK.

farmakokinetika

tablete

Aciklovir nakon oralne primjene samo se djelomično apsorbira u crijevima. Nakon upotrebe 5 puta dnevno, 200 mg Cmaksimum (maksimalna koncentracija) i Cmin (minimalna koncentracija) tvari u krvnoj plazmi iznosi 0,7 i 0,4 µg / ml, respektivno.

U cerebrospinalnoj tekućini koncentracija aciklovira je 50% u plazmi. Tvar ima relativno slabo vezanje na proteine ​​u plazmi (9–33%). Izlučuje se uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Bubrežni klirens je značajno veći od klirensa kreatinina, to ukazuje da se tvar izlučuje ne samo glomerularnom filtracijom, već i tubularnom sekrecijom..

Jedini metabolit koji se nalazi u urinu je 9-karboksimetoksimetilguanin (10-15% doze).

Mast (krema) za vanjsku upotrebu

Za vanjsku upotrebu na netaknutoj koži, aciklovir ima minimalnu apsorpciju. Nije otkriven u krvi / urinu.

U slučaju primjene na pogođenu kožu, tvar se umjereno apsorbira. U nedostatku oštećene funkcije bubrega, koncentracija u serumu u krvi iznosi do 0,28 µg / ml, u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, ovaj se pokazatelj povećava na 0,78 µg / ml. Izlučivanje se vrši preko bubrega (do 9,4% dnevne doze).

Mast za oči

Aciklovir lako prodire u epitel rožnice, stvarajući terapijsku koncentraciju u intraokularnoj tekućini. Ne postoje metode za određivanje tvari u krvi tijekom upotrebe lijeka u obliku očne masti.

Infuzijska otopina

Cssmax (maksimalne ravnotežne koncentracije) aciklovira nakon infuzije 60 minuta u dozi od 2,5; 5; 10 i 15 mg / kg su 5,1; 9,8; 20,7 i 23,6 µg / ml, respektivno. Cssmin (minimalne ravnotežne koncentracije) aciklovira u plazmi 7 sati nakon infuzije u naznačenim dozama je 0,5; 0,7; 2,3 i 2,0 µg / ml, respektivno.

U djece od jedne godine, usporedivi Cssmax i Cssmin primijećeno kada se primjenjuje u dozi od 250 mg / m2, ekvivalent je 5 mg / kg (doza za odrasle), a u dozi od 500 mg / m2 je ekvivalent 10 mg / kg (doza za odrasle).

U djece od 0 do 3 mjeseca koja su primala aciklovir u obliku infuzije u dozi od 10 mg / kg duže od 60 minuta svakih 8 sati, Cssmax i Cssmin iznosio je 13,8, odnosno 2,3 μg / ml, respektivno.

U cerebrospinalnoj tekućini koncentracija aciklovira je otprilike 50% njegove koncentracije u plazmi.

Komunikacija s proteinima plazme u plazmi je beznačajna - od 9 do 33%, što rezultira razvojem interakcije s lijekom kao posljedicom istiskivanja mjesta vezanja proteina u plazmi..

Nakon intravenske primjene aciklovira kod odraslih T1/2 (poluvrijeme eliminacije) iz plazme je otprilike 2,9 sati. Većina tvari izlučuje se nepromijenjeno bubrezima. Bubrežni klirens aciklovira značajno je veći od klirensa kreatinina. Ovo ukazuje na uklanjanje tvari ne samo glomerularnom filtracijom, već i tubularnom sekrecijom..

Glavni metabolit aciklovira je 9-karboksimetoksimetilguanin, u urinu otpada oko 10-15% primijenjene doze. Kada se propisuje aciklovir 1 sat nakon uzimanja probenecida u dozi od 1000 mg T1/2 aciklovir i AUC (područje ispod krivulje "koncentracija - vrijeme") povećavaju se za 18, odnosno 40%.

Klirens aciklovira u starijih bolesnika smanjuje se paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina, dok T1/2 malo varira.

