Nootropil

Nootropil - psihostimulansi i nootropni lijekovi.

Farmakološka svojstva

Aktivna komponenta lijeka je piracetam, ciklički derivat gama-aminobuterne kiseline.

Piracetam je nootropno sredstvo koje djeluje na mozak, poboljšavajući kognitivne (kognitivne) funkcije, poput sposobnosti učenja, pamćenja, pažnje i mentalnih performansi. Vjerojatno postoji nekoliko mehanizama utjecaja lijeka na središnji živčani sustav: promjena brzine širenja ekscitacije u mozgu; povećani metabolički procesi u živčanim stanicama; poboljšanje mikrocirkulacije utjecajem na reološke karakteristike krvi, bez vazodilatacijskog djelovanja Piracetam poboljšava povezanost cerebralnih hemisfera i sinaptičku provodljivost u nekortikalnim strukturama, inhibira agregaciju trombocita i vraća elastičnost membrane eritrocita i smanjuje adheziju crvenih krvnih stanica. Piracetam ima zaštitni i restorativni učinak u slučaju oslabljene funkcije mozga zbog hipoksije, intoksikacije i terapije elektrošokovima, smanjuje ozbiljnost i trajanje vestibularnog nistagmusa.

Piracetam se koristi kao pojedinačni lijek ili kao dio složenog liječenja mioklonije kortiksa radi smanjenja težine provocirajućeg faktora - vestibularnog neuronitisa.

Nakon oralne primjene, brzo se i potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Bioraspoloživost je gotovo 100%.

S max nakon primjene, 2 g lijeka postiže se u krvnoj plazmi nakon 30 minuta, a u cerebrospinalnoj tekućini u roku od 2-8 sati i iznosi 40-60 µg / ml. Volumen distribucije piracetama je gotovo 0,6 l / kg. Poluvrijeme iz plazme je 4-5 sati, a 6-8 sati iz cerebrospinalne tekućine. To se razdoblje može produžiti s zatajenjem bubrega. Ne veže se za proteine ​​plazme, ne metabolizira se u tijelu. 80-100% piracetama izlučuje se bubrezima nepromijenjeno glomerularnom filtracijom. Bubrežni klirens piracetama kod zdravih dobrovoljaca iznosi 86 ml / min. Farmakokinetika piracetama ne mijenja se u bolesnika s zatajenjem jetre. Piracetam prelazi krvno-mozak, placentarnu barijeru i membrane koje se koriste u hemodijalizi.

Indikacije za uporabu

• simptomatsko liječenje patoloških stanja popraćenih oštećenjem pamćenja, kognitivnim oštećenjem, s izuzetkom dijagnosticirane demencije (demencije)
• liječenje kortikalne mioklonije: kao pojedinačni lijek ili kao dio složene terapije.

kontraindikacije

Preosjetljivost na derivate piracetama ili pirolidona, kao i na druge komponente lijeka.

Akutna cerebrovaskularna nesreća (hemoragični moždani udar).

Zatajenje bubrega u završnoj fazi.

Interakcija s drugim lijekovima

U kombinaciji s hormonima štitnjače (T 3 + T 4) moguća je povećana razdražljivost, dezorijentacija i poremećaj spavanja.

Kliničke studije pokazale su da u bolesnika s teškom rekurentnom trombozom primjena piracetama u visokim dozama (9,6 g / dan) nije utjecala na dozu acenocoumarola za postizanje vrijednosti PV (INR) od 2,5-3,5, ali uz istodobnu upotrebu, značajno smanjenje agregacije trombocita, razine fibrinogena, Willibrandt faktora (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), viskoznosti krvi i plazme.

Vjerojatnost promjena farmakodinamike piracetama pod utjecajem drugih lijekova je mala jer se 90% lijeka izlučuje nepromijenjeno u urinu.

In vitro, piracetam ne inhibira citokrom P450 izoformu CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9 / 11 u koncentraciji 142, 426, 1422 µg / ml.

U koncentraciji od 1422 µg / ml uočena je lagana inhibicija CYP2A6 (21%) i ZA4 / 5 (11%). Međutim, razina K i dva CYP izomera je dovoljna kada prelazi 1422 µg / ml. Stoga su metaboličke interakcije s lijekovima koji su podvrgnuti biotransformaciji tim enzimima teško mogući..

Antiepileptički lijekovi.

Primjena piracetama u dozi od 20 mg / dan tijekom 4 tjedna ili više nije promijenila krivulju koncentracije i maksimalnu koncentraciju (C max) antiepileptičkih lijekova u krvnom serumu (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, natrijev valproat) u bolesnika s epilepsijom.

Istodobna primjena alkohola nije utjecala na razinu koncentracije piracetama u serumu i koncentracija alkohola u serumu nije se promijenila sa 1,6 g piracetama u serumu.

Značajke aplikacije

Utjecaj na agregaciju trombocita.

Zbog činjenice da piracetam smanjuje agregaciju trombocita, potrebno je lijek oprezno propisivati ​​bolesnicima s hemostatskim poremećajima, stanjima koja mogu biti popraćena krvarenjima (čir na probavnom sustavu), tijekom opsežnih operacija (uključujući stomatološke intervencije) i pacijentima s teškim simptomima krvarenje ili u bolesnika s povijesnim hemoragičnim moždanim udarom, bolesnici koji koriste antikoagulanse, trombocitna sredstva za trombocite, uključujući male doze acetilsalicilne kiseline. Izlučuje se bubrezima, stoga treba obratiti posebnu pozornost na bolesnike s zatajenjem bubrega.

Stariji pacijenti. Uz dugotrajnu terapiju u starijih bolesnika preporučuje se redovito praćenje pokazatelja bubrežne funkcije, ako je potrebno, prilagoditi dozu ovisno o rezultatima ispitivanja klirensa kreatinina.

U liječenju bolesnika s mioklonijom kortiksa, treba izbjegavati nagli prekid liječenja zbog prijetnje generaliziranja mioklonije ili pojave napadaja.

Dopunsko upozorenje.

Preparat sadrži 2 mmol (46 mg) natrija na 24 g piracetama. To bi trebalo uzeti u obzir za pacijente koji slijede dijetu koja je kontrolirana natrijem..

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.

Ne koristiti tijekom trudnoće i dojenja..

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje ili rada s drugim mehanizmima.

Budite oprezni pri upravljanju vozilima ili radu sa strojevima..

Način primjene

Nanesite unutra s malo vode.

Liječenje stanja povezanih s oštećenjem pamćenja, kognitivnim oštećenjem.

Početna dnevna doza iznosi 4,8 g tijekom prvog tjedna liječenja. Obično se doza dijeli na 2-3 doze. Doza održavanja iznosi 2,4 g dnevno, što je podijeljeno u 2-3 doze. Ubuduće je moguće postupno smanjivanje doze za 1,2 g dnevno.

Liječenje mioklona u kortikalu.

Početna dnevna doza iznosi 24 g tokom 3 dana. Ako se željeni terapeutski učinak ne postigne za to vrijeme, nastavite koristiti lijek u istoj dozi (24 g / dan) do 7 dana. Ako 7. dana liječenja ne dobije se terapeutski učinak, liječenje se zaustavlja. Ako je postignut terapeutski učinak, počevši od dana kada je postignuto stalno poboljšanje, počinju smanjivati ​​dozu lijeka za 1,2 g svaka 2 dana, sve dok se manifestacije kortikalne mioklonije ne pojave ponovo. To će omogućiti utvrđivanje prosječne učinkovite doze..

Dnevna doza je podijeljena u 2-3 doze. Liječenje drugim antimiklonskim sredstvima podržano je u unaprijed propisanim dozama. Liječenje se nastavlja sve dok simptomi ne nestanu. Kako bi se spriječilo pogoršanje stanja pacijenti ne mogu naglo prestati koristiti lijek. Potrebno je postupno smanjivati ​​dozu za 1,2 g svaka 2-3 dana. Potrebno je propisati ponovljene tečajeve liječenja svakih 6 mjeseci, uz prilagođavanje doze ovisno o bolesnikovom stanju, nestanku ili smanjenju manifestacija bolesti.

