Atropin

ATROPIN (Atropinum) je alkaloid koji se nalazi u belladonni, izbjeljivoj, drogi, skopoliji i nekim drugim biljkama iz porodice noćurka. Je ester amino alkohola tropina i tropinske kiseline.

Atropin nije optički aktivan, predstavlja ekvimolekularnu smjesu (racemat) moćnog levorotatornog stereoizomera hiosciamina (vidi) i neaktivnog dekstrorotatora.

U medicini se atropin koristi kao holinolitičko sredstvo u obliku atropin sulfata (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, lista A); (Ci17H23NE3)2· H2TAKO4· N2O.

To je bijeli kristalni ili zrnati prah, lako topiv u vodi i alkoholu..

Atropin se brzo apsorbira sluznicom i ravnomjerno se raspoređuje u tijelu. Većina ga se hidrolizira u tkivima, posebno u jetri, uz stvaranje tropina i tropinske kiseline. Oko 1/3 primijenjenog atropina izlučuje se bubrezima otprilike 14 sati. Značajka farmakološkog djelovanja atropina je selektivno blokiranje holinergičkih sustava osjetljivih na djelovanje acetilholina nalik muskarini (vidi). Atropin suzbija reakciju većine izvršnih organa na živčane impulse koji putuju parazimpatičkim i nekim simpatičkim živcima, gdje je acetilkolin (maternica, znojne žlijezde) posrednik živčane ekscitacije, kao i osjetljivost ovih organa na ubrizgani acetilkolin i razne m-holinomimetičke tvari - muskarin, pilokarpin i itd. Budući da je antagonist acetilkolina, koji u većini slučajeva potiče kontraktilne funkcije organa glatkih mišića i izlučivanje žlijezda, atropin uglavnom opušta glatke mišiće i smanjuje lučenje žlijezda. Učinak atropina na glatke mišiće uvelike ovisi o njihovom početnom tonu: s grčevima je izraženiji.

Uz lokalno i resorpcijsko djelovanje, atropin uzrokuje ekspanziju zjenice kao rezultat opuštanja sfinktera zjenice, koja prestaje reagirati na svjetlost; istodobno se može povećati intraokularni tlak, jer se s širenjem zjenice šarenica zadebljava i stisne prostore kuta iris-rožnice (fontane) kroz koji dolazi do odljeva tekućine iz očnih komora. Opuštanje cilijarnog mišića pod utjecajem atropina dovodi do spljoštenja leće i paralize smještaja: oko je postavljeno na daljinu. Atropin ublažava grčeve glatkih mišića želuca, crijeva, žučnih kanala i uretera. Uz bronhospazam, opuštajući učinak atropina u terapijskim dozama je slabo izražen. Atropin nema vidljiv učinak na vaskularne glatke mišiće. U malim dozama uklanja inhibicijski učinak vagusnog živca na srce i uzrokuje porast broja otkucaja srca. Pod utjecajem atropina, funkcija većine izlučujućih žlijezda (pljuvačne, sluzave, probavne, znojne) je potisnuta.

Atropin ima središnji antikolinergički učinak, poboljšava stanje bolesnika s parkinsonizmom, ali u tom je pogledu manje učinkovit od Scopolamina (vidi) i nekih sintetskih centralnih antiholinergika; povećava ekscitabilnost respiratornog centra.

Atropin se koristi za širenje zjenice i isključenje smještaja radi proučavanja fundusa, uspostavljanja prave refrakcijske moći leće i stvaranja funkcionalnog odmora kod upalnih očnih bolesti; s peptičkim ulkusom želuca i dvanaesnika; neke bolesti popraćene grčevima glatkih mišića (pilorospazam, crijevne, jetrene i bubrežne kolike, bronhijalna astma); za suzbijanje izlučivanja pljuvačnih, bronhijalnih, želučanih, ponekad znojnih žlijezda; isključiti reflekse povezane s ekscitacijom vagusnog živca inhalacijskom anestezijom (premedikacija); za uklanjanje simptoma trovanja antiholinesteraznim tvarima (fizostigmin, proserin, armin, fosfakol, tiofos i drugi organofosforni insekticidi, stado, sarin), holinomimetičkim tvarima, kao i morfijom. Atropin se ponekad koristi za liječenje mentalno bolesnih bolesnika u dozama koje uzrokuju komu (vidjeti dolje)..

Dodijeliti se unutar praška i otopina od 0,00025-0,0005—0,001 g po unosu 2-3 puta dnevno supkutano, intramuskularno i intravenski u istim dozama (0,1% otopina) i topički - kapi za oči i masti (0, 5-1%). Najveće doze unutar i parenteralno: pojedinačne 0,001 g, dnevno 0,003 g.

Atropin je kontraindiciran kod glaukoma i ozbiljnih organskih promjena u kardiovaskularnom sustavu..

Uz trovanje atropinom pojavljuju se karakteristični simptomi: suha usta i grkljan, poremećaj gutanja i govora, proširene zjenice, diplopija, fotofobija; koža postaje suha, crvena, vruća; tjelesna temperatura može porasti; puls je slab, čest. Razvija se mentalni poremećaj (vidi dolje), poremećena je koordinacija pokreta, zatim dolazi do kome. Učinci trovanja potpuno nestaju tek nakon nekoliko dana. Postoji potpuna amnezija.

Liječenje toksičnom dozom atropina iznutra započinje ispiranjem želuca; s razvojem simptoma trovanja, ponavljaju se potkožne injekcije fitostigmina dok ne nestanu (proserin je manje učinkovit u prisutnosti središnjih simptoma trovanja); s jakim uzbuđenjem možete koristiti tablete za spavanje (klistir s kloralnim hidratom); padom srčane aktivnosti propisani su srčani agensi i respiratorni stimulansi.

Način oslobađanja: prašak, 0,1% otopina u ampulama od 1 ml. Čuvati u dobro zatvorenoj ambalaži.

Atropinske psihoze

Atropinske psihoze obično se javljaju nakon jednokratne doze velikih doza, u prosjeku 0,01-0,05-0,1 g atropin sulfata. Uz to, opisani su slučajevi psihoze do kojih je došlo nakon ukapavanja u oči po 1-2 kapi 0,5-1% otopine atropina, s potkožnim injekcijama i upotrebom praška u uobičajenim dozama (0,0005-0,001 g), što ukazuje na individualnu predispoziciju za atropin psihoza.

Duševni poremećaj razvija se akutno nakon 2-4 sata nakon uzimanja atropina, a karakterizira ga određena klinička dinamika: glupost je zamijenjena delirijskim sindromom, potonji u teškom trovanju - komom. Delirij s atropinskom psihozom popraćen je dubokom dezorijentacijom orijentacije u mjestu, vremenu, okruženju, često u jastvu, kao i vizualnim halucinacijama i motoričkim uzbuđenjem. Takve psihoze karakteriziraju autonomni poremećaji: prošireni zjenice, povećani broj otkucaja srca, suha sluznica. Izravna je povezanost između težine psihoze i težine autonomnih poremećaja. Trajanje atropinske psihoze je 3-8 sati. Prognoza je obično povoljna. Začuđeni i posebno delirijum - tipični sindromi atropinske psihoze, karakterizirani stereotipom klinike i odsutnosti ovisnosti o dobi, spolu, somatskom stanju.

Rijetko opaženi psihopatološki poremećaji uključuju stanja blage promjene svijesti s pojavama derealizacije i depersonalizacije, promjenu percepcije boje okoliša - prevladavanje zelene, žute i ružičaste boje.

Stalnost psihoza izazvanih atropinom omogućava nam da ga pripišemo antikolinergičkim psihotomimeticima i uspješno ga koristimo za modeliranje „psihoza“ kod životinja..

Slično kao atropinske psihoze razvijaju se tijekom intoksikacije izbjeljivanjem, belladonnom, drogom (i njihovim pripravcima), skopolaminom i hioscijaminom, kao i psihotomimeticima sličnim atropinu - središnjim holinolitikama.

Liječenje atropinske psihoze: ispiranje želuca, uporaba emetika i laksativa, antiholinesteraza (fizostigmin, proserin, itd.) I kardiovaskularni lijekovi, morfij.