Kod kroničnog zatajenja bubrega T1/2 aciklovir prosječno iznosi 19,5 sati, tijekom hemodijalize ovaj pokazatelj je 5,7 sati, a koncentracija aciklovira u plazmi smanjuje se za oko 60%.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Acyclovir se parenteralno i oralno propisuje za liječenje sljedećih bolesti:

  • primarni i rekurentni genitalni herpes, koji se javlja u teškom obliku;
  • herpes zoster uzrokovan virusom Varicella zoster;
  • recidivirajući i primarni herpes simplex s oštećenjem sluznice i kože uzrokovanim virusom Herpes simplex tipa 1 i 2 u bolesnika s oslabljenim imunitetom;
  • herpes zoster popraćen oštećenjem očiju.

Iznutra je primjena Aciklovira indicirana za prevenciju često ponavljajućeg genitalnog herpesa, kao i herpes simpleksa i herpes zostera uzrokovanog virusom Varicella zoster, u slučaju imunoloških poremećaja.

Parenteralni lijek propisan je za liječenje encefalitisa uzrokovanog virusom Herpes simplex tipa 1 i 2, kao i generaliziranom infekcijom u novorođenčadi uzrokovanom virusom Herpes simplex.

U liječenju kozice u roku od dana nakon pojave tipičnog osipa s neuređenim imunitetom, Acyclovir se uzima oralno, s imunološkim poremećajima - parenteralno.

kontraindikacije

Primjena svih oblika doziranja Aciklovira kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na njegove sastavne dijelove.

Apsolutne kontraindikacije za tablete:

  • nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze (za oblik doziranja, koji uključuje laktozu monohidrat kao pomoćnu komponentu);
  • dob do 3 godine;
  • laktacija.

Relativne kontraindikacije za tablete (Acyclovir je propisan pod liječničkim nadzorom):

  • neurološki poremećaji / reakcije na davanje citotoksičnih lijekova (uključujući opterećenu anamnezu);
  • oslabljena bubrežna funkcija;
  • upotreba velikih doza aciklovira, posebno na pozadini dehidracije;
  • starija dob;
  • trudnoća.

Relativne kontraindikacije za mast (kremu) za vanjsku primjenu (Acyclovir je propisan pod liječničkim nadzorom):

Apsolutna kontraindikacija za upotrebu masti za oči je dojenje. Pod liječničkim nadzorom, mast Acyclovir propisana je tijekom trudnoće.

Apsolutna kontraindikacija za uporabu infuzijske otopine je dojenje..

Relativne kontraindikacije za otopinu za infuziju (Acyclovir je propisan pod liječničkim nadzorom):

  • dehidracija;
  • zatajenje bubrega;
  • neurološki poremećaji;
  • poremećaji elektrolita;
  • teška hipoksija;
  • reakcije na uzimanje citotoksičnih lijekova (uključujući opterećenu anamnezu);
  • kombinirana terapija s lijekovima koji narušavaju rad bubrega, posebno ciklosporinom, takrolimusom (zahtijeva nadzor bubrežne funkcije);
  • kombinirana terapija mofetilmikofenolatom (imunosupresivni lijek koji se koristi u transplantaciji organa);
  • trudnoća.

Upute za uporabu Aciklovira: metoda i doziranje

U liječenju primarnih infekcija i relapsa kože i sluznice Herpes simplex, odraslim pacijentima obično se propisuje 1 tableta (200 mg) 5 puta dnevno. Trajanje lijeka je 5 dana. U teškim slučajevima bolesti može biti potrebno duže liječenje. Uz značajno slabljenje imuniteta moguće je dvostruko povećanje doziranja ili intravenska primjena lijeka.

Da bi suzbio razvoj relapsa, Herpes simplex u normalnom imunološkom sustavu obično se propisuje 1 tableta (200 mg) 4 puta dnevno ili 2 tablete 2 puta dnevno. Uz smanjeni imunitet, može biti potrebno povećanje doziranja..

Lokalno i eksterno, Acyclovir krema ili mast nanosi se pamučnim tamponom ili čistim rukama na zahvaćena područja i susjedna područja kože tankim slojem. Višestruka upotreba - 5 puta dnevno s jednakim intervalima. Liječenje se nastavlja dok se na vezikulama ne formiraju kore ili do potpunog zacjeljivanja. Prosječno trajanje terapije je 5-10 dana.

Aciklovirovu masti za oči za odrasle i djecu treba staviti u donji konjunktivni sak u obliku trake od 1 cm. Postupak se provodi 5 puta dnevno (svaka 4 sata) do potpunog ozdravljenja. Nakon ozdravljenja, terapija se nastavlja još 3 dana.