Primjena kod starijih bolesnika.

Prilagođavanje doze preporučuje se starijim bolesnicima s dijagnosticiranom ili sumnjom na oštećenje bubrežne funkcije. Uz dugotrajno liječenje, ako je potrebno, takvi bolesnici trebaju kontrolirati klirens kreatinina kako bi adekvatno prilagodili dozu.

Doziranje za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega.

Budući da se lijek izlučuje iz tijela bubrezima, treba biti oprezan u liječenju bolesnika s bubrežnim zatajenjem.

Povećani poluživot eliminacije izravno je povezan s pogoršanjem funkcije bubrega i klirensom kreatinina.

Izračun doze provodi se na temelju procjene klirensa kreatinina u pacijenta prema formuli:

Liječenje takvih bolesnika propisano je ovisno o težini zatajenja bubrega, poštujući sljedeće preporuke:

Nootropil

Nootropil: upute za uporabu i recenzije

Latinsko ime: Nootropil

ATX kôd: N06BX03

Djelatna tvar: piracetam (piracetam)

Proizvođač: UCB Pharma S.A. (Belgija), Aesica Pharmaceuticals Srl (Italija)

Ažuriranje opisa i foto: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 177 rubalja.

Nootropil - nootropni lijek; neurometabolički stimulator koji aktivira metabolizam u živčanim stanicama i poboljšava mentalne procese.

Oblik i sastav izdavanja

Oblici doziranja Nootropila:

• otopina za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: bistra, bezbojna tekućina (u ampulama od 15 ml, 4 ampule u plastičnim paletama, u kartonskom pakovanju 4 palete, u ampulama od 5 ml, 6 ampula po plastična paleta, u kartonskom snopu 2 ​​palete);
• oralna otopina 33%: bezbojna tekućina guste konzistencije (125 ml u bocama od tamnog stakla, 1 boca u kartonskom snopu, zajedno s mjernom šalicom);
• obložene tablete: duguljaste, gotovo bijele ili bijele boje, s obje strane postoji poprečni razdjelni rizik, s jedne strane je s gravura s lijeve i s lijeve strane strane oznake "N" (doza 1,2 g: 10 kom. u blisterima, u kartonu pakiranje od 2 blistera; doza 0,8 g: 15 komada u blisteru, u kartonskom pakovanju od 2 blistera);
• oralna otopina: bistra, bezbojna tekućina (svaka 125 ml u bocama od tamnog stakla, u kartonskom paketu 1 boca s mjernom šalicom);
• kapsule: želatinozne kapice, poklopac i bijelo tijelo, s oznakom "ucb" i "N", sadržaj kapsula je bijeli prah (15 kom u blisterima, 4 blistera u kartonskoj kutiji).

U 1 ml otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu sadrži:

• aktivna tvar: piracetam - 0,2 g;
• pomoćne komponente: ledena octena kiselina, natrijev acetat trihidrat, voda za injekcije.

U 1 ml oralne otopine 33% sadrži:

• aktivna tvar: piracetam - 0,33 g;
• pomoćne komponente: natrijev saharin, glicerol, propilhidroksibenzoat, metil parahidroksibenzoat, karamel, aroma marelice, natrijum acetat, ledena octena kiselina, voda.

1 tableta sadrži:

• aktivna tvar: piracetam - 0,8 g ili 1,2 g;
• pomoćne komponente: makrogol 6000, silicijev dioksid, natrij kroskarmeloza, magnezijev stearat;
• omotač: opadry OY-S-29019 [hipromeloza 2910 50cP, makrogol 6000]; Opadry Y-1-7000 [titanov dioksid (E171), hipromeloza 2910 5cP (E464), makrogol 400].

U 1 ml oralne otopine sadrži:

• aktivna tvar: piracetam - 0,2 g;
• pomoćne komponente: propil parahidroksibenzoat, glicerol 85%, metil parahidroksibenzoat, natrijev saharinat, glacijalna octena kiselina, aroma marelice, natrijev acetat, aroma karamele, pročišćena voda.

1 kapsula sadrži:

• aktivna tvar: piracetam - 0,4 g;
• pomoćne komponente: laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid, makrogol 6000, magnezijev stearat;
• ljuska kapsule: titanov dioksid (E171), želatina.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Djelatna tvar Nootropil - piracetam ciklički je derivat gama-aminobuterne kiseline (GABA). Nema svojstva koja su specifična za organ ili stanicu, a glavni mehanizam njegovog djelovanja je zbog vezanja fosfolipida na polarnim glavama i stvaranja pokretnih piracetam-fosfolipidnih kompleksa. To pomaže vratiti dvoslojnu strukturu stanične membrane i njenu stabilnost, trodimenzionalnu strukturu membranskih i transmembranskih proteina i njihova funkcionalna svojstva.

Piracetam ima dominantan učinak na gustoću postsinaptičkih receptora i njihovu aktivnost, olakšavajući različite vrste sinaptičkog prijenosa na razini neurona. Bez pokazivanja sedativnog i psihostimulirajućeg učinka, to poboljšava funkciju pamćenja, pažnje, učenja i svijesti.

Djelujući na crvene krvne stanice, trombocite i vaskularne zidove, doprinosi pozitivnoj dinamici hemoheoloških parametara. Kada anemija srpastih stanica povećava sposobnost crvenih krvnih stanica da se deformiraju, smanjuje viskoznost krvi i sprječava stvaranje "stubova kovanica". Uz to, bez značajnog utjecaja na broj trombocita, smanjuje se njihova agregacija. Piracetam je u stanju spriječiti vazospazam i suzbiti vazospastičke tvari. Izaziva smanjenje adhezije crvenih krvnih stanica na vaskularni endotel i potiče proizvodnju prostaciklina zdravim endotelom.

farmakokinetika

Nema dostupnih farmakokinetičkih informacija za injekcije.

Nakon uzimanja piracetama iznutra, on se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija (Cmax) u plazmi iznosi 0,000084 g / ml s jednom dozom 3,2 g. Kada primjenjujete Nootropil u dozi od 3,2 g 3 puta dnevno, Cmax u plazmi dosegne 0,000115 g / ml nakon 1 sat i nakon 5 sati u cerebrospinalnoj tekućini. Istodobna prehrana snižava Cmax za 17% i povećava vrijeme postizanja maksimalne koncentracije do 1,5 sata. Dok uzimanje doze od 2,4 g Cmax kod žena je 30% više nego kod muškaraca.

Piracetam se ne veže na proteine ​​plazme. Zapremina raspodjele otprilike je 0,6 l / kg. Utvrđeno je selektivno nakupljanje piracetama u tkivima moždane kore, uglavnom u moždanom i bazalnom gangliju, parietalnim, frontalnim i okcipitalnim režnjevima..

Tvar prodire kroz krvno-mozak i placentarnu barijeru, prevladava filtrirajuće membrane uređaja za hemodijalizu. Ne metabolizira se u tijelu.

Nepromijenjeni, izlučuju se putem bubrega bubrežnom filtracijom, do 80-100% prihvaćene doze piracetama. Ukupni klirens je 80–90 ml / min. Poluvrijeme života (T_1/2) ne ovisi o načinu davanja i udaljen je 4–5 sati od krvne plazme i 8,5 sati od cerebrospinalne tekućine.

Kod zatajenja bubrega T_1/2 produljuje, s kroničnim oblikom bubrežnog zatajenja u terminalnom stadiju može biti 59 sati.

Uz zatajenje jetre, farmakokinetika piracetama se ne mijenja.