Atropinosocijalno liječenje psihički bolesnih

Atropinosocijalno liječenje psihički bolesnih predložio je Forrer (G. Forrer) 1951. godine. Bilikiewicz (T. Bilikiewicz) i sur. Proveli su niz studija na ovom području. U Sovjetskom Savezu su proučavali studije A. A. Romanenka i L. N. Daryushina, L. Ya. Slavutskaya i G. M. Dovgal, Ts. P. Korolenko s kolegama.

Liječenje mentalno oboljelih od atropinske kome jedna je od vrsta stresne terapije koja potiče obrambene sposobnosti tijela. Koriste se uglavnom za neuroze opsesivnih stanja..

Atropinska koma nastaje intramuskularnom injekcijom 1% otopine atropina (5-10 ml ili više). Liječenje se provodi na prazan želudac. Kako bi se spriječilo naglo širenje zjenica, u konjunktivalnu vrećicu uvode se eserinova mast ili kapi pilokarpina. Usne su podmazane glicerinom. Soba je zatamnjena ili zaklonjena. Male doze se ne preporučuju, budući da napad koma kasni, a pacijenti doživljavaju strah i halucinaciona iskustva. Koma se javlja unutar 15-20 minuta nakon primjene atropina i traje 2-3 sata. Ponekad se tijekom liječenja povećava doza atropina. Kome uzrokuju 2-3 puta tjedno ili dnevno, samo 20-30 puta.

Zaustavljanje nekoga 0,1% -tnom otopinom fizostigmina (eserin): prvo se 8 ml ubrizgava supkutano, nakon nekog vremena još 4 ml. S sporim izlaskom iz kome, injekcija se ponavlja. Dugačka i odgođena koma se ne opaža. Ponekad pacijent ima patološke reflekse, tahikardiju, rijetko respiratorne tegobe, vrućicu.

Liječenje atropino-šokom kontraindicirano je kod glaukoma i teških organskih promjena u kardiovaskularnom sustavu.

U kroničnim mentalnim bolestima atropinosocijalni tretman nije dovoljno učinkovit i u nekim se slučajevima može uspješno zamijeniti psihotropnim lijekovima.

Forenzičko ispitivanje otrovanja atropinom

Pri obdukciji mrtvih od trovanja atropinom ne otkrivaju se karakteristične morfološke promjene u organima. Da bi se izolirao atropin iz povraćanja i unutarnjih organa leša, predmet se obrađuje s zakiseljenim alkoholom ili zakiselenom vodom (pH = 2,0–3,0), nakon čega slijedi ekstrakcija alkaloida kloroformom ili dikloroetanom iz lužine (alkalizira se amonijakom do pH = 8,0-10, 0) vađenje vode. Nakon uklanjanja kloroforma, ostaci se otope u 0,1 N. otopina klorovodične kiseline i pojavljuju se reakcije s općenitim talogama koji talože alkohol. Najosjetljivija reagens je otopina joda u kalijevom jodidu. Nakon primitka pozitivnog rezultata ove reakcije, nastaje Vitali-Morenova reakcija - ljubičasto obojenje (osjetljivost s 1 µg tvari u uzorku) - i reakcija stvaranja mikrokristalnog atropina reinekata (osjetljivost 0,1 μg s maksimalnim razrjeđivanjem od 1: 200 000). Rezultati kemijskih reakcija potvrđuju fiziološki kvar: širenje zjenice nakon umetanja u životinjsko oko ekstrakta iz tkiva umrlog (osjetljivost na prisutnost 0,02 mg tvari u uzorku).

Velika pomoć u forenzičkim istraživanjima može pružiti dalekosežnu gnostičku i kemijsko-toksikološku analizu dijelova biljaka (ostataka cvijeća, sjemena) koji su pronađeni na mjestu događaja ili u sadržaju želuca.

Atropin može ostati u organima leša do 2 godine.


Bibliografija: Kuznetsov S. G. i Golikov S. N. Sintetičke tvari slične atropinu, L., 1962; Orekhov A. P. Kemija alkaloida, str. 137, M., 1955.; Vodič za farmakologiju, ur. N. V. Lazareva, stih 1, str. 158, L., 1961; Fiziološka uloga acetilkolina i potraga za novim ljekovitim tvarima, ur. M. Ya. Michelson, L., 1957, bibliogr.; Ambache N. Uporaba i ograničenja atropina za farmakološka ispitivanja autonomnih efektora, Pharmacol. Rev., v. 7, str. 467, 1955, bibliogr.; U članku D. i Bovet-Nitti F. Struktura i djelatnost farmakodinamike lijekova du systfcme nerv v6g6-tatif, str. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. Simpozij o terapiji toksičnosti atropina, J. nerv. ment. Dis., V. 124, str. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Farmakološka osnova terapije, L., 1970, bibliogr.; L o n g o V. G. Bihevioralni i elektroencefalografski učinci atropina i srodnih spojeva, Pharmacol. Rev., v. 18, str. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta fiziol, skand., Suppl. 10, v. 3, 1942.

Atropinske psihoze - umnožavanje nekih simptoma atropinske psihoze kod životinja, ur. A. Gol-denberg, Novosibirsk, 1957; Mil · mat G. G. i Spivak L. I. Psi-hot mimetics, L., 1971, bibliogr.; Stolyarov G. V. Medicinske psihoze i psihotomimetički lijekovi, M., 1964, bibliogr.

Atropinosocijalni tretman psihosocijalno bolesnih bolesnika - Korolenko Ts. P., Groshev S.I. i Kvashnin V.F. Liječenje opsesivnih stanja atropinom, Zh. neuropat i psihijatar., t. 71, br. 9, str. 1391, 1971; Romanenko A. A. i Daryushina L. N. Iskustva u uporabi terapije atropinošoka u psihijatrijskoj praksi, ibid., Vol. 69, broj 4, str. 603, 1969, bibliogr.; Slavutskaya L. Ya. I Dovgal G. M. Atropinska koma zbog kronične shizofrenije, ibid., Str. 599; Bilikiewicz T. i. i. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neural. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963.; Porrer G. R. Toksičnost atropina u liječenju mentalnih bolesti, Amer. J. Psychiat., V. 108, str. 107, 1951.

Forenzički medicinski pregled - Shvaikova M. D. Forenzička kemija, M., 1965; Izolacija i identifikacija lijekova u farmaceutskim tvarima, tjelesnim tekućinama i posmrtnom materijalu, ed. autor E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.


H. Ya. Lukomskaya, M. Ya. Michelson; L. I. Spivak, A. M. Khaletsky (psihijatar.), M. D. Shvaikova (medicinski sud).

atropin

Latinsko ime: Atropine

ATX kôd: S01FA01

Djelatna tvar: Atropin (Atropin)

Proizvođač: DALHIMFARM OJSC, Rusija

Datum kašnjenja dana: 12.10.17

Atropin - otrovna supstanca, alkaloid, neselektivni blokator M-kolinergičkih receptora.

Djelatna tvar

Biljke porodice spavaćica:

Oblik i sastav izdavanja

Dostupno u sljedećim oblicima:

  • puder;
  • 0,5 mg tablete;
  • oralna otopina od 10 ml;
  • otopina u ampulama od 1 ml;
  • otopina u epruveti s štrcaljkom od 1 ml;
  • kapi za oči - otopina u bočicama od 5 ml;
  • masti za oči;
  • očni filmovi.
Kapi za oči 1%1 ml
Atropin sulfat10 mg
ubrizgavanje1 ml
Atropin sulfat1 mg

Indikacije za uporabu

Simptomatsko liječenje takvih patologija:

  • peptički ulkus želuca i dvanaesnika;
  • grčevi u želucu u području njegovog prijelaza u dvanaesnik (pilorospazam);
  • crijevni grčevi;
  • grčevi mokraćnih putova;
  • zdjelične i trbušne boli;
  • bol tijekom mokrenja;
  • akutni, kronični i neodređeni holecistitis;
  • akutni i kronični, alkoholni pankreatitis;
  • kolelitijaza;
  • kamenje žučnih kanala;
  • očne bolesti: keratitis, iridociklitis, keratokonjunktivitis;
  • kršenje refrakcije i smještaj oka;
  • bolesti glasnica i grkljana;
  • bronhijalna, alergijska i druge vrste astme;
  • bradikardija;
  • atrioventrikularni blok;
  • sekundarni parkinsonizam;
  • druge bolesti i stanja.

