Prednizolon je sistemski i lokalni lijek na bazi hormona koji ima prosječno trajanje djelovanja. To je analog hormona koji sintetizira nadbubrežna žlijezda hidrokortizon.
Djelatna tvar lijeka nekoliko je puta aktivnija od prirodnog hormona. Lijek suzbija alergijsku reakciju ili sprječava njenu pojavu, ima protuupalno i anti-šok djelovanje, smanjuje aktivnost imunološkog sustava.
Prednizolon - što je to?
Prednizolon - sintetički lijek na bazi glukokortikosteroida.
Ima antialergijski učinak, suzbija aktivnost imuniteta, suzbija upalnu reakciju, čini beta-adrenergičke receptore osjetljivijim na feniletilamin.
Aktivno sudjeluje u pretvorbi metaboličkih procesa u tijelu. Kako lijek utječe na metabolizam?
- Metabolizam proteina. Smanjuje koncentraciju globulina u krvi, aktivira proizvodnju albumina jetre i bubrega, potiče razgradnju proteina u mišićnom tkivu.
- Metabolizam lipida. Pojačava proizvodnju triglicerida i masnih kiselina, kontrolira nakupljanje masti u određenim dijelovima tijela, povećava razinu kolesterola u krvi.
- Metabolizam ugljikohidrata. Aktivira razgradnju i apsorpciju ugljikohidrata u probavnom traktu, povećava volumen šećera iz jetre u krv, potiče sintezu glukoze iz drugih organskih spojeva.
- Metabolizam vode i soli. Sprječava gubitak natrija i vode u tijelu, odlaže razgradnju i apsorpciju kalcija u probavnom traktu, potiče izlučivanje kalija, normalizira mineralizaciju kostiju.
Kemijski sastav i oblici doziranja
Prednizon proizvode mnoge farmaceutske tvrtke. Koncentracija aktivne tvari u preparatima različitih proizvođača je ista, ali pomoćne komponente mogu varirati. Prednizolon je dostupan u četiri oblika doziranja..
- Tablete. Bijela, cilindrična, ravna. Jedna tableta sadrži 1 ili 5 mg aktivne tvari..
- Otopina za intravenske i intramuskularne injekcije. Prozirno ili malo oblačno. Jedan mililitar tekućine sadrži 15 ili 30 mg aktivne tvari.
- Mast. Namijenjena za vanjsku upotrebu, ima bijelu boju. Jedan gram lijeka sadrži 5 mg aktivnog sastojka..
- Kapi za oči. Tekućina je bijela. Jedan mililitar lijeka sadrži 5 mg aktivne tvari..
Zašto se propisuje prednizolon??
Zašto uzimati tablete i koristiti otopine za ubrizgavanje? Korištenjem ovih oblika doziranja mogu se izliječiti sljedeće bolesti:
- bilo koje vrste alergija;
- Sydenham-horea, reuma, reumatska bolest srca;
- upala zglobova i periartikularnog tkiva;
- diseminirani encefalomijelitis;
- difuzne patologije vezivnog tkiva;
- maligni tumori u plućnom tkivu;
- sarkoidoza, fibroza;
- upala pluća, tuberkuloza, tuberkulozni meningitis;
- nadbubrežna insuficijencija;
- nasljedna hiperplazija nadbubrežne kore;
- autoimune patologije;
- hepatitis;
- subakutni granulomatozni tiroiditis;
- upalne reakcije u probavnom traktu;
- hipoglikemija;
- proteinurija;
- anemija, leukemija, druge bolesti krvi i organa koji stvaraju krv;
- oticanje mozga i leđne moždine;
- ekcem, psorijaza, toksična epidermalna nekroliza, herpetiformni dermatitis;
- konjuktivitis, oftalmija, prednji uveitis, keratitis, horoiditis i druge očne bolesti;
- onkološki uzrokovana hiperkalcemija.
Injekcije lijeka rade se u kritičnim situacijama: s teškim simptomima alergija ili anafilaktičkim šokom. Kroz injekcije, lijek se pacijentu daje nekoliko dana, tada je potrebno uzimati tablete.
Možda će vam se svidjeti i sljedeći materijali:
Lijek u obliku tableta često se propisuje kod bronhitisa i bronhijalne astme, a također doprinosi uspješnom liječenju.
Zašto se propisuje Prednizolonska mast? Vanjsko sredstvo koristi se za uklanjanje alergijskog dermatitisa i upalnih kožnih patologija neinfektivnog porijekla. Pomoću masti mogu se izliječiti sljedeće bolesti:
- neurodermatitis;
- psorijaza;
- ekcem;
- diskoidni lupus;
- sve vrste dermatitisa;
- razne vrste osipa;
- toxidermy.