Indikacije za uporabu

Za odrasle pacijente:

• psiho-organski sindrom (kod starijih bolesnika, uključivo), popraćen vrtoglavicom, smanjenom memorijom, smanjenim rasponom pažnje, smanjenom aktivnošću, poremećajem ponašanja, promjenama raspoloženja, oslabljenim hodom (ovi se simptomi odnose na rane znakove bolesti povezanih sa starenjem, poput Alzheimerove bolesti, senilne Alzheimerove demencije tip) - kao simptomatska terapija;
• vrtoglavica i povezana neravnoteža (osim psihogene i vazomotorne vrtoglavice) - za liječenje;
• kortikalna mioklonija - kao monoterapija ili kao dio složene terapije;
• vazookluzivna kriza srpastih stanica: tablete, oralna otopina, kapsule kao profilaksa, otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu za liječenje.

• disleksija: tablete, oralna otopina, kapsule - kao dio složene terapije;
• vazookluzivna kriza srpastih stanica: tablete, oralna otopina, kapsule kao profilaksa, otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu za liječenje.

kontraindikacije

• hemoragični moždani udar (akutna cerebrovaskularna nesreća);
• Huntington-ova koreja;
• razdoblje psihomotorne agitacije;
• kronično zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 20 ml / min (završni stadij);
• razdoblje trudnoće;
• dojenje;
• preosjetljivost na derivate pirolidona;
• individualna netolerancija na komponente Nootropila.

• oralna otopina: ne koristiti kod djece mlađe od 1 godine;
• tablete, otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu, kapsule: kontraindicirana u djece mlađe od 3 godine.

Prema uputama, Nootropil treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s kroničnim zatajivanjem bubrega (CC 20–80 ml / min), oslabljenom hemostazom, jakim krvarenjem i opsežnim operacijama.

Upute za uporabu Nootropil: metoda i doziranje

Obložene tablete, kapsule, oralna otopina

Nootropilum u obliku otopine za oralnu primjenu, tablete i kapsule uzima se oralno, na prazan stomak ili s hranom, ispire se dovoljnom količinom tekućine.

• psiho-organski sindrom (simptomatska terapija): 2,4-4,8 g dnevno, podijeljeno u 2-3 doze;
• vrtoglavica i povezana neravnoteža: 2,4–4,8 g dnevno, podijeljeno u 2-3 doze;
• kortikalna mioklonija: početna dnevna doza je 7,2 g; svaka 3-4 dana povećava se za 4,8 g kako bi se postigla maksimalna dnevna doza od 24 g, što je podijeljeno u 2-3 doze. Liječenje treba nastaviti cijelo razdoblje bolesti, pokušavajući smanjiti dozu ili otkazati Nootropil svakih 180 dana. Smanjenje doze treba obaviti postupnim (1 put u 2 dana) smanjenjem dnevne doze za 1,2 g;
• prevencija vazookluzivnih kriza srpastih stanica: dnevna doza - na temelju 0,16 g po 1 kg tjelesne težine pacijenta, podijeljena u 4 doze u jednakim udjelima;
• disleksija (kao dio složene terapije): dnevna doza za djecu stariju od 8 godina - 3,2 g, podijeljeno u 2 doze.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza se podešava uzimajući u obzir pokazatelj QC.

U nedostatku zatajenja bubrega, stariji pacijenti ne trebaju prilagodbu doze.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, ne provodi se prilagođavanje doze nootropila.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Parenteralni nootropil propisan je u nedostatku mogućnosti uzimanja lijeka unutra - poteškoće s gutanjem, pacijent bez svijesti.

Otopina se primjenjuje u / u (kap i struja) i u / m uvođenja.

Da biste pripremili otopinu za infuziju, možete upotrijebiti jednu od sljedećih fizioloških fizioloških otopina za infuziju kompatibilne s lijekom: 5%, 10% ili 20% dekstroze ili fruktoze; 0,9% natrijevog klorida; 10% dekstran 40 u 0,9% otopini natrijevog klorida; 20% manitola; zvonilac.

Volumen lijeka za primjenu propisuje se pojedinačno, uzimajući u obzir pacijentovo stanje i kliničke indikacije.

Poželjno je intravensko davanje. IV infuzija Nootropila provodi se kroz kateter konstantnom brzinom tijekom 24 sata. Za hitno liječenje krize koristi se intravenska bolus primjena, provodi se najmanje 2 minute u jednoj dozi ne većoj od 15 ml. Dnevna doza obično se dijeli na 2–4 ​​primjene u jednakim udjelima. Intramuskularna primjena koristi se ako je intravenska primjena teška. Pojedinačni volumen lijeka za intramuskularnu primjenu nije veći od 5 ml, dnevna doza je proporcionalno podijeljena u 2-4 postupka. Prijelaz na oralno davanje lijeka provodi se odmah kad se ukaže prilika..

Trajanje liječenja određuje liječnik pojedinačno, uzimajući u obzir kliničke indikacije i dinamiku simptoma..

Preporučena doza Nootropila:

• kronični psiho-organski sindrom (simptomatska terapija): 12-24 ml dnevno;
• vrtoglavica i povezana neravnoteža: 12-24 ml dnevno;
• kortikalna mioklonija: početna dnevna doza iznosi 36 ml, svaka 3-4 dana povećava se za 24 ml dok se ne postigne maksimalna doza od 120 ml dnevno. Primjena Nootropila treba nastaviti tijekom cijelog razdoblja bolesti, pokušavajući smanjiti dozu ili otkazati lijek svakih 180 dana. Doza se smanjuje postupnim smanjivanjem za 6 ml svaka 2 dana;
• krizno razdoblje anemija srpastih stanica: iv - po količini od 1,5 ml na 1 kg težine pacijenta dnevno, podijeljeno u 4 postupka u jednakim udjelima.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza Nootropila se podešava uzimajući u obzir pokazatelj QC.

U slučaju oštećenja rada jetre i starijih bolesnika, prilagođavanje doze nije potrebno.

Nuspojave

• iz živčanog sustava: pospanost, motorička dezinhibicija, razdražljivost, depresija, astenija; u izoliranim slučajevima - glavobolja, vrtoglavica, neravnoteža, ataksija, nesanica, uznemirenost, zbunjenost, zbunjenost, tjeskoba, halucinacije; svi oblici doziranja osim kapsula - povećana seksualnost; u bolesnika s epilepsijom - pogoršanje tijeka bolesti;
• iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev, gastralgija;
• sa strane metabolizma: povećanje tjelesne težine;
• na dijelu organa sluha i ravnoteže: vrtoglavica;
• alergijske reakcije: preosjetljivost, angioedem, anafilaktičke reakcije;
• dermatološke reakcije: svrbež, dermatitis, urtikarija;
• drugo: u rijetkim slučajevima - hipertermija, bol na mjestu ubrizgavanja, tromboflebitis, arterijska hipotenzija (na pozadini iv primjene).

Predozirati

Predoziranje lijeka malo je vjerojatno, njegovi simptomi nisu utvrđeni..

Liječenje: budući da ne postoji specifičan protuotrov za piracetam, odmah nakon gutanja značajne doze Nootropila, potrebno je izazvati umjetno povraćanje ili isprati želudac. Možda je upotreba hemodijalize, njegova učinkovitost je 50-60%.

posebne upute

Za ublažavanje simptoma nuspojava u većini slučajeva dovoljno je smanjiti dozu lijeka.

Učinak Nootropila na agregaciju trombocita treba razmotriti prilikom propisivanja lijeka pacijentima s oštećenom hemostazom, simptomima jakog krvarenja ili tijekom opsežnih operacija.

Nagli prekid kortikalne mioklonije može uzrokovati povraćanje napadaja.

Kod liječenja srpastih staničnih anemija u dnevnoj dozi manjoj od 0,16 g po 1 kg težine, a nepravilna primjena Nootropila može uzrokovati pogoršanje bolesti.

U skladu s hiponatrijskom dijetom, treba uzeti u obzir sadržaj 0,0805 g natrija u 24 g oralne otopine u dozi od 0,2 g na 1 ml.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom liječenja pacijentima se savjetuje oprez pri upravljanju vozilima i složenim mehanizmima..

Trudnoća i dojenje

Sigurnost primjene Nootropila tijekom gestacije nije utvrđena.