U kombinaciji s analgeticima ublažava bol uzrokovanu grčevima glatkih mišića..

Upotreba lijekova u praksi anestezije (prije i tijekom operacije) može smanjiti vjerojatnost mnogih refleksnih reakcija, kao što su nehotično kontrakcija mišića grkljana i bronha, prekomjerna proizvodnja tjelesnih žlijezda (pljuvačne, bronhijalne itd.) Njegove tajne.

Korištenje trbušnih organa prije rendgenskih zraka može umanjiti njihov tonus i motoričku aktivnost.

Može se koristiti i kao protuotrov za trovanje organofosfornim spojevima (sarin, soman, klorofos i drugi).

kontraindikacije

  • povećana individualna osjetljivost na komponente lijeka;
  • dob do 7 godina;
  • organsko oštećenje srca i krvnih žila;
  • hipertrofija prostate;
  • bolest bubrega.
  • glaukom;
  • keratokonus;
  • adhezije šarenice.

Rješenja se koriste s oprezom i starijih osoba, kao i ljudi čiji rad zahtijeva povećanu koncentraciju pažnje i jasnoću vida..

Upute za uporabu Atropina (metoda i doziranje)

Subkutano, intramuskularno i intravenski, daje se 0,25 do 1 mg lijeka dva puta dnevno. Nakon svake primjene čeka se nekoliko minuta, ukoliko se ne primijeti željeni učinak, primjena se ponavlja.

Dječja doza ovisi o dobi i može varirati između 0,05-0,5 mg do 1-2 pojedinačne doze dnevno. Maksimalna dnevna doza ne može biti veća od 3 mg.

Kada se trovanje daje intravenski. Dozu određuje liječnik i ovisi o stupnju trovanja..

U oftalmologiji se 1-2 puta ukapava oboljelo oko 3 puta dnevno svakih 5-6 sati. Oftalmička mast mora se polagati za kapke 1-2 puta dnevno.

Nuspojave

Atropin uzrokuje sljedeće nuspojave:

  • suha usta
  • dilatacija zjenica;
  • fotofobija;
  • glavobolja;
  • vrtoglavica;
  • hiperemija kože očnih kapaka i konjunktiva;
  • oticanje kože očnih kapaka i konjuktiva;
  • cardiopalmus;
  • atonija mokraćnog mjehura;
  • crijevna atonija.

Predozirati

Velike doze atropina dovode do sljedećih simptoma:

  • respiratorna paraliza;
  • pretjerana mentalna i motorička uznemirenost;
  • jaka vrtoglavica;
  • grčevi u želucu
  • halucinacije.

Primjena velikih doza kapi dovodi do značajnog povećanja očnog tlaka, poremećaja smještaja smještajne leće sve do njene paralize.

analoga

Analozi prema ATX kodu: Atropin-Nova.

Nemojte sami donositi odluku o zamjeni lijeka, obratite se liječniku.

farmakološki učinak

  • Mehanizam djelovanja lijeka je selektivna blokada M-kolinergičkih receptora, zbog čega oni postaju neosjetljivi na acetilkolin. Fragment sličan acetilkolinu prisutan je u molekuli atropina, što objašnjava sposobnost atropina da se veže na kolinergičke receptore.
  • Kao rezultat djelovanja Atropina smanjuje se izlučivanje pljuvačkih, bronhijalnih, znojnih i želučanih žlijezda, povećava se viskoznost njihovih sekreta, potiskuje se aktivnost epitela bronha, učvršćuju se srčane kontrakcije, smanjuje se tonus mišića i glatkih mišića, povećava se propusnost atrioventrikularnog tkiva, povećava se količina i kiselost soka, povećava se količina i kiselost želučanog soka njegova proizvodnja, zjenica se širi, disanje je uzbuđeno.
  • Lijek se metabolizira (razgrađuje) u jetri. Otprilike 80% preuzete doze izlučuje se bubrezima dva sata nakon primjene, a ostatak se izlučuje u roku od 12-36 sati nakon primjene..

posebne upute

  • S parabulbarnom ili subkonjuktivnom primjenom, bolesniku se mora dati tableta validola ispod jezika kako bi se smanjila tahikardija.
  • Interval između doza antacida i lijekova trebao bi biti najmanje 1 sat.
  • Tijekom liječenja pacijent mora biti oprezan tijekom vožnje i bavljenja drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje, brzinu psihomotornih reakcija i dobar vid.

Tijekom trudnoće i dojenja

U djetinjstvu

Koristite s oprezom kod kroničnih bolesti pluća, osobito kod male djece i oslabljenih bolesnika; s oštećenjem mozga kod djece, cerebralnom paralizom, Downovom bolešću (povećava se reakcija na antikolinergike).

U starosti

Upotrebljavajte s oprezom u bolesnika s bolestima kardiovaskularnog sustava, s crijevnom atonijom, hipertrofijom prostate bez ometanja mokraćovoda, zadržavanjem ili predispozicijom mokraće ili s bolestima praćenim opstrukcijom mokraćnog sustava.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Koristite s oprezom kod zatajenja bubrega (rizik od nuspojava uslijed smanjenog izlučivanja).

S oštećenom funkcijom jetre

Koristite s oprezom u slučaju zatajenja jetre (smanjen metabolizam).

atropin

atropin

alkaloid sadržan u belladonni (Atropa belladonna), kokošiju (Hyoscyamus niger), drogi (Datura stramonium), skopoliji (Scopolia carniolica) i drugim biljkama iz porodice noćurka (Solanaceae). A. - demon.

kristali gorkog okusa; t. pl. 115-116 ° C; sol. u etanolu, kloroformu, teže u dietil-eteru, benzenu, vodi (1: 600). U vodenoj otopini pKi 9.68. Sa kiselinama tvori soli topive u vodi, posebno sulfat (tt. 194 ° C). A. - tropski ester (Formula I) i tropska kiselina C6H5CH (CH2OH) COOH. Pod djelovanjem inorg. kisela pahuljica-

izlijeva H2O i daje apoatropin (II), koji je također izoliran iz biljaka. A. je racemičan. mješavina Fiziol izomera. samo (-) -giosciamin ima aktivnost. Vjerojatno je da se nalazi u biljkama, a A. nastaje u procesu izolacije. Kada se zagrijava. do 110 ° C (-) - hyoscyamine tvori racemičnu smjesu koja se može podijeliti u stereoizomere upotrebom (+) - kamforsulfonske kiseline.

A. dobivaju se isparavanjem otopine mješavine tropina i tropinske kiseline. Prvi se sintetizira iz jantarnog dialdehida, metilamina i aceton dikarboksilne kiseline, nakon čega slijedi redukcija rezultirajućeg proizvoda. Tropska kiselina se dobiva kondenzacijom etilnog estera C fenilocetne kiseline6H5CH2COOCi2H5 s etil formatom HCOOC2H5 nakon čega slijedi redukcija i hidroliza rezultirajućeg estera formilfeniloctene kiseline C6H5CH (CHO) COOC2H5. A. se u industriji dobiva iz korijena skopolije i belladonne, sjemenki droge, a također i sintetički (u obliku sulfata). A. primjenjuju se: kao antispazmodik. Lek. sredstva; u očnoj praksi za medicinsku i dijagnostičku. ciljevi; kao protuotrov za trovanje muskarinom, pilokarpinom i drugim tvarima s antiholinesteraznim djelovanjem, kao i lijekovima (uključujući morfij) i tabletama za spavanje. A. se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, iz sluznice oka. LDpedeset 221,5 mg / kg (miševi, oralno).

Značenje riječi & laquo atropine ”

ATROPIN, aa, m. Otrovna tvar ekstrahirana iz biljaka belladonna, izbijeljena, droga (koristi se u medicini kao lijek protiv bolova, u očnoj praksi, itd.).