Zašto propisivati prednizolonske kapi za oči? Kapi se koriste za uklanjanje upale oči neinfektivnog podrijetla. Sljedeće očne bolesti liječe se lijekom:
- konjuktivitis alergijske prirode;
- iritis;
- uveitis;
- keratitis;
- skleritis;
- blefaritis;
- upala očiju.
Uputa za uporabu tableta
Uz hormonsku nadomjesnu terapiju, odrasli pacijenti trebaju uzimati 4 - 6 tableta dnevno, uz terapiju održavanja - 1 - 2 tablete.
U nekim slučajevima dnevna doza može biti 100 mg aktivne tvari, odnosno 20 tableta je maksimalno.
Doziranje za djecu odabire pedijatar, određuje dob djeteta i intenzitet patološkog procesa.
Obično se novorođenčadi od dva mjeseca do godinu dana propisuje 0,15 mg aktivne tvari na kilogram tjelesne težine, ta se količina dijeli na tri doze. Djeca mlađa od 14 godina uzimaju 1 mg aktivne tvari na kilogram tjelesne težine dnevno.
Preporučljivo je uzimati lijek ujutro. Ne možete naglo prestati uzimati lijek, dnevna doza treba se postupno smanjivati.
Zatajenje bubrega može se pojaviti zbog naglog povlačenja lijeka.
Nakon prvog tjedna uzimanja lijeka, dnevna doza se smanjuje za 20%, tijekom drugog tjedna potrebno je smanjiti dozu za 2 mg dnevno.
Upute za uporabu masti
Mast podmazuje oboljenu kožu tri puta dnevno. Minimalni terapijski tečaj je 5 dana, a maksimalni 2 tjedna.
Uputa za uporabu injekcijske otopine
Lijek se ubrizgava u mišiće ili vene. Dnevna doza za odraslog pacijenta iznosi od 4 do 60 mg aktivne tvari. Za djecu se otopina lijeka ubrizgava u stražnjicu, doziranje i trajanje liječenja određuje liječnik. Obično se djeci od 6 do 12 godina propisuje 25 mg aktivne tvari dnevno, za djecu od 12 godina - do 50 mg.
farmakokinetika
Tableta se brzo razgrađuje u crijevima, aktivna tvar je potpuno u krvi sat i pol nakon primjene. Metabolizam aktivne tvari vrši se kombiniranjem s sumpornom i glukuronskom kiselinom uglavnom u jetri, u manjoj mjeri u bubrezima.
Iskorištena tvar se izlučuje u mokraći i žuči..
Koristite tijekom trudnoće, u djetinjstvu i senilnosti
Kakav je učinak prednizona na tijelo trudnica, starijih osoba i djece?
- Tijekom trudnoće, posebno u ranim fazama, uporaba lijeka dopuštena je samo u ekstremnim slučajevima. Glukokortikosteroidi se mogu akumulirati u majčinom mlijeku, pa je uporaba lijeka zabranjena tijekom dojenja.
- U starijih ljudi uzimanje glukokortikosteroida često je popraćeno teškim nuspojavama..
- U djece glukokortikosteroidni lijekovi mogu usporiti rast. Stoga pedijatri prednizolon propisuju smanjeni tečaj u minimalnoj učinkovitoj dozi.
Koji je štetni lijek?
Budući da je Prednizolon hormonalni lijek, počinje djelovati nekoliko dana nakon prve doze. Pacijent je prisiljen dugo uzimati lijek, što neminovno dovodi do nuspojava.
Prednizolon nanosi prilično ozbiljnu štetu tijelu: potiskuje imunološki sustav, negativno utječe na rad kardiovaskularnog, endokrinog, reproduktivnog, probavnog i središnjeg živčanog sustava. Posljedice liječenja lijekom su sljedeće:
- hipokalemija;
- aritmija;
- bradikardija;
- tromboembolija;
- zastoj srca;
- hiperglikemije;
- arterijska hipertenzija;
- glikozurije;
- grčevi u mišićima;
- psihoza;
- hypercorticism;
- povećani intrakranijalni tlak;
- ugnjetavanje hipotalamusa, hipofize, nadbubrežne žlijezde.
kontraindikacije
Budući da lijek ima više nuspojava, zabranjeno ga je uzimati mnogim kategorijama bolesnika. Prednizon je kontraindiciran u:
- peptična ulkusna bolest;
- zatajenje bubrega i jetre;
- poliomielitis;
- sifilis;
- tuberkuloza
- šećerna bolest;
- hipertenzija
- virusne bolesti kože i očiju;
- depresija i mentalni poremećaji;
- miopatija
- herpes;
- limfadenitis;
- osteoporoza;
- hypercorticism;
- duboka mikoza;
- katarakta i glaukom.