Budući da piracetam prevladava placentarnu barijeru i njegov sadržaj u krvi u novorođenčadi doseže 70–90% koncentracije u majke, uporaba lijeka tijekom trudnoće je kontraindicirana.

Lijek se izlučuje u majčino mlijeko. Ako je potrebno, imenovanje Nootropila tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upotreba u djetinjstvu

• disleksija: tablete, oralna otopina, kapsule - kao dio složene terapije;
• vazookluzivna kriza srpastih stanica: tablete, kapsule, oralna otopina - kao profilaksa, otopina za iv i / m primjenu - za liječenje.

• oralna otopina: djeca mlađa od 1 godine;
• tablete, kapsule, otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu: djeca mlađa od 3 godine.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Primjena Nootropila kontraindicirana je u završnoj fazi kroničnog zatajenja bubrega (CC manje od 20 ml / min).

Preporučena doza za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega, uzimajući u obzir vrijednost QC:

• QC iznad 80 ml / min: uobičajena doza;
• KK 50–79 ml / min: 2 /₃ uobičajena doza u 2-3 doze;
• KK 30–49 ml / min: 1 /₃ uobičajena doza u 2 podijeljene doze;
• CC manja od 30 ml / min: jednom - 1 /₆ uobičajena doza.

Izračunavanje QC može se izvršiti uzimanjem koncentracije serumskog kreatinina kao osnove. Pri izračunavanju QC (ml / min) za muškarce potrebno je oduzeti pacijentovu dob (godine) od 140, pomnožiti rezultat s tjelesnom težinom (kg), podijeliti sa 72 i pomnožiti s pokazateljem kreatinina u serumu (mg / dl). Za žene se izračunavanje QC provodi na sličan način, samo rezultat treba pomnožiti s faktorom 0,85.

Uz dugotrajnu upotrebu Nootropila potrebno je redovito nadzirati funkcionalno stanje bubrega i, ako je potrebno, prilagoditi dozu.

S oštećenom funkcijom jetre

U slučaju oštećenja funkcije jetre, prilagođavanje doze Nootropila nije potrebno.

Upotreba u starosti

Stariji pacijenti ne trebaju prilagođavanje doze Nootropila.

Interakcija lijekova

• hormoni štitnjače: mogu uzrokovati zbunjenost, razdražljivost, poremećaj sna;
• neizravni antikoagulansi: piracetam povećava njihovu učinkovitost, što doprinosi izraženijem (u usporedbi s primjenom samo indirektnih antikoagulansa) smanjenju viskoznosti krvi i plazme, koncentracije fibrinogena, agregaciji trombocita, von Willebrand-ovog faktora;
• fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, valproat: njihova najveća koncentracija u krvnom serumu i ukupna koncentracija u krvnoj plazmi se ne mijenjaju;
• etanol: ne utječe na farmakokinetiku piracetama, koncentracija alkohola u krvnom serumu ne mijenja se tijekom uzimanja 1,6 g piracetama.

Piracetam ne inhibira izoencime citokroma P450.

analoga

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece..

Čuvati na temperaturi: otopina za iv i intramuskularnu primjenu - do 30 ° C; tablete, kapsule, oralna otopina - do 25 ° C, na mjestu zaštićenom od vlage.

Rok trajanja: otopina za iv i intramuskularnu primjenu - 5 godina; tablete, kapsule, oralna otopina - 4 godine.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Recept je dostupan.

Recenzije o Nootropil

Recenzije o Nootropil uglavnom su pozitivne. Oni ukazuju na visoku učinkovitost lijeka za kursnu upotrebu prema kliničkim indikacijama. Pacijenti upozoravaju da se učinak Nootropila ne pojavljuje odmah. Osim toga, upotreba lijeka poboljšava rad mozga, pamćenje, a kod djece - razvoj govora.

Nedostaci ukazuju na mogući razvoj štetnih događaja.

Cijena Nootropila u ljekarnama

Cijena Nootropila po paketu: 20 tableta u dozi od 1200 mg - od 235 rubalja; 30 tableta u dozi od 800 mg - od 283 rubalja; 12 ampula od 5 ml otopine za injekcije - od 321 rubalja; 1 boca oralne otopine (125 ml) - od 337 rubalja.

Nootropil ® (Nootropil ®)

Djelatna tvar:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Struktura

Opis oblika doziranja

Tablete: duguljasti, bijeli ili gotovo bijeli, obloženi, s razdjelnim poprečnim rizikom na obje strane; na jednoj strani tableta s desne i lijeve strane zbog rizika graviranja "N".

farmakološki učinak

farmakodinamiku

Djelatna tvar je piracetam, ciklički derivat GABA.

Piracetam je nootropni lijek koji izravno poboljšava rad mozga. Lijek ima utjecaj na središnji živčani sustav na različite načine: modificira neurotransmisiju u mozgu, poboljšava metaboličke uvjete pogodne za plastičnost neurona, poboljšava mikrocirkulaciju, utječući na reološke karakteristike krvi i ne izaziva vazodilataciju.

Dugotrajna ili kratkotrajna primjena piracetama u bolesnika s cerebralnom disfunkcijom povećava koncentraciju pozornosti i poboljšava kognitivne funkcije, što se očituje značajnim promjenama EEG-a (povećana aktivnost α i β, smanjena δ aktivnost).

Lijek pomaže obnoviti kognitivne sposobnosti nakon raznih cerebralnih ozljeda uslijed hipoksije, intoksikacije ili elektrokonvulzivne terapije. Piracetam je indiciran za liječenje kortikalne mioklonije i kao monoterapija i kao dio složene terapije.

Smanjuje trajanje provociranog vestibularnog neuronitisa.

Piracetam inhibira povećanu agregaciju aktiviranih trombocita i, u slučaju patološke krutosti crvenih krvnih stanica, poboljšava njihovu deformabilnost i sposobnost filtriranja.

farmakokinetika

Usisavanje. Nakon oralne primjene, piracetam se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira iz probavnog trakta. Bioraspoloživost piracetama je blizu 100%. Nakon jedne doze lijeka u dozi od 3,2 g C_maksimum iznosi 84 µg / ml, nakon opetovane primjene 3,2 mg 3 puta dnevno - 115 µg / ml, a postiže se nakon 1 h u krvnoj plazmi i nakon 5 h - u cerebrospinalnoj tekućini. Prehrana snižava C_maksimum za 17% i povećava T_maksimum do 1,5 sati U žena, kad uzimaju piracetam u dozi od 2,4 g C_maksimum i AUC 30% veći od muškaraca.

Distribucija. Ne veže se za proteine ​​plazme. V_d iznosi oko 0,6 l / kg. Piracetam prelazi BBB i placentarnu barijeru. U ispitivanjima na životinjama utvrđeno je da se piracetam selektivno akumulira u tkivima moždane kore, uglavnom u frontalnom, parietalnom i okcipitalnom režnjevu, u jezgri mozga i bazalnim jezgrama.

Metabolizam. Ne metabolizira se u tijelu.

Rasplod. T_1/2 udaljen je 4–5 sati od krvne plazme i 8,5 sati iz cerebrospinalne tekućine. T_1/2 neovisno o putu uprave. 80-100% piracetama izlučuje se bubrezima nepromijenjeno glomerularnom filtracijom. Ukupni klirens piracetama kod zdravih dobrovoljaca iznosi 80–90 ml / min. T_1/2 produljuje s bubrežnim zatajenjem (s terminalnim kroničnim zatajenjem bubrega - do 59 sati). Farmakokinetika piracetama ne mijenja se u bolesnika s zatajenjem jetre.

Indikacije lijeka Nootropil ®

Simptomatsko liječenje poremećaja pamćenja, intelektualni poremećaji u nedostatku dijagnoze demencije.