[Od lat. atropa (belladonna) - belladonna]

Izvor (verzija za ispis): Rječnik ruskog jezika: U 4 sveska / RAS, Institut za lingvistiku. istraživanje; Ed. A. P. Evgenieva. - 4. izd., Izbrisano. - M.: Rus. Jezik; Poligrafski resursi, 1999.; (elektronička verzija): Temeljna elektronička knjižnica

  • Atropin (lat.Atropinum) - antikolinergički (M - antikolinergički), biljni alkaloid. Kemijski, to je racemična smjesa tropskog estera D- i L-tropinske kiseline. Atropin L-stereoizomer - hioscijamin.

Sinonim: Atropinum sulfuricum.

Alkaloid sadržan u različitim biljkama iz porodice noćurka: na primjer, u belladonni (Atropa belladonna), izbjeljivanju (Hyoscyamus niger), različitim vrstama droge (Datura stramonium) itd. Prosječna letalna doza je 400 mg / kg.

ATROPI'N, a, pl. ne, m. [strani] (medicinski). Vrlo otrovna ljekovita tvar dobivena iz biljaka belladonna i datura. A. proizvodi dilataciju zjenica.

Izvor: "Objašnjevajući rječnik ruskog jezika", uredio D. N. Ušakov (1935.-1940.); (elektronička verzija): Temeljna elektronička knjižnica

atropin

1. otrovna tvar koja se koristi u medicini kao lijek protiv bolova ◆ Eliminacija bradikardije sastoji se u sljedećim mjerama: 1. Neposredna odsutnost. 2. Provođenje mehaničke ventilacije čistim kisikom. 3. Uvođenje atropina. 4. u slučaju razvoja asistole - neizravna ili izravna masaža srca, uvođenje adrenalina; s fibrilacijom, električnom defibrilacijom srca. Almas Koptleu, "Apendektomatska kirurgija"

Bolje da zajedno učinimo kartu riječi

Zdravo! Moje ime je Lampobot, računalni sam program koji pomaže da napravim Word Map. Znam brojati, ali zasad ne razumijem kako funkcionira vaš svijet. Pomozite mi da shvatim!

Zahvaliti! Svakako ću naučiti razlikovati široko rasprostranjene i visoko specijalizirane riječi..

Koliko je jasno značenje riječi izolacijski (pridjev):

atropin

Međunarodno ime: Atropine

Djelatna tvar: atropin

Atropin (ili atropin sulfat) je ključno sredstvo u liječenju mnogih pogoršanih bolesti želuca, crijeva, bubrega itd. Atropin (lat. Atropinum sulfat) naziva se antiholtnergički alkaloid prirodnog biljnog tipa. Nalazi se u biljkama noćurka, kao i u opojnom bilju. Prije nego što ga upotrijebite za namjeravanu svrhu, važno je pročitati upute odozgo prema dolje i provjeriti da nema kontraindikacija. Otkrivanje atropina dogodilo se u prošlom stoljeću, čemu su prethodila brojna istraživanja.

Opis atropin sulfata i indikacije za upotrebu

Atropinum pripada farmakološki-terapijskoj skupini alkaloida belladonna (belladonna) i, kao što je ranije spomenuto, prirodnog je podrijetla. Glavna tvar (atropin) jednako se dobro veže za M-1, M-2 i M-3 podvrste muskarinskih receptora. Klinički utječe ne samo na središnje, već i na periferne M-kolinergičke receptore. Atropin djeluje vrlo slabo i blago na H-kolinergičke receptore, a također postaje snažna prepreka općenito za stimulaciju acetilkolina. Kao rezultat ove akcije na acetilholinu, izlučivanje svih žlijezda u tijelu smanjuje se na minimalne prihvatljive vrijednosti (to se odnosi na žlijezde slinovnice, znoj, želudac, suzu i bronhiju).

Atropinum utječe na tonus mišića unutarnjih organa, smanjujući ih. To se odnosi na mišiće glatkih mišića bilijarnog trakta i mjehura, bronha, gušterače, želuca, mokraćnog sustava i mokraćnog mjehura. Osim toga, atropin može uzrokovati tešku / blagu tahikardiju, otežati odljev intraokularne tekućine, proširiti zjenice, a također izazvati i smještajnu paralizu. U umjerenim dozama može djelovati poput lijeka, pružajući pacijentu odložen i produljen sedativni učinak. To je zbog velike sposobnosti Atropinuma da utječe na središnji živčani sustav..

Apsorpcija i djelovanje sredstva koji sadrži atropin događa se vrlo brzo, nakon čega tvar prelazi u sist. protok krvi i daje svoj ljekoviti učinak. Raspodjela atropinuma u tijelu također se događa iznenađujuće brzo, zajedno s njim prodire i kroz placentu. barijera i majčino mlijeko. Također je lako prodrijeti kroz tvar kroz krvno-moždanu barijeru. Na primjer, ako uzmete u obzir intravenski lijek, tada se njegova maksimalna koncentracija u krvi opaža nakon par do nekoliko minuta.

Kao simptomatska terapija Atropinum ima takve indikacije za uporabu:

  • Čir želuca;
  • Čir na crijevima od 12 debelog crijeva;
  • Pylorospasm;
  • Akutni pankreatitis;
  • kolecistitis;
  • kolelitijaza;
  • Crijevni grčevi;
  • Bronhijalna astma;
  • Oftalmičke bolesti uzrokovane smanjenjem oštrine vida;
  • Aktivni pasivni grčevi u mokraćnim putevima.

Osim toga, Atropin se propisuje prije preoperativne anestezije, kao i tijekom nastavka kirurške intervencije kako bi se spriječilo grčeve u dišnom sustavu, kao i za smanjenje izlučivanja izlučnih žlijezda tijekom ovog razdoblja. Atropinum je vrlo učinkovit kao brzo djelujući protuotrov kada je osoba otrovana kao rezultat negativnih učinaka holinomimeta i antiholinesteraze.

Atropin se aktivno koristi u psihijatrijskoj grani medicine. Ovdje se široko učinkovit lijek koristi za liječenje psihoza - afektivnih, katatoničnih, paranoičnih i mnogih drugih. Za to je prethodno korištena atropinomatozna terapija, gdje su prisutne povišene doze Atropinuma. Od 1970-ih gotovo nikada ne koristim ovu terapijsku metodu protiv psihoze..

Atropinum je dostupan u obliku kapi za oči, tableta, bistre otopine za injekcije. Izbor jednog ili drugog oblika ovisi o općenito utvrđenoj bolesti.

Upute za uporabu Atropin

Atropinum sulfat počinje se uzimati tek nakon odgovarajuće preporuke - neovisna uporaba lijeka je zabranjena. Činjenica je da ima kontraindikacije i nuspojave..

Kapi za oči

Atropin se ovdje koristi u dijagnostičkim istraživanjima fundusa u te svrhe u svrhu širenja zjenice za veću vidljivost i za liječenje određenih očnih bolesti.

Za liječenje očnih bolesti, djeci od 7 godina i odraslima propisuju se 1-2 kapi u svako zahvaćeno oko od 2 do 6 puta dnevno. Učinak pupila-dilatatora ovisi o vrsti patologije i može varirati od 7 do 12 dana.

U dječjoj dobi Atropinum sulfat treba koristiti u obliku kapi za oči u nisko koncentriranim dozama - 0,125%, 0,25%, 0,50%.

Vrlo dobro podnošljivo sredstvo može ponekad izazvati nuspojave i predoziranje (koristiti se u najvećim dopuštenim dozama). Simptomi izraženih ekscesa doziranja Atropinuma u ovom slučaju mogu biti globalna nesanica, konvulzivno-napadaji, halucinacije, razdražljivost „iznutra“, povraćanje i mučnina, neznatno značajan pad arterija. tlaka, ozbiljno smanjuje živčani i respiratorni sustav. Terapija predoziranja trebala bi uključivati ​​pravilno provedeno bolničko ispiranje želuca, kao i simptomatsko liječenje. U slučaju predoziranja kapi za oči Atropinum, liječnici bolesniku primjenjuju i parenteralne holinomimetike i antikolinestetike.