Intravenozna kapaljka za djecu stariju od 12 godina i odrasle osobe obično se propisuje 5-10 mg / kg s razmakom između doza od 8 sati. Za djecu u dobi od 3 mjeseca do 12 godina, doziranje se izračunava na temelju površine tijela - 250-500 mg / m 2, za novorođenčad - 10 mg / kg.

Nuspojave

  • alergijske kožne reakcije;
  • anafilaktičke reakcije;
  • povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
  • zbrka svijesti;
  • halucinacije;
  • vrućica;
  • limfadenopatija;
  • glavobolja;
  • leukopenija;
  • oštećenje vida;
  • periferni edem.

Kada se može javiti parenteralna primjena Aciklovira: akutno zatajenje bubrega, flebitis ili upala na mjestu ubrizgavanja, znakovi encefalopatije, hematološki poremećaji, hematurija, hemoliza, DIC, nizak krvni tlak, mentalni poremećaji, depresija ili psihoza, disfunkcija gastrointestinalnog trakta.

Uzimanje tableta može dovesti do razvoja lošeg stanja, parestezije, poremećaja probavnog trakta (u obliku mučnine, povraćanja, proljeva, bolova u trbuhu), alopecije, uznemirenosti, mijalgije, vrtoglavice, pospanosti.

Predozirati

tablete

Postoje podaci o gutanju 20 mg aciklovira.

Glavni simptomi predoziranja: uznemirenost, konvulzije, koma, letargija. Ako koncentracija aciklovira premaši topljivost u bubrežnim tubulima (2,5 mg / ml), može se primijetiti taloženje u bubrežnim tubulima..

Infuzijska otopina

Uz predoziranje, dolazi do povećanja koncentracije kreatinina u serumu, dušika uree u krvi i razvoja zatajenja bubrega. Neurološki simptomi uključuju uznemirenost, halucinacije, zbunjenost, grčeve i komu.

Mast (krema) za vanjsku upotrebu, mast za oči

Moguće je predoziranje aciklovirom ako se slučajno proguta.

Glavni simptomi: oslabljena bubrežna funkcija, neurološki poremećaji, glavobolja, kratkoća daha, proljev, povraćanje, mučnina, grčevi, letargija, koma.

Terapija: aktivnosti usmjerene na održavanje vitalnih funkcija, hemodijaliza.

posebne upute

Produljena upotreba Aciklovira ili ponovljeni tečajevi kod pacijenata sa smanjenim imunitetom mogu dovesti do pojave sojeva virusa koji ne pokazuju osjetljivost na lijek.

Kada se oralni lijekovi uzimaju u velikim dozama, potrebno je pratiti unos dovoljne količine tekućine u organizam.

Upotreba lijeka ne sprječava seksualni prijenos herpesa, stoga se tijekom terapije, čak i u nedostatku kliničkih manifestacija, treba suzdržati od seksualnog kontakta.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom oralne primjene Aciklovira u obliku tableta pacijenti moraju biti oprezni prilikom upravljanja vozilima.

Infuzijska otopina namijenjena je isključivo uporabi u bolničkom okruženju, stoga nema podataka o učinku terapije na sposobnost upravljanja vozilima.

Trudnoća i dojenje

  • trudnoća: terapija se može provesti pod liječničkim nadzorom nakon procjene omjera očekivanih koristi i mogućeg rizika;
  • dojenje: tablete, oftalmološka mast, otopina za infuziju - lijek je kontraindiciran; vanjska mast / krema - terapija se može provesti pod liječničkim nadzorom nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika.

Upotreba u djetinjstvu

Aciklovir u obliku tableta pacijentima mlađim od 3 godine nije propisan.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Lijek u doznim oblicima za sustavnu primjenu (tablete i otopina za infuziju) propisuje se s oprezom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije (zatajenje bubrega).

Upotreba u starosti

Aciklovir tablete propisuju se starijim pacijentima s oprezom.

Interakcija lijekova

Uz istodobnu primjenu probenecida, prosjek T raste1/2 i smanjeni klirens aciklovira.