Injekcije se ne smiju davati ako je mjesto injekcije zaraženo.
Tablete prednizolona
Pažnja! Ovaj lijek može biti posebno nepoželjan u interakciji s alkoholom! Više detalja.
Indikacije za uporabu
Sistemske bolesti vezivnog tkiva (SLE, skleroderma, periarteritis nodosa, dermatomiozitis, reumatoidni artritis).
Akutne i kronične upalne bolesti zglobova: gihta i psorijatični artritis, osteoartritis (uključujući posttraumatski), poliartritis, periartritis, ankilozirajući spondilitis (ankilozirajući spondilitis), juvenilni artritis, Stillov sindrom u odraslih, bursitis, nespecifični tendonitis i epitonitis.
Reumatska groznica, akutna reumatska bolest srca.
Akutne i kronične alergijske bolesti: alergijske reakcije na lijekove i prehrambene proizvode, serumska bolest, urtikarija, alergijski rinitis, angioedem, egzantem lijekova, sijena groznica.
Kožne bolesti: pemfigus, psorijaza, ekcem, atopijski dermatitis, difuzni neurodermatitis, kontaktni dermatitis (s oštećenjem velike površine kože), toksidermija, seboroični dermatitis, eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza (Lyell-ov sindrom), bulozni herpetiformni dermatitis, maligni dermatitis, maligni dermatitis, maligni dermatitis, maligni dermatitis, maligni dermatitis, maligni dermatitis Stevens-Johnson).
Cerebralni edem (uključujući na pozadini tumora mozga ili povezan s operacijom, zračenjem ili ozljedom glave) nakon prethodne parenteralne primjene.
Alergijske očne bolesti: alergijski čir na rožnici, alergijski oblici konjuktivitisa.
Upalne očne bolesti: simpatička oftalmija, teški spori prednji i stražnji uveitis, optički neuritis.
Primarna ili sekundarna insuficijencija nadbubrežne žlijezde (uključujući stanje nakon uklanjanja nadbubrežne žlijezde).
Kongenitalna hiperplazija nadbubrežne žlijezde.
Autoimune bolesti bubrega (uključujući akutni glomerulonefritis); nefrotski sindrom.
Hematopoetske bolesti: agranulocitoza, panmijelopatija, autoimuna hemolitička anemija, akutna limfoidna i mijeloična leukemija, limfogranulomatoza, trombocitopenična purpura, sekundarna trombocitopenija kod odraslih, eritroblastopenija (eritrocitna anemija).
Bolesti pluća: akutni alveolitis, plućna fibroza, sarkoidoza II-III art..
Tuberkulozni meningitis, plućna tuberkuloza, aspiraciona pneumonija (u kombinaciji sa specifičnom kemoterapijom).
Berilijaza, Lefflerov sindrom (nije podložan drugoj terapiji).
Rak pluća (u kombinaciji s citostaticima).
Gastrointestinalne bolesti: ulcerozni kolitis, Crohnova bolest, lokalni enteritis.
Sprječavanje odbacivanja grafta.
Hiperkalcemija na pozadini karcinoma, mučnine i povraćanja tijekom citostatske terapije.
Mogući analozi (zamjene)
Aktivna tvar, skupina
Oblik doziranja
kontraindikacije
Jedina kontraindikacija za kratkotrajnu uporabu za "vitalne" indikacije je preosjetljivost na lijek.
S oprezom. Parazitske i zarazne bolesti virusne, gljivične ili bakterijske prirode (trenutno ili nedavno prenesene, uključujući nedavni kontakt s pacijentom): herpes simplex, herpes zoster (viremična faza), kozica, ospice; amebijaza, strongyloidoza (utvrđena ili sumnja); sistemska mikoza; aktivna i latentna tuberkuloza. Uporaba u teškim zaraznim bolestima dopuštena je samo na pozadini specifične terapije.
Razdoblje nakon cijepljenja (razdoblje od 8 tjedana prije i 2 tjedna nakon cijepljenja), limfadenitis nakon BCG cijepljenja. Uvjeti imunodeficijencije (uključujući AIDS ili HIV infekciju).
Gastrointestinalne bolesti: čir na želucu i dvanaesniku, ezofagitis, gastritis, akutni ili latentni peptički čir, nedavno stvorena crijevna anastomoza, ulcerozni kolitis s prijetnjom perforacije ili stvaranja apscesa, divertikulitis.
CCC bolesti, uključujući nedavni infarkt miokarda (u bolesnika s akutnim i subakutnim infarktom miokarda, širenjem žarišta nekroze, usporavanjem stvaranja ožiljnog tkiva i kao rezultat toga, rupturom srčanog mišića), dekompenziranim zatajenjem srca, arterijskom hipertenzijom, hiperlipidemijom).