Otopina za ubrizgavanje

Atropinum se ubrizgava na različite načine - potkožno, intramuskularno i intravenski. Uz uvođenje predoperativne anestezije, Atropin sulfat se daje intradermalno u količini 0,3-0,6 mg ili zajedno s morfijom u količini od 10 mg sat vremena prije anestezije. Ako se osoba otrovala antiholinesterazom, tada se Atropinum ubrizgava intramuskularno svakih pola sata u količini od 2 mg. Primjena lijeka ne prestaje sve dok pacijent ne razvije lako vidljivu tahikardiju s povećanim zjenicama, crveno-suhu kožu i normalno stabilizirano disanje. Ako je ova vrsta trovanja jaka, Atropinum se primjenjuje dva dana - u pravilu nakon dvodnevnog razdoblja, događa se "ponovna tropinacija".

Maksimalna prihvatljiva doza (pojedinačna) lijeka ovisi o dobi pacijenta:

  • Do 6 mjeseci - 0,02 mg;
  • 6 mjeseci - 1 godina - 0,05 mg;
  • 1-2 godine - 0,2 mg;
  • 3-4 godine - 0,25 mg;
  • 5-6 godina - 0,3 mg;
  • 7-9 godina - 0,4 mg;
  • 10-14 godina - 0,5 mg;
  • Odrasli - pojedinačno 1 mg, a dnevno - 3 mg.

Atropin sulfat se koristi s nevjerojatno prisutnim oprezom kod ljudi koji su u starosti. Dojenčad mlađa od 3 mjeseca izuzetno je osjetljiva na atropin..

tablete

Tabletirani Atropinum propisan je za liječenje gastrointestinalnih tegoba, gdje je nezamjenjivo dobar i očekivano smanjuje želučanu sekreciju. U pravilu se ove tablete koriste u kombinaciji s drugim sredstvima protiv čira..

Lijek koji sadrži Atropino dostupan je u jednom obliku doziranja sredstva. Tvari - 0,5 mg. Njihov sastanak zakazan je pola sata prije doručka / večere / ručka, ili jedan sat nakon obroka. Doziranje tvrdih tableta koje se primjenjuju na unutarnjoj osnovi određuje se individualno odabranim planom za svakog pacijenta, međutim smatra se optimalnim ako se počne osjećati istinsko isušivanje u usnoj šupljini. U ovom slučaju, bolje je ne baviti se povećanjem doze lijekova koji sadrže atropino u obliku tableta.

Trebam li recept za kupovinu Atropina??

Atropinum se ne može kupiti baš tako - ljekarna uvijek zahtijeva njegov točan recept od specijaliziranog liječnika. Obično se piše latiničnim slovima, uključujući doziranje i način upotrebe. Recept za atropin sulfat izgleda ovako:

  • Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,05% - 1 ml.
  • D. t. d. N 10 u ampuli.
  • S. 1 ml potkožno.

Ovaj lijek treba napisati samo liječnik, gdje mora zapisati i specifičnu bolest za koju je lijek propisan. Zbog činjenice da Atropinum djeluje kao lijek s produljenom upotrebom više doza, prisutnost recepta prati se vrlo strogo.

Atropin u obliku kapi za oči

Sastav ovih kapi za oči nužno sadrži komponente poput atropin sulfata (aktivne tvari), natrijevog metabisulfata, natrijevog klorida i posebno pripremljene vode. Kapljice imaju izgled poput vode - iste tekuće i prozirne, a njihov miris je blago specifičan.

Uz studije o fundusu, kapljice Atropinum koriste se i za liječenje drugih bolesti povezanih s vidnom funkcijom. To se odnosi na sveobuhvatno i kolektivno liječenje upalnih očnih bolesti, ozljeda oka, embolije, kao i spastičnih stanja u središnjoj arteriji mrežnice..

Unatoč činjenici da se Atropinum često koristi za dijagnosticiranje problema s očima, liječnici snažno preporučuju odabir drugih lijekova za ove svrhe. Za dijagnozu se obično odabire mdrijatici s kratkim terapeutskim učinkom (širenje zjenice) ne većim od 1-2 dana.

Kako bi se smanjila tahikardija iz lijeka, koja se može javiti i subkojuktivnim i parabulbarnim kapima, paralelno s ukapavanjem očiju, pacijent može staviti tabletu validola ispod jezika. Korištenjem Atropinum kapi u kombinaciji s drugim kapi za konjunktiva interval između postupaka instilacije trebao bi biti najmanje petnaest minuta.

Cijena atropina u ljekarnama

Kao što je gore spomenuto, Atropinum sulfat može se kupiti u ljekarni tek nakon što se recept dostavi prodavaču-ljekarniku. Trošak atropina je prosječan u usporedbi s mnogim drugim sredstvima ovog uzorka.

Ponekad internetske ljekarne imaju niže cijene od standardnih. Ako namjeravate prevoziti lijek u drugi grad, razlika može postati suprotna, a Internet alat koštat će još više. Ali najčešće se kupci obraćaju takvim nestandardnim ljekarnama iz razloga što u običnim nema takvog alata. Kada kupujete u takvoj ljekarni opisani lijek koji sadrži atropino ili bilo koji drugi lijek, morate biti što pažljiviji kako ne biste dobili lijek umjesto lijeka..

kontraindikacije

Prisutnost ozbiljnih / neozbiljnih kontraindikacija treba biti vrlo dobro provjeriti jer čak i jedan od njih može dovesti do teško rješivih problema. Govorimo o takvim obveznim kontraindikacijama:

  • Nošenje djeteta u omiljeno vrijeme i hranjenje, jer atropinum slobodno prodire kroz placentno-zaštitnu barijeru;
  • Vrlo osjetljive reakcije na dostupne komponente;
  • Bolesti kardiovaskularnog sustava;
  • Akutno krvarenje;
  • Gastrointestinalne bolesti popraćene opstrukcijom (pilorična stenoza, ahalazija jednjaka itd.);
  • Oštećenje mozga;
  • thyrotoxicosis;
  • Glaukom;
  • Zatajenje jetre i / ili bubrega;
  • Zadržavanje mokraće ili visok rizik.

Ponekad strogo kontraindicirane pojave koje pacijent mora naučiti nakon početka tečaja liječenja i rehabilitacije. Ovdje se ne zanemaruje niti jedan negativan fenomen - hitno je reći liječniku specijalistu koji je svjestan povijesti meteopatologije od "a" do "i".

Pažnja!

Korištenje atropina bez propisivanja liječniku ili poštivanje njegovih točnih preporuka može dovesti do oštrog pogoršanja vašeg zdravlja. Naporite na korištenje određenog lijeka samo nakon savjetovanja sa stručnjakom. U slučaju nuspojava, odmah prestanite uzimati lijek i potražite kvalificiranu pomoć.

Atropinska fotografija

Kliknite za povećanje.

Kategorije

Podaci prikupljeni na resursu omogućuju vam da minimalizirate vrijeme potrebno za traženje informacija o određenom lijeku.

Atropin: indikacije za uporabu

Atropin (ili Atropin sulfat) popularan je i jeftin lijek. Mogućnosti i svojstva lijeka bit će razmatrana u ovom članku..

Opći opis lijeka

Većina oftalmičkih bolesti karakteriziraju slični simptomi. Potvrditi unaprijed postavljenu dijagnozu moguće je samo temeljitim pregledom fundusa. Kapi atropina maksimiziraju oftalmičku ikonu i privremeno paraliziraju leću.

Atropin je učinkovit lijek razvijen na temelju prirodnih sastojaka biljnog podrijetla. Zanimljivo je da se aktivnom komponentom lijeka smatra najjači otrov koji se dobiva iz belladonne, droge, kokoši i sličnih biljaka..

Lijek se koristi u mikrodozama i to vam omogućuje postizanje trajnog rezultata. Atropin je većim dijelom propisan za poremećaje u kardiovaskularnom sustavu, kao i za druge, manje ozbiljne patologije.

Oblik i sastav izdavanja

Lijek je multifunkcionalan. Pokazalo se da je postigao takav rezultat, zahvaljujući puštanju lijeka u različitim verzijama. Kao aktivna tvar posvuda se pojavljuju ekstrakti belladonne, droge, izbjeljene i drugih biljaka. Na tržištu droga možete pronaći:

Obrazac za puštanjeKoličina i količina
tableteSadrže 0,5 ml aktivnog sastojka.
Injekcijska otopina (0,1%)Ampule od 1 mg.
Kapi za oči (1%)5 mg plastične posude.
Filmovi za oči0,0016 g za 30 komada po pakiranju

Valja napomenuti da se Atropin prodaje i u obliku praška za proizvodnju otopine i u obliku tekućine za unutarnju upotrebu.