Zajednička primjena nefrotoksičnih lijekova povećava rizik od oštećenja bubrežne funkcije, s imunostimulansima - pojačava učinak aciklovira.

Pri miješanju otopina treba uzeti u obzir alkalnu reakciju aciklovira za iv primjenu (pH 11).

analoga

Analozi aciklovira su:

  • po aktivnoj tvari: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
  • prema mehanizmu djelovanja: Valcite, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Uvjeti skladištenja

  • krema za vanjsku upotrebu - 2 godine na temperaturi do 25 ° C;
  • mast za vanjsku upotrebu - 2 godine na temperaturi 8-15 ° C;
  • masti za oči - 3 godine pri temperaturi 15-25 ° C;
  • tablete, liofilizat za otopinu za injekcije - 3 godine pri temperaturi do 25 ° C.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Raspisuje se na recept.

Recenzije o Acyclovir-u

Većina recenzija o acikloviru je pozitivna. Lijek se smatra učinkovitim, jeftinim i pristupačnim..

Brzina razvoja terapeutskog učinka masti (kreme) za vanjsku upotrebu različito se ocjenjuje. Neki kažu da poboljšanje dolazi brzo, drugi korisnici ukazuju da se smanjenje simptoma ne događa odmah. Također se primjećuje da uporaba lijeka može dovesti do razvoja nuspojava (edema, dermatoze). Pored toga, postoje negativne recenzije u vezi s konzistencijom i gorak okusom masti.

Aciklovir tablete obično se koriste u slučajevima kada nije bilo moguće zaustaviti manifestacije herpesa vanjskim sredstvima. Korisnici primjećuju da se najbolji rezultati postižu pri korištenju lijeka s pojavom prvih simptoma bolesti.

Glavne prednosti masti za oči su njegova učinkovitost, razumna cijena i prikladno pakiranje. Nedostaci uključuju mali volumen cijevi.

Cijena Aciklovira u ljekarnama

Približna cijena za Acyclovir je: tablete (20 kom. 200 ili 400 mg svaki) - 19-21 ili 164-226 rubalja; 5% mast za vanjsku upotrebu (1 epruveta od 5 ili 10 g) - 15 ili 22 rubalja; 3% masti za oči (1 epruveta od 5 g) - 86–123 rubalja.; liofilizat za otopinu za infuziju (1 boca od 250 mg) - 193 rubalja.

Aciklovir (200 mg)

Upute za uporabu

  • ruski
  • қазақша

Trgovački naziv

Međunarodno vlasničko ime

Oblik doziranja

200 mg tablete

Struktura

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - aciklovir 200 mg,

pomoćne tvari: povidon, kalcijev stearat, krumpirov škrob.

Opis

Tablete bijele ili gotovo bijele boje, plosnasto-cilindrične boje, s urezilom na jednoj strani i nagibom.

Farmakoterapijska skupina

Antivirusni lijekovi za sustavnu upotrebu. Nukleozidi i nukleotidi. aciklovir.

ATX kôd J05AB01

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Bioraspoloživost aciklovira kada se uzima 200 mg oralno je 15-30%. Hrana ne utječe značajno na apsorpciju lijeka. Prilikom propisivanja aciklovira oralno u dozi od 200 mg 5 puta dnevno, maksimalna koncentracija je 0,7 µg / ml. Komunikacija s proteinima plazme - 9-33%. Dobro prodire u organe i tkiva, uključujući mozak, bubrege, pluća, jetru, vodeni humor, mliječnu tekućinu, crijeva, mišiće, slezinu, majčino mlijeko, maternicu, sluznicu i vaginalni sekret, spermu, amnionsku tekućinu i herpetički sadržaj mjehurići. Prolazi kroz krvno-moždanu barijeru; koncentracija u

cerebrospinalna tekućina je 50% te količine u krvi. Prodire kroz placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri stvaranjem 9-karboksimetoksimetilguanina. Poluvrijeme eliminacije je 3,3 sata, izlučuje se uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom, pri čemu 14% ostaje nepromijenjeno. Manje od 2% lijeka izlučuje se izmetom..