Nootropil ima sposobnost smanjenja manifestacija kortikalne mioklonije u osjetljivih bolesnika. Da bi se utvrdila osjetljivost na piracetam u određenom slučaju, može se provesti probni tijek liječenja..

kontraindikacije

preosjetljivost na derivate piracetama ili pirolidona, kao i na druge komponente lijeka;

akutna cerebrovaskularna nesreća (hemoragični moždani udar);

završni stadij kroničnog zatajenja bubrega.

Trudnoća i dojenje

Pretklinička ispitivanja nisu pokazala izravan ili neizravan učinak na trudnoću, razvoj embrija / fetusa, rođenje djeteta ili postnatalni razvoj..

Kontrolirane studije o uporabi lijeka tijekom trudnoće nisu provedene. Piracetam prelazi placentarnu barijeru i ulazi u majčino mlijeko. Koncentracija lijeka u novorođenčadi doseže 70–90% njegove koncentracije u krvi majke. Piracetam se ne smije propisati tijekom trudnoće..

Trebao bi se suzdržati od dojenja kada žena prepisuje piracetam.

Nuspojave

Na dijelu krvi i limfnog sustava: hemoragični poremećaji.

Iz imunološkog sustava: anafilaktoidne reakcije, preosjetljivost.

Metabolički i prehrambeni poremećaji: debljanje (1,29%).

Iz psihe: uzbuđenje, nervoza (1,13%), anksioznost, depresija (0,83%), halucinacije, zbunjenost, pospanost (0,96%).

Iz živčanog sustava: hiperkineza (1,72%), ataksija, neravnoteža, pogoršanje tijeka epilepsije, glavobolja, nesanica, astenija (0,23%), drhtanje.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu (uključujući gastralgiju).

Slušni aparat: Vrtoglavica.

S kože: dermatitis, svrbež, urtikarija, angioedem.

Iz reproduktivnog sustava: pojačana seksualna želja.

Interakcija

Mogućnost promjene farmakokinetike piracetama pod utjecajem drugih lijekova je mala, jer 90% lijeka izlučuje se nepromijenjeno u urinu.

Istodobnom primjenom hormona štitnjače zabilježena su zbrka, razdražljivost i poremećaj spavanja.

Prema objavljenom istraživanju bolesnika s recidivirajućom venskom trombozom, piracetam u dozi od 9,6 g / dan ne mijenja dozu acenokumarola neophodnu za postizanje INR-a od 2,5-3,5, već u usporedbi s učincima samog acenokumarola, dodavanjem piracetama u dozi od 9, 6 g / dan značajno smanjuje agregaciju trombocita, otpuštanje β-tromboglobina, koncentracije fibrinogena i von Willebranda, kao i viskoznost krvi i seruma.

U koncentraciji od 142, 426 i 1422 mg / ml, piracetam ne inhibira izoencime citokroma P450.

Za koncentraciju od 1422 mg / ml, uočena je minimalna inhibicija CYP2A6 (21%) i 3A4 / 5 (11%). Međutim, veće konstante inhibicije (K_ja) vjerojatno se može postići u većoj koncentraciji. Dakle, metabolička interakcija piracetama s drugim lijekovima nije vjerojatna. Primjena piracetama u dozi od 20 g / dan tijekom 4 tjedna u bolesnika s epilepsijom koji su primali stabilne doze antiepileptičkih lijekova nije promijenila maksimalnu serumsku koncentraciju i AUC antiepileptičkih lijekova (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital i valproati).

Istodobna primjena alkohola nije utjecala na koncentraciju piracetama u serumu; koncentracija etanola u serumu u krvi nije se promijenila kada se uzima 1,6 g piracetama.

Doziranje i primjena

Iznutra (za vrijeme obroka ili na prazan stomak, ispiranje tekućinom).

Poremećaji pamćenja, intelektualni poremećaji: 2,4–4,8 g / dan u 2-3 doze.

Kortikalna mioklonija: liječenje započinje dozom 7,2 g / dan, svaka 3-4 dana doza se povećava za 4,8 g / dan dok se u 2-3 doze ne postigne maksimalna doza od 24 g / dan. Liječenje se nastavlja tijekom cijelog razdoblja bolesti. Svakih 6 mjeseci treba pokušati smanjiti dozu ili prekinuti lijek, postupno smanjujući dozu za 1,2 g / dan svaka 2 dana.

Posebne skupine bolesnika

Poremećena bubrežna funkcija. Dozu treba prilagoditi ovisno o količini klirensa kreatinina (vidjeti tablicu dolje).

Klirens kreatinina za muškarce može se izračunati na temelju koncentracije kreatinina u serumu (K_serum.), prema sljedećoj formuli:

Cl kreatinin, ml / min = [(140 - dob, godine) × tjelesna težina, kg] / (72 × K_serum., mg / dl)

Klirens kreatinina za žene može se izračunati množenjem dobivene vrijednosti s faktorom 0,85.

U liječenju kortikalne mioklonije, treba izbjegavati nagli prekid liječenja, kao može uzrokovati obnavljanje napadaja.

U liječenju bolesnika koji su na dijeti s hiponatrijem preporučuje se da tablete piracetama u dozi od 24 g sadrže 46 mg natrija.

Budući da se piracetam izlučuje putem bubrega, potrebno je biti oprezan prilikom propisivanja lijeka pacijentima s bubrežnim zatajenjem..

Uz dugotrajno liječenje starijih bolesnika potrebno je redovito praćenje klirensa kreatinina, jer možda će biti potrebna prilagodba doze.

Piracetam prodire u filtracijske membrane uređaja za hemodijalizu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima. Tijekom razdoblja liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilom i obavljanju drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za puštanje

Obložene tablete, 800 mg. U blisteru od PVC / aluminijske folije, 15 kom. 2 blistera u kartonskoj kutiji.

Obložene tablete, 1200 mg. U blisteru od PVC / aluminijske folije, 10 kom. 2 blistera u kartonskoj kutiji.

Proizvođač

YUSB Pharma S.A. Chemin du Foret, B-1420 Brown-l'Allu, Belgija.

Pitanja i prigovore potrošača treba poslati na adresu: 105082, Moskva, Perevedenovsky lane 13, p. 21.

Tel.: (495) 644-33-22; faks: (495) 644-33-29.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Uvjeti skladištenja lijeka Nootropil ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja Nootropil ®

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

NOOTROPIL (NOOTROPIL ®)

SASTAV I OBLIKA PROBLEMA

DIJAGNOZA

FARMAKOLOŠKE SVOJINE

farmakodinamiku. Aktivna komponenta lijeka je piracetam, ciklički derivat GABA. Piracetam je nootropni lijek koji djeluje na mozak, poboljšavajući kognitivne (kognitivne) funkcije, poput sposobnosti učenja, pamćenja, pažnje i mentalnog oštećenja. Vjerojatno postoji nekoliko mehanizama djelovanja lijeka na središnji živčani sustav: promjena brzine širenja ekscitacije u mozgu; povećani metabolički procesi u živčanim stanicama; poboljšavajući mikrocirkulaciju utjecajem na reološke karakteristike krvi bez izazivanja vazodilatacijskog učinka. Poboljšava povezanost cerebralnih hemisfera i sinaptičku kondukciju u nekortikalnim strukturama. Nakon duže upotrebe lijeka u bolesnika sa smanjenjem moždane funkcije primjećuje se poboljšanje kognitivnih funkcija i poboljšanje pozornosti. Te su promjene objektivno zabilježene na EEG-u (pojačavanje α- i β-ritmova mozga i slabljenje δ-ritmova). Piracetam inhibira agregaciju trombocita i vraća elastičnost eritrocitne membrane, smanjuje adheziju crvenih krvnih stanica. U dozi od 9,6 g, smanjuje razinu fibrinogena i von Willebrandovog faktora za 30–40% i produžuje vrijeme krvarenja. Piracetam ima zaštitni i restorativni učinak u slučaju oslabljene funkcije mozga zbog hipoksije, intoksikacije, elektro-pulsne terapije. Piracetam smanjuje ozbiljnost i trajanje vestibularnog nistagmusa jer je monoterapija učinkovita u liječenju kortikalne mioklonije.

farmakokinetika C_maksimum nakon iv primjene, postiže se u krvi nakon 30 minuta, a u CSF-u nakon 5 sati i iznosi 40-60 µg / ml. Volumen distribucije piracetama je gotovo 0,6 l / kg tjelesne težine. T_½ lijek iz krvne plazme je 4–5 sati, a prema tome 8,5 sati od CSF-a. To se razdoblje može produžiti s zatajenjem bubrega. Ne veže se za proteine ​​plazme, ne metabolizira se u tijelu. 80-100% piracetama izlučuje se bubrezima nepromijenjeno glomerularnom filtracijom. Bubrežni klirens piracetama kod zdravih dobrovoljaca iznosi 86 ml / min. Farmakokinetika piracetama ne mijenja se u bolesnika s zatajenjem jetre. Piracetam prelazi BBB i placentarnu barijeru i membrane, koji se koriste u hemodijalizi. Studija na životinjama utvrdila je da se piracetam selektivno akumulira u tkivima moždane kore, uglavnom u frontalnoj, parietalnoj i okcipitalnoj zoni, moždanoj i bazalnoj gangliji.