Farmakologija lijekova

Glavna funkcija Atropina je blokiranje receptora. Prema mehanizmu izloženosti, lijek nalikuje na neurotransmiter acetilkolin. Alat ima sposobnost komuniciranja s receptorima za kretanje živčanih impulsa.

Popis osjetljivih završetaka vrlo je raznolik, ali Atropin blokira samo M receptore..

Na temelju naznačenih svojstava lijeka, iz primjene takvog lijeka mogu se primijetiti sljedeće manifestacije:

    glatki mišići se opuštaju, pozitivno djeluju na bronhije, probavni sustav i mjehur;

Preporuka uzimanja lijeka strogo pod nadzorom liječnika daje se s razlogom. U nekim situacijama lijek možda neće dati željeni rezultat..

Indikacije za imenovanje sredstava

Glavne indikacije za uporabu Atropina su suzbijanje simptoma bolesti i liječenje izrazito negativnih stanja u bolesnika. Kao glavna kršenja kod kojih se lijek može propisati, vrijedi istaknuti:

  • čir, želudac ili dvanaestopalačno crijevo;
  • iritacija u crijevnoj zoni i kolike u jetri, bubrezima;
  • kao lijek za grčeve glatkih mišića crijeva;
  • Bronhijalna astma;
  • bradikardija;

Konkretno u oftalmologiji, sastav se koristi za miriza i za proučavanje fundusa.

Veličinu doze i koliko puta treba uzeti (kaplje u oči) određuje isključivo liječnik.

Uporaba lijeka dopuštena je u slučaju dijagnosticiranja ozbiljnih ozljeda ili kao terapijsko sredstvo za iritis, keratitis i druge poremećaje.

kontraindikacije

Lijek nije propisan kada pacijent ima sljedeće indikacije:

  • alergija na aktivnu tvar ili dodatne komponente;
  • glaukom zatvorenog ili uskog kuta;
  • tijekom synechia;
  • za djecu mlađu od 7 godina.

Za starije osobe ili bolesnike s poremećajima kardiovaskularnog sustava lijek se može propisati samo nakon savjetovanja s kardiologom.

Nuspojave i predoziranje

Negativne manifestacije uzrokovane predoziranjem mogu se pojaviti 40-60 minuta nakon uzimanja lijeka. Kao simptomi mogu se razlikovati sljedeći simptomi:

  • smanjeno znojenje i suha sluznica;
  • palpitacije, drhtanje udova;
  • mučnina i povračanje;
  • kratkoća daha i napadaji;

Mogu se razviti i nuspojave, kao što su tahikardija, vrtoglavica, zatvor i mdrijaza. Pacijent se može pojaviti oticanje i fotofobija, problemi s mokrenjem.

Upute za korištenje

Oblik lijeka utječe na redoslijed unosa tvari. Za različite vrste lijeka vrijede njihova vlastita pravila, i to:

  • Za oralnu primjenu - 0,25-1 mg, do tri doze dnevno, ali ne više od 3 ml. lijekovi.
  • Tablete - 0,5-2 tablete, do tri doze dnevno.
  • Injekcije - uvođenje lijeka događa se na više načina. 0,25-1 mg, ne više od 2 doze dnevno. Liječenje započinje minimalnom dozom.

Terapiju treba provoditi isključivo prema uputama i samo pod nadzorom liječnika. Lijek se može koristiti u fazi premedikacije (preoperativna priprema) za pacijente s oftalmičkim problemima, jer je uključen u skupinu lijekova koji mogu izazvati privremenu paralizu sočiva.

Kombinacija atropina s drugim lijekovima

Provodeći eksperimente i testirajući lijek, stručnjaci su primijetili da kombinirana primjena, u kombinaciji s drugim sredstvima, samo pojačava učinak Atropina. Posebno se mogu primijetiti lijekovi antihistaminika i tricikličkih skupina, antidepresivi i fenotiazini, butrofenoni i amantadin..

Složeni učinak lijekova može imati negativan učinak na funkciju glatkih mišića crijeva. To će dovesti do lošije apsorpcije lijekova..

Troškovi i uvjeti odmora iz ljekarne

Rok trajanja i uvjeti skladištenja

Samo pravilno skladištenje osigurat će očuvanje farmakoloških svojstava lijeka. Dovoljno je pohraniti tablete u ormar gdje izravno sunčevo svjetlo ne pada, a temperatura nije viša od 22-25 stupnjeva. Važno je staviti ampule s otopinom u hladnjak ili na neko drugo hladno mjesto.

Rok trajanja ne može biti veći od 3 godine za kapljice za oči i 5 godina za injekciju.

Prije upotrebe, dovoljno je zagrijati proizvod na tjelesnu temperaturu pacijenta.

Sredstvo prihvatljive temperature bolje prodire u tkiva i ubrzava početak terapijskog učinka. Djeci se ne smije dopustiti da uzimaju lijekove, jer to može naštetiti bebama..

Atropinski analozi

Gotovo identična zamjena može se smatrati Atromedom. Sadržaj lijeka je sličan, osim što se ne priprema otopina za injekcije. Atromed se prodaje samo u obliku kapi za oči. Za ostale terapijske postupke lijek nije propisan. Kao zamjenu za Atropin možete koristiti tinkturu belladonna, ali uz prethodni dogovor s liječnikom. Iz analoga možete dodijeliti takva sredstva:

LijekOpis i proizvođačDjelatna tvarCijena
AtromedDostupno u obliku kapi i masti. Proizvođač - Promed Exports Pvt. Ltd. (Indija) i farmaAtropin (Atropin), M-antikolinergik20-25 rubalja
KiklopKapi za oči. Proizvođač - K.O. Rompharm Company S.R.L. (Rumunjska).Ciklopentolat (Ciklopentolat)Od 353 rubalja
MidrimaxKapi za oči. Proizvođač - Promed Export Pvt. Ltd. (Indija).tropikamidOd 467 rubalja
BakerbonOblik tablete. Proizvođač - Tatkhimpharmpreparaty OAO (Rusija)Ekstrakt lista Belladonna + natrij hidrokarbonat (ekstrakt Belladonnae folia + natrijev hidrokarbonat)Od 29 rubalja i više.
Appamide PlusKapi za oči. Proizvođač - Appassami Okular Divises (P) Ltd (Pharma Division) (Indija)Tropikamid + fenilefrin * (tropikamid + fenilefrin *)Od 546 rubalja

Neophodno je da liječnik koji sudjeluje u odabiru sličnog lijeka, budući da je važno uzeti u obzir kombinaciju lijeka s drugim sredstvima. Pored toga, neki se lijekovi izdaju na recept..

Pacijenti i liječnici reagiraju na Atropin isključivo na pozitivan način. To je zbog činjenice da lijek ima širok raspon upotrebe i brzo ima željeni učinak. Atropin je propisan za simptomatsko liječenje različitih bolesti. Najčešće se lijek koristi u oftalmologiji, paralizi leće i temeljitom pregledu fundusa.

Podijelite sa svojim prijateljima

Obavi dobar posao, neće dugo trajati

atropin

Farmakološka skupina: m-antikolinergici; alkaloidi
Efekti receptora: muskarinski acetilkolinski receptori tipa M1, M2, M3, M4 i M5
Sustavno ime (IUPAC): (RS) - (8-metil-8-azabiciklo [3.2.1] okt-3-il) -3-hidroksi-2-fenilpropanoat
Trgovački nazivi: Atropen
Pravni status: samo na recept
Primjena: oralno, intravenski, intramuskularno, rektalno
Bioraspoloživost: 25%
Metabolizam: 50% hidrolizirano u tropin i tropsku kiselinu
Poluvrijeme života: 2 sata
Izlučivanje: 50% se izlučuje nepromijenjeno u urinu
Formula: C17H23NE3
Kao masa: 289,369

Atropin je trokanski alkaloid koji se prirodno ekstrahira iz belladonne (Atropa belladonna), droga (Datura stramonium), mandrača (Mandragora officinarum) i drugih biljaka iz porodice noćurka. Atropin je sekundarni metabolit ovih biljaka i služi kao lijek sa širokim rasponom učinaka. Atropin suzbija aktivnost žlijezda, nazvanih "odmori i probavi", što regulira parasimpatički živčani sustav. To je zbog činjenice da je Atropin kompetitivni antagonist muskarinskih acetilkolinskih receptora (acetilkolin je glavni neurotransmiter koji koristi parasimpatički živčani sustav). Atropin uzrokuje proširene zjenice, povećanje otkucaja srca, a također smanjuje lučenje sline i aktivnost drugih tajni. Atropin se nalazi na popisu osnovnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.