U starijih ljudi, klirens aciklovira smanjuje se s godinama, zajedno sa smanjenjem klirensa kreatinina, ali poluživot aciklovira ne mijenja se značajno. U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, poluživot aciklovira prosječno je bio 19,5 sati. Tijekom hemodijalize prosječni poluživot aciklovira bio je 5,7 sati, a koncentracija aciklovira u plazmi smanjena je za oko 60%.

farmakodinamiku

Aciklovir je antivirusni lijek, sintetički analog timidinskih nukleozida. U inficiranim stanicama koje sadrže virusnu timidin kinazu dolazi do fosforilacije i pretvorbe u aciklovir monofosfat. Pod utjecajem aciklovir-gvanilat-ciklaze monofosfat se pretvara u difosfat, a pod djelovanjem nekoliko staničnih enzima u trifosfat. Visoka selektivnost i mala toksičnost za ljude uzrokovane su nepostojanjem timidin kinaze za stvaranje aciklovir trifosfata u netaknutim stanicama makroorganizma. Aciklovir trifosfat, integrirajući se u DNA koju je sintetizirao virus, blokira reprodukciju virusa. Specifičnost i vrlo visoka selektivnost djelovanja također nastaju zbog prevladavajućeg nakupljanja lijeka u stanicama zahvaćenim virusom herpesa. Vrlo aktivna protiv virusa Herpes simplex tipa 1 i 2, Varicella zoster, Epstein-Barr virus. Umjereno aktivan protiv citomegalovirusa. Uz herpes sprječava nastanak novih elemenata osipa, smanjuje vjerojatnost širenja kože i visceralne komplikacije, ubrzava stvaranje korica i smanjuje bol u akutnoj fazi herpes zostera. Ima imunostimulirajući učinak.

Indikacije za uporabu

- liječenje infekcije herpes simplexom kože i sluznica uzrokovanom virusom herpes simpleksa, uključujući primarni i rekurentni genitalni herpes, uključujući bolesnike s oslabljenim imunitetom

- liječenje infekcija uzrokovanih virusima varicella zoster (kozica i herpes zoster)

- prevencija recidiva infekcija uzrokovanih virusom Herpes simplex tipa 1 i 2, Varicella zoster u bolesnika s normalnim imunološkim statusom i s imunodeficijencijom

Doziranje i primjena

Aciklovir tablete mogu se uzimati zajedno s obrokom, kao obrok

ne narušava značajno njegovu apsorpciju. Tablete treba oprati punom čašom vode..

Odrasli

Liječenje herpes simplex infekcija

Preporučena doza Acyclovira je 200 mg (1 tableta) 5 puta dnevno svaka 4 sata, s izuzetkom noćnog boravka. Tečaj liječenja obično je 5 dana, ali može se produljiti s teškim primarnim infekcijama..

U slučaju teške imunodeficijencije (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili u slučaju malapsorpcije iz crijeva, doza Aciklovira može se povećati na 400 mg (2 tablete) 5 puta dnevno. Liječenje treba započeti što je prije moguće nakon infekcije; kod relapsa, lijek se preporučuje propisati već u prodromalnom razdoblju ili kada se pojave prvi elementi osipa.

Sprječavanje relapsa infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa s normalnim imunološkim statusom

Za sprječavanje relapsa infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa, preporučena doza Acyclovira je 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati).

Za mnoge pacijente prikladniji je režim od 400 mg 2 puta dnevno (svakih 12 sati).

U nekim slučajevima, djelotvorne su niže doze aciklovira 200 mg 3 puta dnevno (svakih 8 sati) ili 2 puta dnevno (svakih 12 sati)..

U nekih bolesnika može doći do prekida infekcije kada se uzima ukupna dnevna doza od 800 mg.

Liječenje aciklovirom treba povremeno prekinuti tijekom 6-12 mjeseci kako bi se otkrile moguće promjene tijekom bolesti.

Prevencija infekcije virusom herpes simpleksa kod pacijenata s oslabljenim kompromisom

Za prevenciju infekcije virusom herpes simpleksa u bolesnika s oslabljenim oslanjanjem, preporučena doza Acyclovira je 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati).

U slučaju teške imunodeficijencije (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili u slučaju malapsorpcije iz crijeva, doza Aciklovira za oralnu primjenu može se povećati na 400 mg 5 puta dnevno. Trajanje preventivnog tijeka terapije određuje se dužinom razdoblja kada postoji rizik od infekcije.