Endokrine bolesti: dijabetes melitus (uključujući oslabljenu toleranciju na ugljikohidrate), tirotoksikoza, hipotireoza, Itsenko-Cushingova bolest.
Teško kronično zatajenje bubrega i / ili jetre, nefrourolitijaza.
Hipoalbuminemija i stanja koja predisponiraju za njenu pojavu.
Sistemska osteoporoza, miastenija gravis, akutna psihoza, pretilost (III-IV stoljeće), poliomijelitis (osim oblika bulbarnog encefalitisa), glaukom otvorenog kuta i glavakom zatvaranja kuta, trudnoća, dojenje.
Kako koristiti: doziranje i tijek liječenja
Supstitucijska terapija - 20-30 mg / dan; doza održavanja - 5-10 mg / dan. Kod nekih bolesti (nefrotski sindrom, neke reumatske bolesti) propisane su veće doze. Liječenje se zaustavlja polako, postupno smanjujući dozu. Ako postoji povijest psihoze, propisane su visoke doze pod strogim nadzorom liječnika.
Doze za djecu: početna doza je 1-2 mg / kg / dan za 4-6 doza, potporna doza 0,3-0,6 mg / kg / dan.
Pri propisivanju treba uzeti u obzir dnevni sekretorni ritam GCS-a: ujutro je propisan veliki (ili cijeli) dio doze.
farmakološki učinak
GCS - dehidrirani analog hidrokortizona, inhibira otpuštanje interlevkina1, interlevkina2, interferonske gama iz limfocita i makrofaga. Ima protuupalno, antialergijsko, desenzibilizujuće, anti-šok, antitoksičko i imunosupresivno djelovanje.
Inhibira otpuštanje ACTH i beta-lipotropina od strane hipofize, ali ne smanjuje koncentraciju beta-endorfina u cirkulaciji. Inhibira izlučivanje TSH i FSH.
Povećava ekscitabilnost središnjeg živčanog sustava, smanjuje broj limfocita i eozinofila, povećava crvena krvna zrnca (stimulira proizvodnju eritropoetina).
Uzajamno djeluje sa specifičnim citoplazmatskim receptorima i stvara kompleks koji prodire u stanično jezgro i potiče sintezu mRNA; potonji inducira stvaranje proteina, uključujući stanični učinci koji posreduju lipokortin. Lipokortin inhibira fosfolipazu A2, inhibira oslobađanje arahidonske kiseline i inhibira sintezu endoperoksida, Pg, leukotriena koji doprinose upali, alergijama itd..
Metabolizam proteina: smanjuje količinu proteina u plazmi (zbog globulina) s povećanjem koeficijenta albumin / globulin, povećava sintezu albumina u jetri i bubrezima; pojačava katabolizam proteina u mišićnom tkivu.
Metabolizam lipida: povećava sintezu više masnih kiselina i TG, redistribuira masnoću (nakupljanje masti uglavnom u ramenom pojasu, licu, trbuhu), dovodi do razvoja hiperholesterolemije.
Metabolizam ugljikohidrata: povećava apsorpciju ugljikohidrata iz probavnog trakta; povećava aktivnost glukoza-6-fosfataze, što dovodi do povećanja protoka glukoze iz jetre u krv; povećava aktivnost fosfoenolpiruvat karboksilaze i sintezu aminotransferaza, što dovodi do aktivacije glukoneogeneze.
Metabolizam vode: elektroliti zadržavaju Na + i vodu u tijelu, potiču izlučivanje K + (ISS aktivnost), smanjuju apsorpciju Ca2 + iz gastrointestinalnog trakta, "luče" Ca2 + iz kostiju, povećava izlučivanje Ca2 + putem bubrega.
Protuupalni učinak povezan je s inhibicijom oslobađanja upalnih medijatora od strane eozinofila; induciranje stvaranja lipokortina i smanjenje broja mastocita koji proizvode hijaluronsku kiselinu; s smanjenjem propusnosti kapilara; stabilizacija staničnih membrana i organela (posebno lizosomalnih).
Antialergijski učinak razvija se kao posljedica suzbijanja sinteze i izlučivanja alergijskih medijatora, inhibicije oslobađanja histamina i drugih biološki aktivnih tvari iz osjetljivih mastocita i bazofila, smanjenja broja bazofila koji cirkuliraju, suzbijanja razvoja limfoidnog i vezivnog tkiva, smanjenja broja T- i B-limfocita ćelije, smanjujući osjetljivost efektorskih stanica na alergijske posrednike, inhibiciju stvaranja antitijela, promjene u imunološkom odgovoru tijela.