Indikacija

• simptomatsko liječenje psiho-organskog sindroma, koje je popraćeno smanjenjem pamćenja, vrtoglavicom i padom koncentracije pažnje;
• liječenje vrtoglavice i srodnih neravnoteža, s izuzetkom vrtoglavice vazomotornog i mentalnog porijekla;
• liječenje kortikalne mioklonije pojedinačnim lijekom ili kao dio složene terapije;
• u sklopu složenog liječenja anemije srpastih stanica radi smanjenja manifestacija vazookluzivne krize.

• liječenje disleksije u djece starije od 8 godina u kombinaciji s drugim odgovarajućim metodama, uključujući govornu terapiju;
• liječenje kortikalne mioklonije pojedinačnim lijekom ili kao dio složene terapije;
• u sklopu složenog liječenja anemije srpastih stanica u djece starije od 3 godine kako bi se smanjili manifestacije vazookluzivne krize.

PRIJAVA

lijek u obliku injekcijske otopine koristi se u akutnim slučajevima ili kada je nemoguće koristiti oralne oblike piracetama. Dnevna doza za odrasle je - 30-160 mg / kg tjelesne težine (učestalost upotrebe - 2-3 puta dnevno).

Lijek se primjenjuje iv (primjenjuje se polako, tijekom nekoliko minuta), počevši od 2–4 g i brzo prilagođavanje doze na 4–6 g / dan. Nakon poboljšanja prelaze na oralnu primjenu. U obliku tableta, kapsula i otopine za oralnu primjenu, lijek se uzima oralno. Trajanje liječenja i izbor pojedinačne doze ovisi o težini pacijentovog stanja i brzini obrnute dinamike kliničke slike bolesti.

Liječenje psiho-organskog sindroma

Preporučena dnevna doza je 2,4-4,8 g. Doza se obično dijeli na 2-3 doze.

Liječenje mioklona u kortikalu

Početna dnevna doza obično je 7,2 g, koja se povećava na 24 g / dan tijekom 3-4 dana. Dnevna doza je podijeljena u 3-4 doze (2-3 injekcije za injekcijsku otopinu). Ako je terapeutski učinak slab ili nema, nastavite koristiti lijek u istoj dozi do 7 dana. Ako se tijekom tog razdoblja ne postigne željeni terapeutski učinak, liječenje piracetamom treba prekinuti i propisati druga antio-mioklonska sredstva. Kada se postigne željeni terapeutski učinak, terapija se nastavlja sve dok simptomi bolesti ne nestanu. Kako bi se spriječilo pogoršanje stanja pacijenti ne mogu naglo prestati koristiti lijek. Potrebno je postupno smanjivati ​​dozu za 1-2 g svaka 2 dana (svaka 3-4 dana u slučaju Lanz - Adams sindroma). Kada se tijekom liječenja primjenjuju druga antimioklonska sredstva, doza piracetama ne smanjuje se, ali ovisno o kliničkoj slici, doza drugih lijekova može se smanjiti, ako je moguće. Bolesnicima s akutnim spontanim napadajima potrebno je ponavljati tečajeve liječenja svakih 6 mjeseci, prilagođavajući dozu ovisno o pacijentovom stanju, sve dok bolest ne nestane ili se smanji.

Liječenje vrtoglavice i odgovarajućih neravnoteža

Preporučena dnevna doza je 2,4-4,8 g. Doza se obično dijeli na 2-3 doze.

Kao dio složene terapije srpastih staničnih anemija za smanjenje manifestacija vazookluzivne krize

Primijenite u dozi od 300 mg / kg tjelesne težine, podijeljeno u 4 injekcije.

Primjena kod djece

Kao dio složene terapije disleksije

Koristi se kod djece starijih od 8 godina. Dnevna doza je obično 3,2 g, podijeljeno u 2 doze.

Kao dio složene terapije srpastih staničnih anemija za smanjenje manifestacija vazookluzivne krize

Primjenjuje se kod djece u dobi od 3 godine i starijih u dozi od 300 mg / kg tjelesne težine raspoređene u 4 aplikacije.

Doziranje u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Budući da se lijek izlučuje iz tijela bubrezima, potrebno je biti oprezan u liječenju bolesnika s zatajenjem bubrega. Liječenje takvih bolesnika propisano je ovisno o težini zatajenja bubrega, poštujući sljedeće preporuke:

Za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre, nije potrebno prilagoditi dozu. U slučaju dijagnosticirane disfunkcije jetre i bubrega, provodi se prilagođavanje doze kako je navedeno u odjeljku

Doziranje u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega

Primjena kod starijih bolesnika. Prilagođavanje doze preporučuje se starijim bolesnicima s dijagnosticiranom oštećenjem bubrežne funkcije (vidjeti Doziranje u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega). Dugoročnim liječenjem mora se kontrolirati klirens kreatinina kako bi se adekvatno prilagodila doza lijeka takvim pacijentima..

KONTRAINDIKACIJE

preosjetljivost na derivate piracetama ili pirolidona, kao i na druge komponente lijeka.

Akutna cerebrovaskularna nesreća (hemoragični moždani udar).

Terminalna faza zatajenja bubrega (s klirensom kreatinina, razdoblje trudnoće i dojenja. Djeca mlađa od 8 godina.

NUSPOJAVE

Iz živčanog sustava: često - hiperkinezija; ponekad - ataksija, glavobolja, nesanica, povećana učestalost napada epilepsije, neravnoteža, pospanost, tremor.

Iz imunološkog sustava: preosjetljivost, uključujući anafilaksiju.

Iz probavnog sustava: bol u trbuhu, bol u gornjem dijelu trbuha, mučnina, proljev, povraćanje.

Iz vestibularnog sustava: vrtoglavica.

Na dijelu kože i potkožnih tkiva: angioedem, dermatitis, svrbež, osip, urtikarija.

Psihički poremećaji: često - povećana razdražljivost, pospanost, depresija; ponekad - anksioznost, zbunjenost, halucinacije.

Ostalo: često - debljanje; ponekad - astenija; vrlo rijetko - hipertenzija, seksualno uzbuđenje, tromboflebitis, hipertermija.

POSEBNE UPUTE

zbog činjenice da piracetam smanjuje agregaciju trombocita, potrebno je lijek propisivati ​​oprezno bolesnicima s oštećenom hemostazom, tijekom opsežnih operacija ili bolesnicima sa simptomima jakog krvarenja. U liječenju bolesnika s mioklonijom kortiksa, treba izbjegavati nagli prekid liječenja, jer to može uzrokovati nastavak napadaja. Uz produljenu terapiju u starijih osoba preporučuje se redovito praćenje pokazatelja bubrežne funkcije, ako je potrebno, prilagoditi dozu ovisno o rezultatima ispitivanja klirensa kreatinina.

Prodire kroz filtrirne membrane uređaja za hemodijalizu.