Opis radnje

Atropin je prirodni tropanski alkaloid, racemična vrsta hiokaamina koja se nalazi u biljkama iz porodice Solanaceae. Atropin je kompetitivni, selektivni antagonist postganglionskih kolinergičkih receptora M1 i M2, koji inhibiraju djelovanje acetilkolina. Njegov učinak može se djelomično vratiti pomoću AChE inhibitora. Ima učinak na muskarinske receptore organa, blokirajući ih u sljedećem slijedu: bronhi, srce, očne jabučice, glatke mišiće gastrointestinalnog trakta i mokraćnog sustava; najmanje utječe na želudačnu sekreciju. Učinak atropina na ljudsko tijelo je višesmjerni i, ovisno o ciljnom organu, uključuje: dišne ​​putove: opuštanje glatkih mišića, što rezultira povećanim bronhijalnim lumenom, smanjenim izlučivanjem sluzi; srce: uzrokuje porast otkucaja srca i srčani ishod, a utječe i na sinoatrijski čvor srca (u manjoj mjeri na atrioventrikularni čvor), ubrzavajući nodularnu provodljivost i skraćujući PQ interval. Učinak atropina na srce izraženiji je kod mladih s visokim tonom vagusnog živca; u starijih osoba, male djece, crnaca, bolesnika sa šećernom bolešću i uremičkom neuropatijom atropin uzrokuje manje kliničkih učinaka. Atropin djeluje na probavni trakt: uzrokuje smanjenje tonusa glatkih stijenki mišića gastrointestinalnog trakta, slabi crijevnu pokretljivost, smanjuje izlučivanje želučanog soka i nakupljanje želučanog sadržaja, djeluje antiemetički; mokraćni sustav: smanjuje ton glatkih mišića zidova uretera i mjehura; vanjske žlijezde: smanjuje izlučivanje suza, znoja, sline, sluzi i probavnih enzima; očna jabučica: mdrijaza i paraliza cilijarnih mišića. Atropin nema utjecaja na nikotinske receptore. Ima slab analgetski učinak. Povećava metabolizam. Dobro se apsorbira oralnom primjenom. S intravenskom primjenom počinje djelovati odmah, inhalacijom unutar 3-5 minuta, intramuskularnom primjenom od nekoliko minuta do pola sata. Nakon uvođenja u konjunktivnu vreću, mdrijaza se javlja nakon 30 minuta i traje 8-14 dana, a smještajna paraliza događa se nakon otprilike 2 sata i traje oko 5 dana. Poluvrijeme eliminacije iznosi od 3 sata (odrasli) do 10 sati (djeca i starije osobe). Atropin se u 25-50% veže za proteine ​​plazme, prodire u cerebralnu cirkulaciju, kroz placentu i u majčino mlijeko. 30-50% lijeka izlučuje se nepromijenjeno bubrezima, 50% u obliku neaktivnih metabolita kroz jetru; ostatak je enzimski razgrađen.

Titula

Belladonna (bella donna, koja se s talijanskog prevodi kao „lijepa žena“) dobila je ime zbog činjenice da se u prošlosti koristila za širenje zjenica očiju, što se smatralo lijepim kozmetičkim učinkom. Ime Atropine i ime roda belladonna potječu od imena Atropa, jednog od triju moara, boginja sudbine, koja je, prema grčkoj mitologiji, mogla odabrati način smrti osobe.

Medicinska upotreba

Atropin je kompetitivni antagonist muskarinskih acetilkolinskih receptora tipa M1, M2, M3, M4 i M5. Razvrstan je kao antiholinergički lijek. Djelujući kao neselektivni muskarinski acetilkolinergični antagonist, Atropin povećava oslobađanje iz sinusnog čvora i provođenje kroz atrioventrikularni čvor (AC) srca, suzbijajući vagusni živac, blokira područja receptora za acetilkolin i smanjuje bronhijalnu sekreciju.

Oftalmološka primjena

Atropin se koristi lokalno kao cikloplegik za privremenu paralizu smještajnog refleksa i kao mdriatic za širenje zjenica. Atropin se polako razgrađuje, obično u roku od 7 do 14 dana, pa se obično koristi kao terapeutski mdriatik, dok se za oftalmičke preglede pogodnije koristi tropicamid (antikolinergički antagonist kraćeg djelovanja) ili fenilefrin (agonist α-adrenergičkih receptora). Atropin uzrokuje širenje zjenice, blokirajući kontrakciju kružnog sfinktera zjenice, što se obično stimulira otpuštanjem acetilkolina, čime se smanjuje radijalni mišić koji stisne i širi zjenicu. Atropin uzrokuje cikloplegiju, paralizirajući cilijarne mišiće, čije djelovanje inhibira smještaj, što djeci osigurava precizno refrakciju i ublažava bol povezan s iridociklitisom. Atropin se može koristiti u liječenju glaukoma uzrokovanog blokom cilijarnog tijela (malignim glaukomom). Atropin je kontraindiciran u bolesnika predisponiranih za glaukom. Atropin se može propisati bolesnicima s ozljedama očne jabučice.

oživljenje

Atropin se koristi za liječenje bradikardije (izuzetno nizak broj otkucaja srca). Atropin blokira djelovanje vagusnog živca, dijela parasimpatičkog sustava srca, čiji je glavni učinak smanjenje otkucaja srca. Dakle, njegova glavna funkcija u ovoj veni je povećati otkucaje srca. Atropin je uključen u međunarodne smjernice za oživljavanje zbog upotrebe srčanog zastoja povezanog s asistolom i elektromehaničkom disocijacijom, ali je odatle uklonjen zbog nedostatka dokaza. Za liječenje simptomatske bradikardije uobičajena doza lijeka je od 0,5 do 1 mg intravenski, što se može ponavljati svakih 3-5 minuta dok se ne postigne ukupna doza od 3 mg (maksimalno 0,04 mg / kg). Atropin se koristi i za liječenje srčanog bloka drugog stupnja Mobitsa tipa 1 (Wenckebach blok), kao i za liječenje srčanog bloka trećeg stupnja s visokim Purkinjeovim ritmom ili ritmom grane atrioventrikularnog čvora. Lijek u pravilu nije učinkovit za liječenje srčanog bloka drugog stupnja Mobitz tipa 2, te za liječenje srčanog bloka trećeg stupnja s niskim Purkinjeovim ritmom ili ventrikularnom ekstrasistolom. Jedno od glavnih djelovanja parasimpatičkog živčanog sustava je stimuliranje muskarinskog M2 receptora u srcu, međutim Atropin inhibira to djelovanje..

Sekrecija i bronhospazam

Djelovanje Atropina na parasimpatički živčani sustav inhibira žlijezde slinovnice i sluznice. Lijek također može inhibirati znojenje kroz simpatički živčani sustav. Može se koristiti u liječenju hiperhidroze, a može spriječiti smrt u grlu kod umirućih bolesnika. Unatoč činjenici da Atropine nije službeno odobrila Uprava za hranu i lijekove (FDA) za bilo koju od ovih primjena, on se aktivno koristi u tu svrhu u medicinskoj praksi.

Liječenje trovanja organofosfatom

Optička penalizacija

Kod refraktivne i smještajne amblyopije, ako metoda okluzije nije prikladna, Atropin se ponekad koristi da uzrokuje zamagljivanje u zdravom oku.