Kod KOPB učinak se uglavnom temelji na inhibiciji upalnih procesa, inhibiciji razvoja ili sprečavanju edema sluznice, inhibiciji eozinofilne infiltracije submukoznog sloja epitela bronha, taloženju cirkulirajućih imunoloških kompleksa u bronhijalnoj sluznici, kao i na inhibiciji erozije i lučenja sluznice. Povećava osjetljivost beta-adrenoreceptora malog i srednjeg kalibra na endogene kateholamine i egzogene simpatomimetike, smanjuje viskoznost sluzi zbog inhibicije ili smanjenja proizvodnje.
Antisokalni i antitoksični učinci povezani su s porastom krvnog tlaka (zbog povećanja koncentracije kateholamina u cirkulaciji i ponovnom uspostavljanjem osjetljivosti adrenoreceptora na njih, kao i vazokonstrikcije), smanjenjem propusnosti vaskularne stijenke, membranskih zaštitnih svojstava i aktiviranjem jetrenih enzima koji sudjeluju u metabolizmu endo- i ksenobiotika.
Imunosupresivni učinak nastaje uslijed inhibicije oslobađanja citokina (interleukin1, interleukin2; interferon gama) iz limfocita i makrofaga.
Inhibira sintezu i izlučivanje ACTH i, drugo, sintezu endogenih kortikosteroida. Inhibira reakcije vezivnog tkiva tijekom upalnog procesa i smanjuje mogućnost stvaranja ožiljaka.
Nuspojave
Učestalost razvoja i težina nuspojava ovise o trajanju uporabe, veličini primijenjene doze i mogućnosti promatranja cirkadijanskog ritma imenovanja.
Iz endokrinog sustava: smanjena tolerancija na glukozu, "steroidni" dijabetes melitus ili manifestacija latentnog dijabetesa melitusa, inhibicija funkcije nadbubrežne žlijezde, Itsenko-Cushingov sindrom (lice u obliku mjesečine, pretilost hipofize, hirzutizam, porast krvnog tlaka, dismenoreja, amenoreja, miastenija), odgođen seksualni razvoj u djece.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, pankreatitis, "steroidni" čir na želucu i dvanaesniku, erozivni ezofagitis, krvarenje i perforacija gastrointestinalnog trakta, povećanje ili smanjenje apetita, nadutost, štucanje. U rijetkim slučajevima - povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze.
Od CCC-a: aritmije, bradikardija (do zatajenja srca); razvoj (kod predisponiranih bolesnika) ili povećana ozbiljnost CHF-a, promjene EKG-a karakteristične za hipokalemiju, povišen krvni tlak, hiperkoagulaciju, trombozu. U bolesnika s akutnim i subakutnim infarktom miokarda - širenjem žarišta nekroze, usporavanjem stvaranja ožiljnog tkiva, što može dovesti do rupture srčanog mišića.
Iz živčanog sustava: delirij, dezorijentacija, euforija, halucinacije, manično-depresivna psihoza, depresija, paranoja, povišen intrakranijalni tlak, nervoza ili anksioznost, nesanica, vrtoglavica, vrtoglavica, pseudotumorski mozak, glavobolja, grčevi.
Od osjetilnih organa: posteriorna subkapsularna katarakta, povišen intraokularni tlak s mogućim oštećenjem vidnog živca, sklonost razvoju sekundarnih bakterijskih, gljivičnih ili virusnih infekcija očiju, trofične promjene na rožnici, egzoftalmos.
Sa strane metabolizma: pojačano izlučivanje Ca2 +, hipokalcemija, povećana tjelesna masa, negativna ravnoteža dušika (povećana razgradnja proteina), pojačano znojenje.
ISS-aktivnost - zadržavanje tekućine i Na + (periferni edem), hipernatremija, hipokalemički sindrom (hipokalemija, aritmija, mijalgija ili grč u mišićima, neobična slabost i umor).
Na dijelu mišićno-koštanog sustava: procesi usporavanja rasta i osifikacije u djece (prerano zatvaranje pinealne žlijezde), osteoporoza (vrlo rijetko patološki prijelomi kostiju, aseptična nekroza glave nadlahnjaka i femura), puknuće tetiva mišića, "steroidna" miopatija, smanjenje mišićna masa (atrofija).
S kože i sluznice: odgođeno zacjeljivanje rana, petehije, ekhimoza, stanjivanje kože, hiper- ili hipopigmentacija, akne, strije, sklonost razvoju pioderme i kandidijaze.
Alergijske reakcije: generalizirane (kožni osip, svrbež na koži, anafilaktički šok), lokalne alergijske reakcije.