Liječenje kozice i herpes zoster

Za liječenje kozice i herpes zostera, preporučena doza Acyclovira je 800 mg (4 tablete) 5 puta dnevno; lijek se uzima svaka 4 sata, osim za razdoblje noći. Tijek liječenja je 7 dana.

Lijek treba propisati što je prije moguće nakon početka infekcije, pa

kao u ovom slučaju tretman je učinkovitiji.

Za liječenje bolesnika s teškom imunodeficijencijom (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili bolesnika s malapsorpcijom iz crijeva, poželjno je koristiti aciklovir intravenski.

Liječenje kozice kod imunokompetentnih bolesnika treba započeti u roku od 24 sata nakon osipa.

Djeci mlađoj od 6 godina ne preporučuje se propisivanje tabletnih oblika lijeka.

Djeca starija od 6 godina

Liječenje herpes simplex infekcija

200 mg (1 tableta) 5 puta dnevno (svaka 4 sata), s izuzetkom noćnog razdoblja. Tijek liječenja je 5 dana..

U slučaju teške imunodeficijencije (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili u slučaju malapsorpcije iz crijeva, doza se može povećati na 400 mg 5 puta dnevno.

Prevencija infekcije virusom herpes simpleksa kod djece s imunodeficijencijom

200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati).

U slučaju teške imunodeficijencije - 200 mg 5 puta dnevno.

Liječenje kozice

800 mg uzimano 4 puta dnevno.

Preciznije, doza se može odrediti iz izračuna 20 mg / kg tjelesne težine (ali ne više od 800 mg) 4 puta dnevno. Tijek liječenja je 5 dana..

Sprječavanje recidiva infekcija uzrokovanih virusom herpes simpleksa i liječenje herpes zostera u djece s normalnim imunitetom

Prema vrlo ograničenim informacijama, za liječenje djece starije od 6 godina s teškom imunodeficijencijom (broj CD4 + 1/10 stanica), često (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

aciklovir

Upute za korištenje:

Cijene u internetskim ljekarnama:

Aciklovir - lijek koji se koristi za liječenje bolesti uzrokovanih virusom herpesa i Varicella zoster.

Oblik i sastav izdavanja

Aciklovir je dostupan u obliku tableta, masti, kreme, liofilizata za pripremu otopine za intravensku primjenu, čiji je glavni aktivni sastojak aciklovir.

Acyclovir tablete dostupne su u 200 i 400 mg u 20 ili 30 komada po pakovanju; masti za oči - u epruvetama od 3, 5, 10 i 30 g ili bankama od 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; vrhnje - u epruveti od 2, 5 i 20 g; liofilizat - u bočicama od 500 mg.

Indikacije za uporabu

Prema uputama koristi se Acyclovir u obliku tableta i injekcija:

  • Za infekcije uzrokovane virusima herpes simpleksa prve i druge vrste i Varicella zoster;
  • Za prevenciju gore navedenih infekcija;
  • U složenoj terapiji nakon transplantacije koštane srži i s teškom imunodeficijencijom;
  • Nakon transplantacije koštane srži kako bi se spriječila infekcija citomegalovirusom.

Propisana su lokalna sredstva:

  • Uz keratitis i druge očne bolesti uzrokovane herpes simpleksom;
  • Za kožne infekcije uzrokovane herpes simplexom i virusom Varicella zoster.

kontraindikacije

Prema uputama, Acyclovir se ne koristi:

  • Ako pacijent ima povećanu osjetljivost na Aciklovir i Valaciklovir;
  • Tijekom dojenja (intravenozno davanje).

Lijek se pažljivo koristi kod zatajenja bubrega, dehidracije i neuroloških poremećaja.

Doziranje i primjena

Aciklovir tablete namijenjene su oralnoj primjeni; liofilizat - za pripremu otopine za intravenozno kapljanje; krema i mast - za vanjsku upotrebu.