Pripravak kapsula sadrži laktozu. Zbog toga, pacijenti s rijetkim nasljednim oblicima intolerancije galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze i galaktoze ne smiju koristiti ovaj lijek.

Stariji pacijenti. Uz dugotrajnu terapiju u starijih bolesnika preporučuje se redovito praćenje pokazatelja bubrežne funkcije, ako je potrebno, prilagoditi dozu ovisno o rezultatima ispitivanja klirensa kreatinina.

Upozorenja koja se odnose na sadržaj pomoćnih sastojaka u pripravku: pripravak sadrži 2 mmol (46 mg) natrija u 24 g piracetama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja. Ne koristite lijek tijekom trudnoće. Lijek prelazi u majčino mlijeko, pa ako je potrebno koristiti lijek, dojenje treba prekinuti.

Djeca. Lijek se koristi kod djece starije od 8 godina za liječenje disleksije.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima. Treba biti oprezan pri upravljanju vozilima ili radu s mehanizmima, s obzirom na mogućnost nuspojava središnjeg živčanog sustava.

INTERAKCIJE

u kombinaciji s hormonima štitnjače (T3 + T4) moguća je povećana razdražljivost, dezorijentacija i poremećaji spavanja. Nije bilo interakcije s klonazepamom, fenitoinom, fenobarbitonom, natrijevim valproatom. Kada se piracetam koristi u visokim dozama (9,6 g / dan), učinkovitost acenocoumarola u bolesnika s venskom trombozom raste: primjećuje se značajno smanjenje agregacije trombocita, fibrinogena, von Willebrandovog faktora, viskoznosti krvi i krvne plazme. Vjerojatnost promjene farmakodinamike piracetama pod utjecajem drugih lijekova je mala jer se 90% lijeka izlučuje nepromijenjeno u urinu. In vitro, piracetam ne inhibira citokrom P450 izoformu CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9 / 11 u koncentraciji 142; 426; 1422 mcg / ml. U koncentraciji od 1422 µg / ml uočena je lagana inhibicija CYP 2A6 (21%) i ZA4 / 5 (11%). Ipak razina k_ja ova dva CYP izomera su dovoljna kada prelaze 1422 µg / ml. Dakle, metaboličke interakcije s lijekovima koji su podvrgnuti biotransformaciji tim enzimima su malo vjerojatne. Primjena piracetama u dozi od 20 mg / dan nije promijenila vrhunac i krivulju koncentracije antiepileptičkih lijekova u krvnom serumu (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat) u bolesnika s epilepsijom. Kombinirani unos s alkoholom nije utjecao na razinu koncentracije piracetama u krvnom serumu, a koncentracija alkohola u krvnom serumu nije se promijenila kada se uzima 1,6 g piracetama.

PREDOZIRATI

simptomi: povećane manifestacije nuspojava lijeka. Prilikom uzimanja 75 g piracetama iznutra uočene su dispeptične manifestacije, poput proljeva s krvlju i bolova u trbuhu. Nisu zabilježeni drugi simptomi predoziranja piracetama..

Liječenje je simptomatsko. Odmah nakon značajnog oralnog predoziranja možete isprati želudac ili izazvati povraćanje. Nema specifičnog protuotrova, može se upotrijebiti hemodijaliza (izluči se 50-60% piracetama).

Uvjeti skladištenja

na suhom mjestu pri temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Nakon otvaranja bočice, oralnu otopinu za oralnu upotrebu treba upotrijebiti u roku od 1 mjeseca.

AKTUELNE INFORMACIJE

Nootropilum (INN - piracetamum) spada u skupinu nootropica i sadrži piracetam (2-okso-1-pirolidinacetamid) kao aktivnu tvar. U neurološkoj praksi Nootropil se koristi gotovo pola stoljeća, počevši od njegove povijesti 1972. godine..

Ciklički derivat γ-aminobuterne kiseline (GABA) piracetam prvi je predstavnik neurometaboličkih stimulansa, međutim, još uvijek je široko propisan i zanimljiv je istraživačima.

Piracetam je u stanju poboljšati oštećen regionalni moždani protok krvi i iskorištenje kisika od strane moždanih stanica, kao i propusnost staničnih i mitohondrijskih membrana za intermedijare Krebsova ciklusa (Malykh A.G., Sadaie M.R., 2010). Otkriven je neuroprotektivni učinak piracetama, koji štiti moždane neurone od smrti u pokusnih životinja (Kum N.Y. i sur., 2018; Sivarama Raju K. i sur., 2018). Piracetam također pokazuje antioksidacijsku i antiapoptotsku aktivnost i može obnoviti morfologiju neurona poremećenu lipopolisaharidom (LPS) (Sivarama Raju K. i sur., 2018). Uz to, čini se da piracetam ima neuroprotektivna svojstva u modelima hemoragičnog šoka (Verma D.K. i sur., 2015).

Terapija piracetamom poboljšava metabolizam u moždanom tkivu i, sukladno tome, mentalnu aktivnost, uključujući sposobnost učenja (opažanje i pamćenje novih informacija) i pamćenje. Međutim, nije registriran kao lijek u mnogim zemljama, uključujući zapadnu Europu, i u SAD-u.

Studije mehanizama djelovanja piracetama

Pokazano je da piracetam mijenja fizikalna svojstva plazma membrane povećavajući njezinu fluidnost i štiti stanice od učinaka hipoksije. Zbog tih procesa povećava se deformacija crvenih krvnih zrnaca i normaliziraju agregacijska svojstva trombocita. Dakle, piracetam pokazuje antitrombotski učinak i normalizira reološke parametre u krvi. Sposobnost obnavljanja fiziološke kvalitete staničnih membrana objašnjava se interakcijom molekule piracetama s membranskim fosfolipidima i može objasniti njegovu učinkovitost kod različitih neuroloških poremećaja - od demencije i vrtoglavice do mioklona i moždanog udara (Winnicka K. i sur., 2005).

Ipak, ne postoje uvjerljivi podaci o poboljšanju kognitivnih funkcija u demenciji uvođenjem piracetama. Potrebne su daljnje studije mogućnosti njegove primjene u bolesnika s ovim poremećajima (Flicker L., Grimley Evans J., 2001).

Unatoč dugom razdoblju praktične uporabe piracetama, jasan mehanizam njegovog djelovanja i dalje ostaje slabo razumljiv. Skupina indijskih i američkih znanstvenika (Verma D.K. i sur., 2018.) provela je studiju na štakorima kako bi proučila ulogu puta neovisnih o kaspazi u neuroprotekciji koju posreduje piracetam. Davanje LPS pokusnim životinjama uzrokovalo je značajne promjene u parametrima koji se odnose na oksidativni stres, kao što su sadržaj glutationa, aktivnost glutation-reduktaze i povećani procesi peroksidacije lipida, a također je dovelo do porasta ekspresije upalnih citokina i aktiviranja astrocita. Zauzvrat, uporaba piracetama pružila je značajnu zaštitu protiv oksidacijskih i upalnih procesa izazvanih LPS-om i inhibirala aktiviranje astrocita. Osim toga, uvođenjem LPS-a uočena je povećana proizvodnja reaktivnih kisikovih vrsta i iscrpljivanje potencijala mitohondrijske membrane, međutim ovi negativni učinci ublaženi su piracetamom. Piracetam je također značajno smanjio LPS-induciranu translokaciju mitohondrijskog rezidentnog faktora što izaziva apoptozu i endonukleazu G u jezgru putem citosola. Pored toga, pod utjecajem piracetama inhibira se fragmentacija DNA uzrokovana LPS-om, zajedno s povećanjem razine polimeraze 1. Ukupno, rezultati ove studije pokazuju da piracetam štiti neurone od upalnih reakcija uzrokovanih LPS-om i staničnom smrću; dobiveni su i dokazi o ulozi puta neovisnih o kaspazi u neuroprotekciji koju posreduje piracetam.