Ostalo: razvoj ili pogoršanje infekcija (pojavu ove nuspojave olakšavaju zajednički korišteni imunosupresivi i cijepljenje), leukociturija, sindrom "povlačenja".
posebne upute
Prije početka liječenja, pacijenta treba pregledati na moguće kontraindikacije. Klinički pregled trebao bi uključivati CCC studiju, rendgenski snimak pluća, studiju želuca i dvanaesnika; mokraćnog sustava, organa vida.
Prije i za vrijeme terapije steroidima potrebno je pratiti opći test krvi, koncentraciju glukoze u krvi i urinu, elektrolite u plazmi.
Uz intercurrentne infekcije, septičke uvjete i tuberkulozu, istodobna antibiotska terapija nužna je.
Tijekom liječenja ne treba dati imunizaciju..
S naglim otkazivanjem, posebno u slučaju prethodne primjene velikih doza, dolazi do sindroma "otkazivanja" kortikosteroida: gubitak apetita, mučnina, letargija, generalizirana bol u koštano-mišićnim tkivima, astenija.
Nakon otkazivanja, relativna insuficijencija nadbubrežne kore ostaje nekoliko mjeseci. Ako se tijekom tog razdoblja pojave stresne situacije, odredite (prema indikacijama) vrijeme GCS-a, ako je potrebno - u kombinaciji s ISS-om.
Djeca koja su bila u kontaktu s ospicama ili kozicama tijekom razdoblja liječenja dobivaju se profilaktički Ig.
Da bi se smanjile nuspojave, opravdano je imenovanje anaboličkih steroida, povećanje unosa K + s hranom.
Kod Addisonove bolesti treba izbjegavati istodobnu primjenu barbiturata - rizik od razvoja akutne nadbubrežne insuficijencije (addison kriza).
Primjena tijekom trudnoće u prvom tromjesečju i tijekom dojenja: propisana uzimajući u obzir očekivani terapeutski učinak i negativan učinak na fetus i dijete. Uz produljenu terapiju tijekom trudnoće - kršenje rasta fetusa. U III tromjesečju trudnoće - rizik od atrofije nadbubrežne kore u fetusa, što može zahtijevati zamjensku terapiju u novorođenčadi.
U djece se tijekom razdoblja rasta kortikosteroidi trebaju primjenjivati samo prema apsolutnim indikacijama i pod posebno pažljivim nadzorom liječnika..
Trudnoća i dojenje
Tijekom trudnoće upotreba lijeka je moguća ako planirana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod.
U prvom tromjesečju trudnoće lijek se koristi samo iz zdravstvenih razloga.
Uz produljenu terapiju tijekom trudnoće ne isključuje se mogućnost oštećenog rasta fetusa. Ako se koristi u trećem tromjesečju trudnoće, postoji rizik od atrofije nadbubrežne kore u plodu, što može zahtijevati zamjensku terapiju novorođenčeta.
Budući da kortikosteroidi prodiru u majčino mlijeko, ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, preporučuje se dojenje.
Interakcija
Lijek povećava toksičnost srčanih glikozida (zbog hipokalemije koja nastaje, povećava se rizik od razvoja aritmija).
Ubrzava eliminaciju ASA, smanjuje njegovu koncentraciju u krvi (kada se lijek ukida, koncentracija salicilata u krvi raste i povećava se rizik od nuspojava).
Istodobnom primjenom s živim antivirusnim cjepivima i na pozadini ostalih vrsta imunizacije povećava se rizik od aktiviranja virusa i razvoja infekcija..
Povećava metabolizam izoniazida, meksiletina (osobito u "brzim" acetilatorima, što dovodi do smanjenja njihovih koncentracija u plazmi.
Povećava rizik od hepatotoksičnih reakcija paracetamola (indukcija enzima "jetre" i stvaranje toksičnog metabolita paracetamola).
Povećava (uz produženu terapiju) sadržaj folne kiseline.
Hipokalemija uzrokovana kortikosteroidima može povećati ozbiljnost i trajanje mišićne blokade protiv mišićnih relaksansa.
U visokim dozama smanjuje učinak somatropina.
Antacidi smanjuju apsorpciju kortikosteroida.
Lijek smanjuje učinak hipoglikemijskih lijekova; pojačava antikoagulantni učinak derivata kumarina.
To smanjuje učinak vitamina D na apsorpciju Ca2 + u crijevnom lumenu. Ergokalciferol i paratireoidni hormon inhibiraju razvoj osteopatije uzrokovane kortikosteroidima.
Smanjuje koncentraciju prazikvantela u krvi.
Ciklosporin (inhibira metabolizam) i ketokonazol (smanjuje klirens) povećavaju toksičnost.
Tiazidni diuretici, inhibitori ugljične anhidraze, drugi GCS i amfotericin B povećavaju rizik od hipokalemije, lijekova koji sadrže Na + - edema i povišenog krvnog tlaka.