Doziranje Aciklovira određuje liječnik ovisno o kliničkoj slici bolesti:

  • U liječenju herpes simplex infekcija kože i sluznice - 5 puta dnevno, 200 mg tijekom 5 dana; interval između dnevnih doza je 4 sata, noću - 8 sati;
  • Kako bi se spriječio povratak herpes simplex infekcija u bolesnika s normalnim imunološkim statusom, kao i u slučaju relapsa, 200 mg svakih 6 sati;
  • Kako bi se spriječila infekcija herpes simpleksom u bolesnika s imunodeficijencijom - 4 puta dnevno, 200 mg svakih 6 sati; moguće je povećati doziranje Aciklovira na 400 mg 5 puta dnevno;
  • U složenoj terapiji nakon implantacije koštane srži i s izraženom imunodeficijencijom - 5 mg 400 puta dnevno;
  • Za infekcije koje izazivaju Varicella zoster, odrasli i djeca težina veća od 40 kg - 5 puta dnevno, 800 mg svaka 4 sata tijekom dana i uz 8-satnu noćnu pauzu 7-10 dana. Djeca starija od 2 godine - po stopi od 20 mg na kilogram težine 4 puta dnevno tijekom 5 dana;
  • Uz herpes zoster, odrasli - 4 puta dnevno, 800 mg svakih 6 sati tijekom 5 dana, djeca od 2 do 6 godina - 4 puta dnevno, 400 mg, djeca mlađa od 2 godine - 4 puta dnevno, 200 mg ili na temelju 20 mg po kilogramu težine tijekom 5 dana.

Aciklovir tablete, prema uputama, uzimaju se nakon jela ili tijekom obroka s vodom.

Otopina za ubrizgavanje daje se intravenski u kapima pacijentima starijim od 12 godina svakih 8 sati po 5-10 mg lijeka na kilogram težine. Bolesnici u dobi od 3 mjeseca do 12 godina - svakih 8 sati, 250-500 mg po kvadratnom metru tjelesne površine. 10 mg po kilogramu mase svakih 8 sati daje se novorođenčadi.

Acyclovir krema i mast primjenjuju se do 5 puta dnevno na zahvaćena područja kože 5-10 dana.

Nuspojave

Kod upotrebe Aciklovira mogu se pojaviti određene nuspojave:

  • Tablete: proljev, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, kožni osip, vrtoglavica, glavobolja, umor, halucinacije, smanjeno trajanje pažnje, nesanica ili pospanost, groznica, gubitak kose, limfocitopenija, leukopenija, eritropenija, povećani bilirubin, kreatin, bilirubin, kreatin urea, aktivnost enzima u jetri;
  • Injekcija: kristalurija, akutno zatajenje bubrega, encefalopatija, mučnina, povraćanje, flebitis, upala na mjestu ubrizgavanja;
  • Lokalna primjena Aciklovira: površni punktatni keratitis, peckanje na mjestu primjene, konjuktivitis, blefaritis;
  • Vanjska primjena Aciklovira: svrbež, piling, osip na koži, peckanje, suha koža, eritem na mjestu primjene.

posebne upute

Pri korištenju Aciklovira treba imati na umu da:

  • Zbog stvaranja precipitata iz kristala lijeka moguć je razvoj akutnog zatajenja bubrega (posebno uz istodobnu primjenu nefrotoksičnih lijekova, uz brzo intravensko davanje, s nedovoljnim opterećenjem vode, u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega);
  • Treba pratiti rad bubrega;
  • U starijih bolesnika liječenje lijekovima treba provoditi s povećanim opterećenjem vode i pod liječničkim nadzorom;
  • Kod genitalnog herpesa potrebno je koristiti kondome ili odbiti spolni odnos;
  • Lijek u obliku masti i kreme ne nanosi se na sluznice očiju, usta, vagine;
  • Probenecid povećava poluživot lijeka;
  • Prilikom uzimanja nefrotoksičnih lijekova povećava se rizik od nefrotoksičnosti;
  • Učinak lijeka pojačan je imunostimulansima;
  • Lijek za intravensku primjenu ima pH od 11, što treba uzeti u obzir pri miješanju različitih otopina.

analoga

Analozi Aciklovira su takvi lijekovi kao Acigerpine, Vivorax, Virolex, Herpevir, Herpesin, Zovirax, Herperax, Herpetad, Medovir, Lizavir, Citivir, Supraviran, Provirsan.

Uvjeti skladištenja

Aciklovir tablete i liofilizat čuvaju se na temperaturi do 25 ° ne više od tri godine; mast i krema Acyclovir - na temperaturi od 8-15º ne više od dvije godine.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.