Nešto ranije, isti su znanstvenici proveli istraživanje na štakorima o učinku piracetama na oksidativni stres uzrokovan rotenonom koristeći ex vivo i in vivo ispitne sustave. Štakorima je ubrizgan piracetam (oralno 600 mg / kg tjelesne težine) 7 dana prije primjene rotenona (12 μg intracerebroventricular). Rokson-inducirani oksidativni stres ocijenjen je 1 i 24 sata nakon njegove primjene. Istraživanje in vivo pokazalo je da pre primjena piracetama pruža značajnu zaštitu protiv smanjenja razine glutationa uzrokovanog rotenonom i povećanja sadržaja malondialdehida, značajno smanjujući oksidativni stres. Ovo je istraživanje pokazalo sposobnost piracetama da pojača antioksidacijsku sposobnost moždanih stanica, što objašnjava učinkovitost njegove upotrebe kod oštećenja kognitivnih funkcija i drugih neuroloških patologija (Verma D.K. i sur., 2015).

Studija učinkovitosti piracetama u različitim kliničkim situacijama

U pregledu koji su pripremili istraživači iz SAD-a (Malykh A.G., Sadaie M.R., 2010) analizirani su i sažeti podaci o učinkovitosti piracetama u različitim kliničkim situacijama. Iako piracetam, prema rezultatima, nije pokazao dugoročne koristi za liječenje umjerenog kognitivnog oštećenja, nedavne studije su utvrdile njegov neuroprotektivni učinak kada se koristi tijekom koronarne bypass operacije. Piracetam se također pokazao učinkovitim u liječenju kognitivnih poremećaja cerebrovaskularnog i traumatičnog porijekla; međutim, njegov ukupni učinak na smanjenje jačine depresije i tjeskobe bio je veći od poboljšanja pamćenja. Uz to, primijećena je učinkovitost piracetama u složenom liječenju mioklonske epilepsije i tardivne diskinezije..

Izloženost buci jedan je od vodećih uzroka gubitka sluha. Prije svega, važna je akustička trauma na radnom mjestu, međutim, ovaj problem utječe i na stanovnike velikih gradova, koji su također izloženi stalnoj buci. Skupina turskih znanstvenika proučavala je utjecaj parenteralne primjene piracetama na histopatološke promjene u strukturi unutarnjeg uha (cochlea) kod štakora nakon akustične traume (Kum N.Y. et al., 2018). Dakle, 18 štakora Wistar albino bilo je 8 sati izloženo buci u slobodnom okruženju. Dijelovi pokusnih životinja svakodnevno su primali intraperitonealne injekcije piracetama, dok je kontrolna skupina primala injekcije fiziološke otopine. Prema rezultatima proučavanja učinaka apoptoze u unutarnjim i vanjskim stanicama dlake, kao i usporedbom pragova za otoakustičnu emisiju izobličenja među skupinama, utvrđen je pozitivan učinak piracetama na obnavljanje struktura kohelije oštećenih u pokusne životinje uslijed akustične traume (Kum N.Y. et al., 2018).

Vrtoglavica je vrlo česta pritužba, međutim, potraga za optimalnim liječenjem ovog stanja još uvijek traje. Skupina znanstvenika iz Irana proučavala je mogućnost upotrebe piracetama za liječenje periferne vrtoglavice. U istraživanju je sudjelovalo 100 pacijenata (62% žena) s odgovarajućim pritužbama. Prosječna dob bolesnika bila je 54,72 ± 14,09 godina. Prema rezultatima, oralna primjena piracetama potencijalno je pogodan tretman za perifernu vrtoglavicu s malo nuspojava (Dolatabadi A. i sur., 2019).

Smatra se da piracetam podržava metabolizam moždanih stanica u uvjetima nedostatka kisika. Na temelju toga, pretpostavljeno je da bi piracetam mogao spriječiti bilo kakve štetne učinke na dijete kao rezultat neispravnosti fetusa tijekom porođaja. Ispitivanje je provedeno s 96 žena. Procijenjen je učinak piracetama na pokazatelje fetalne nevolje tijekom porođaja, način porođaja i pojavu nuspojava u novorođenčadi. Liječenje piracetamom povezano je s tendencijom smanjenja potrebe za carskim rezom i poboljšanim ishodom za novorođenče (ozbiljnost respiratornih problema i znakovi hipoksije). Nijedna studija nije prijavila nuspojave piracetama. Međutim, autori naglašavaju ograničenost ovih podataka i potrebu opsežnijeg istraživanja prije preporuke piracetama za kliničku upotrebu u tim slučajevima (Hofmeyr G.K., Kulier R., 2012).

Jedan nedavni pregled piracetama odnosio se na mogućnost njegove primjene kod bolesnika sa anemijom srpastih stanica (Al Hajeri A., Fedorowicz Z., 2016). Anemija srpastih stanica jedna je od najčešćih genetskih bolesti (nosioci gena ove patologije procjenjuju se na najmanje 250 milijuna ljudi širom svijeta). Kršenje strukture hemoglobina u ovoj bolesti i, kao posljedica toga, patološki oblik crvenih krvnih stanica dovode do začepljenja kapilara i razvoja kriza, karakteriziranih bolom i oštećenjem unutarnjih organa kao što su mozak, jetra i slezina. Obično je liječenje kriza kod anemije srpastih stanica simptomatsko, uključujući davanje lijekova protiv bolova i infuziju tekućine za poboljšanje reologije krvi. Studije in vitro piracetama pokazale su da interferira sakupljanjem trombocita, taloženjem eritrocita u kapilarama i poboljšava protok krvi. Prema najnovijim in vivo studijama, piracetam bi mogao biti u stanju spriječiti krize u anemiji srpastih stanica. Potrebne su daljnje studije, međutim, prema izvješćima, piracetam može smanjiti učestalost ovih kriza boli i njihovu ozbiljnost. Istodobno, nuspojave tijekom uzimanja piracetama su rijetke i nisu ozbiljne (na primjer, od 169 sudionika u studiji, samo je jedan prijavio vrtoglavicu).

Poremećaj prehrane uzrokovan stresom dovodi do razvoja anksioznosti, oštećenja kognitivnih funkcija i smanjenja pamćenja, što je povezano s povećanjem razine kortikosterona u plazmi i hipotalamusa te prednjem korteksu, osim toga u tim se zonama utvrđuje neravnoteža dopamina. Učinci piracetama na poremećaj prehrane kod ženskih laboratorijskih štakora procijenjeni su intraperitonealno dozom od 200 mg / kg tjelesne težine. Prema rezultatima studije, piracetam je značajno smanjio prejedanje kod životinja i smanjio pridruženi porast tjelesne težine, regulirao razinu neurotransmitera. Piracetam je također imao anksiolitički učinak i smanjio kognitivni deficit koji je zabilježen kod poremećaja prehrane. Ovi pretklinički podaci zahtijevaju daljnja istraživanja, oni ukazuju na potencijalnu upotrebu piracetama u liječenju poremećaja prehrane kod ljudi (Hussain Y., Krishnamurthy S., 2018).

nalazi

Posljednjih godina je povećan interes za nootropne lijekove. Njih široko propisuju zdravstveni radnici sa širokim spektrom neuroloških patologija..

Nootropil je popularni lijek iz skupine pravih nootropica, karakteriziran nizom pozitivnih učinaka i širokim mogućnostima za kliničku upotrebu. Utvrđeno je da Nootropil poboljšava intelektualno-mnestičke funkcije, djeluje na neurotransmisiju, a nije ograničen na jednu vrstu neurotransmitera. Eksperimentalne studije o uporabi Nootropila pokazale su selektivno poboljšanje pod njegovim utjecajem istraživačkog ponašanja i prilagodbe kod laboratorijskih životinja (Kovalev G.I., 2008).

Aktivni farmaceutski sastojak Nootropil Piracetam odlikuje se dobrom tolerancijom, uz minimalne nuspojave, što potvrđuju i rezultati mnogih studija. Studija o mehanizmima djelovanja piracetama i kliničke studije njegovih učinaka su u tijeku.