NSAID i etanol povećavaju rizik od ulceracije gastrointestinalne sluznice i krvarenja, u kombinaciji s NSAID-ovima za liječenje artritisa moguće je smanjiti dozu kortikosteroida zbog zbrajanja terapeutskog učinka.
Indomethacin, zamjenjujući lijek zbog albumina, povećava rizik od njegovih nuspojava.
Amfotericin B i inhibitori ugljične anhidraze povećavaju rizik od osteoporoze.
Terapeutski učinak GCS-a smanjuje se pod utjecajem fenitoina, barbiturata, efedrina, teofilina, rifampicina i drugih induktora mikrosomalnih enzima "jetre" (povećanje brzine metabolizma).
Mitotan i drugi inhibitori funkcije nadbubrežne kore mogu zahtijevati povećanje doze kortikosteroida.
Klirens lijeka povećava se na pozadini hormona štitnjače.
Imunosupresivi povećavaju rizik od infekcija i limfoma ili drugih limfoproliferativnih poremećaja povezanih s virusom Epstein-Barr.
Estrogeni (uključujući oralne kontraceptive koji sadrže estrogen) smanjuju klirens lijeka, produljuju T1 / 2 i njihove terapijske i toksične učinke.
Pojava hirzutizma i akni olakšava se istodobnom primjenom drugih steroidnih hormonskih lijekova - androgena, estrogena, anabolika, oralnih kontraceptiva.
Triciklički antidepresivi mogu povećati ozbiljnost depresije uzrokovane lijekom (nije prikazano za liječenje ovih nuspojava).
Rizik od razvoja katarakte povećava se primjenom drugih GCS-a, antipsihotika (antipsihotika), karbamida i azatioprina.
Istodobna primjena m-antikolinergicika (uključujući antihistaminike, tricikličke antidepresive), nitrati doprinosi razvoju povišenog intraokularnog tlaka.
Uvjeti skladištenja
Na mjestu nedostupnom za djecu na temperaturi ne većoj od 25 ° C.
Tablete prednizolona
- farmakokinetika
- Indikacije za uporabu
- Način primjene
- Nuspojave
- kontraindikacije
- Trudnoća
- Predozirati
- Uvjeti skladištenja
- Obrazac za puštanje
- Struktura
Prednizolon je sintetski analog hormona kortizona i hidrokortizona koji se izlučuju nadbubrežni korteks. Prednizon je 4-5 puta aktivniji u odnosu na kortizon i 3-4 puta više u odnosu na hidrokortizon kada se daje oralno. Za razliku od kortizona i hidrokortizona, prednizon ne uzrokuje zamjetljivo kašnjenje natrija i vode i samo neznatno povećava izlučivanje kalija.
Lijek ima izražen protuupalni, antialergijski, antieksudativni, anti-šok, antitoksični učinak.
Protuupalni učinak prednizona postiže se uglavnom sudjelovanjem citosolnih glukokortikosteroidnih receptora. Kompleks hormona-receptora, koji prodire u jezgru ciljane stanice kože (keratinociti, fibroblasti, limfociti), pojačava ekspresiju gena koji kodiraju sintezu lipokortina, koji inhibiraju fosfolipazu A2 i smanjuju sintezu metaboličkih produkata arahidonske kiseline, cikličkih endoperoksida, prostaboxa, prostaksaglandina i prostaglandina, prostaksaglandina i prostaglandina i prostaglandine. Antiproliferativni učinak prednizona povezan je s inhibicijom sinteze nukleinskih kiselina (prvenstveno DNK) u stanicama bazalnog sloja epiderme i fibroblastima dermisa. Antialergijski učinak lijeka posljedica je smanjenja broja bazofila, izravne inhibicije sinteze i izlučivanja biološki aktivnih tvari.
farmakokinetika
Ako se uzima oralno, dobro se apsorbira iz probavnog trakta. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se 90 minuta nakon primjene. U plazmi se veže 90% prednizolona (s transkortikom i albuminom). Biotransformiran oksidacijom uglavnom u jetri; oksidirani oblici su glukuronidizirani ili sulfatirani. Izlučuje se mokraćom i izmetom u obliku metabolita, djelomično nepromijenjenih. Prodire kroz placentarnu barijeru i nalazi se u malim količinama u majčinom mlijeku.