Nuspojave atropina i predoziranje

Nuspojave na atropin uključuju ventrikularnu fibrilaciju, supraventrikularnu ili ventrikularnu tahikardiju, vrtoglavicu, mučninu, zamagljen vid, gubitak ravnoteže, proširene zjenice, fotofobiju, suha usta i potencijalno ekstremni stupanj uzbuđenja, disocijativne halucinacije i uznemirenost, posebno među starijim ljudima. Ovi posljednji učinci nastaju zbog činjenice da je Atropin sposoban prijeći krvno-moždanu barijeru. Zbog halucinogenih svojstava Atropina, neki su drogu koristili rekreativno, iako je takvo iskustvo potencijalno opasno i često neugodno. U slučaju predoziranja, Atropin djeluje kao otrov. Atropin se ponekad kombinira s lijekovima koji potencijalno izazivaju ovisnost, osobito opioidnim pripravcima protiv proljeva, poput difenoksilata ili difenoksina, u kojem slučaju Atropin također može smanjiti izlučivanje proljeva. Iako se Atropin koristi u hitnim situacijama za liječenje bradikardije (usporavanje pulsa), ako se primjenjuje u vrlo malim dozama, može dovesti do paradoksalnog usporavanja otkucaja srca, očigledno kao posljedica središnjeg utjecaja na središnji živčani sustav. Atropin ne djeluje u dozama od 10 do 20 mg po osobi. Polutralna doza lijeka je 453 mg po osobi (oralno). Protuotrov za atropin je Physostigmine ili Pilocarpin. Poznate mnemonike koji se koriste za opisivanje fizioloških manifestacija predoziranja Atropina su sljedeće: "vruće kao zec, slijepo kao šišmiš, suho kao kost, crveno poput repe, i ludo kao mrzitelj" ("vruće kao zec, slijepo kao hlapljiva" miš suh poput kostiju, crven poput repe i lud poput mržnje. ") Ove povezanosti odražavaju specifične promjene topline, suhu kožu sa smanjenim znojenjem, zamagljen vid, smanjeno znojenje / suzenje, vazodilataciju i učinke na muskarinske receptore tipa 4 i 5 u središnjem živčanom sustavu. Ovi simptomi su poznati kao antiholinergični toksoid, a mogu biti uzrokovani i primjenom drugih lijekova s ​​antikolinergičkim učinkom, poput skopolamina, difenhidramina, fenotiazina i antipsihotičkog lijeka benztropina..

Kemija i farmakologija

Atropin je racemična mješavina d-hioskamina i l-hiioskamina, a većina njegovih fizioloških učinaka povezana je s l-hioscijaminom. Njegovi farmakološki učinci nastaju zahvaljujući vezanju na muskarinske receptore acetilkolina. Atropin je antimuskarinski lijek. Značajne razine atropina u središnjem živčanom sustavu postižu se u roku od 30 minuta - 1 sat. Atropin se brzo izlučuje iz krvi s poluživotom od oko 2 sata. Oko 60% lijeka izlučuje se nepromijenjeno u urinu, većina ostatka se nalazi u urinu kao proizvodi hidrolize i konjugacije. Učinak lijeka na iris i cilijarni mišić može trajati više od 72 sata. Najčešći Atropin spoj koji se koristi u medicini je Atropin sulfat (monohidrat) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, potpuno kemijsko ime 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±) - tropat (ester), sulfat monohidrat. Vagusi (parasimpatički) živci inerviraju acetilholin (AH), koji se oslobađa u srcu kao glavni posrednik. AH se veže na muskarinske receptore (M2), koji se nalaze uglavnom na stanicama koje sadrže sinusne i atrioventrikularne čvorove. Muskarinski receptori povezani su s Gi proteinom, tako da vagalna aktivacija smanjuje cAMP. Aktivacija gi-proteina dovodi i do aktiviranja Kachovih kanala, koji povećavaju odliv kalija i hiperpolariziraju stanice. Porast aktivnosti vagusnog živca u odnosu na SA čvor smanjuje učestalost pulsiranja sinusnih stanica, smanjujući koeficijent potencijala pejsmejkera (faza 4 akcijskog potencijala); ovo smanjuje otkucaje srca (negativna kronotropija). Promjena koeficijenta faze 4 događa se kao rezultat promjena u protocima kalija i kalcija, kao i sporo ulazi struje natrija, koja je odgovorna za protok sinusa (If). Hiperpolariziranjem stanice aktivacija vagusnog živca povećava prag frekvencije pulsiranja stanice, što pomaže smanjiti frekvenciju pulsacije. Slični elektrofiziološki učinci događaju se i na AV čvoru, međutim, u ovom se tkivu te promjene očituju kao smanjenje brzine provođenja impulsa kroz AV čvor (negativna dromotropija). U mirovanju se opaža veliki stupanj tonusa vagusnog živca na srcu, koji je odgovoran za smanjenje brzine otkucaja srca u mirovanju. Tu je i inervacija vagusnog živca ciliziranog mišića, a u mnogo manjoj mjeri i ventrikularni mišić. Aktivacija vagusnog živca dovodi do blagog smanjenja atrijske kontrakcije (inotropije), pa čak i do smanjenja ventrikularnih kontrakcija. Antagonisti muskarinskih receptora vežu se na muskarinske receptore i na taj način sprečavaju vezanje ACh na receptor i njegovu aktivaciju. Blokirajući djelovanje ACh, antagonisti muskarinskih receptora vrlo učinkovito blokiraju djelovanje vagusnog živca na srce. Tako oni povećavaju brzinu otkucaja srca i brzinu provođenja..

Priča

U četvrtom stoljeću prije Krista Teofrast je opisao mandraču kao liječenje rana, gihta i nesanice, kao i "ljubavni napitak". Do prvog stoljeća nove ere, Dioskoridi su mandraško vino opisali kao anestetik za liječenje boli ili nesanice, koji se treba davati prije operacije ili kauterizacije. U Rimskom i Islamskom carstvu solanaceae koje sadrže tropanske alkaloide korištene su za anesteziju, često u kombinaciji s opijumom. Takva upotreba nastavila se u Europi sve dok te tvari nisu zamijenile eter, kloroform i druge moderne anestetike. Kleopatra u prošlom stoljeću prije Krista koristili su atropinski ekstrakti iz egipatske izbijeljene za širenje zjenica, jer su se velike zjenice smatrale vrlo privlačnim. U renesansi su žene koristile sok od bobica belladonna kako bi povećale zjenice oči u kozmetičke svrhe. Krajem devetnaestog i početkom dvadesetog stoljeća ova je praksa nakratko nastavljena u Parizu. Atropinove midrijatske učinke proučavao je, posebno, njemački kemičar Fridlieb Ferdinand Runge (1795-1867). Godine 1831. njemački ljekarnik Heinrich F. G. Main (1799.-1864.) Razvio je Atropin u čistom kristalnom obliku. Tvar je prvi sintetizirao njemački kemičar Richard Willstatter 1901. godine.

Prirodni izvori atropina

Atropin se nalazi u mnogim biljkama u obitelji spavaćica. Najčešći izvori uključuju Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel i D. stramonium. Ostali izvori uključuju biljke roda Brugmansia i Hyoscyamus. Rod Nicotiana (uključujući biljku duhana, N. tabacum) također je dio porodice noćurki, međutim, ove biljke ne sadrže atropin ili druge tropanske alkaloide.

Sinteza

Atropin se može sintetizirati reakcijom tropina s tropskom kiselinom u prisutnosti klorovodične kiseline.

biosinteza

Biosinteza atropina započinje L-fenilalaninom koji prolazi transaminaciju stvaranjem fenilpiruvične kiseline koja se zatim reducira u fenil-mliječnu kiselinu. Koenzim A zatim se kombinira s tropin fenil-mliječnom kiselinom, čime se formira littorin, koji zatim prolazi radikalno preuređenje inicirano enzimom P450, čime nastaje hioscijamin aldehid. Tada dehidrogenaza redukuje aldehid u otopini primarnog alkohola (-) - hioskamina, nakon čega nastaje racemizacija Atropin.

dostupnost:

Atropin (lat. Atropinum) - antikolinergičko sredstvo (m - antiholinergik). Dostupno u ljekarnama na recept.