Indikacije za uporabu
Indikacije za uporabu lijeka Prednizolon su: kolalagenoze (opći naziv za bolesti karakterizirane difuznim lezijama vezivnog tkiva i krvnih žila), reumatizam, infektivni nespecifični poliartritis (upala nekoliko zglobova), bronhijalna astma, akutni limfoblastični i mijeloidni leukemija (maligni tumor krvi koji potiče iz hematopohijskih tumora koji potiču iz hematopohijskih tumora koji potiču iz hematopohijskih tumora) koštana srž), infektivna mononukleoza (akutna zarazna bolest koja se javlja s porastom visoke temperature, porastom palatinskih limfnih čvorova, jetre), neurodermatitis (kožna bolest uzrokovana disfunkcijom središnje živčane bolesti), ekcem (neuroalergijska kožna bolest koju karakterizira plač, svrbežna upala) i druge kožne bolesti, razne alergijske bolesti, Addisonova bolest (smanjena funkcija nadbubrežne žlijezde), akutna insuficijencija nadbubrežne kore, hemolitička anemija (smanjeni hemoglobin u krvi zbog povećanog propadanja crvenih krvnih zrnaca), hl omerulonefritis (bolest bubrega), akutni pankreatitis (upala gušterače); šok i kolaps (oštar pad krvnog tlaka) tijekom kirurških intervencija; suzbiti reakciju odbacivanja tijekom homotransplantacije (presađivanje od jedne osobe do druge) organa i tkiva.
Alergijski, kronični i atipični konjuktivitis (upala vanjske ljuske oka) i blefaritis (upala rubova očnih kapaka); upala rožnice s netaknutom sluznicom; akutna i kronična upala prednjeg segmenta koroide, sklere (neprozirni dio vlaknaste membrane očne jabučice) i episklere (vanjski labavi sloj sklere u koji prolaze krvne žile); simpatička upala očne jabučice (upala prednjeg dijela horoidne žlijezde u vezi s prodiranjem rane drugog oka); nakon ozljeda i operacija s produljenom iritacijom očnih jabučica.
Način primjene
Posebno pažljivo pratite ravnotežu elektrolita (iona) u kombiniranoj uporabi prednizona s diureticima. Uz dugotrajno liječenje prednizonom, kako bi se spriječila hipokalemija (snižavanje razine kalija u krvi), trebaju se propisati kalijevi pripravci i odgovarajuća prehrana. Da bi se smanjio rizik od katabolizma (propadanje tkiva) i osteoporoze (pothranjenost koštanog tkiva, praćeno povećanjem njegove krhkosti), koristi se metandrostenolon.
Nuspojave
Uz produljenu upotrebu prednizona, pretilost, hirzutizam (pretjerani rast kose kod žena, koji se očituje rastom brade, brkova itd.), Mogući su pojava akni, menstrualnih nepravilnosti, osteoporoze, simptomatskog kompleksa Itsenko-Cushing (pretilost, popraćena padom seksualne funkcije, povećanjem lomljivih kostiju). uslijed pojačanog izlučivanja adrenokortikotropnog hormona hipofize), ulceracije probavnog trakta, perforacije neprepoznatog čira (pojava prolaznog oštećenja u stijenci želuca ili crijeva na mjestu čira), hemoragičnog pankreatitisa (upala gušterače, što rezultira u himorrgiji u tijelu) ), smanjena otpornost na infekcije, pojačana koagulacija krvi, mentalni poremećaji. Nakon prekida liječenja, osobito dugog vremena, može doći do sindroma povlačenja (oštro pogoršanje pacijentovog stanja nakon prekida lijeka), nadbubrežne insuficijencije, pogoršanja bolesti, za što je propisan prednizolon.
kontraindikacije
Kontraindikacije za uporabu lijeka Prednizolon su: teški oblici hipertenzije (trajni porast krvnog tlaka), dijabetes melitus i Itsenko-Cushingova bolest; trudnoća, zatajenje cirkulacije III. stupnja, akutni endokarditis (upala unutarnjih šupljina srca), psihoza, nefritis (upala bubrega), ostebporoza, peptički čir želuca i dvanaesnika, nedavna operacija, sifilis, aktivna tuberkuloza, senilna dob.
Prednizon se propisuje dijabetesu s oprezom i samo za apsolutne indikacije ili za liječenje inzulinske rezistencije (nedostatak reakcije i primjene inzulina) povezane s visokim titrom anti-inzulinskih antitijela. Kod zaraznih bolesti i tuberkuloze lijek treba koristiti samo u kombinaciji s antibioticima ili sredstvima za liječenje tuberkuloze..
Trudnoća
Kontrolirana klinička ispitivanja sigurnosti lijeka Prednizolon tijekom trudnoće nisu provedena..
U eksperimentalnim studijama otkriveno je da kortikosteroidi uzrokuju porast učestalosti cijepanja nepca, pobačaja, placentalne insuficijencije i zastoja rasta fetusa..
U kliničkoj praksi teratogeni učinak nije potvrđen, međutim, postoje dokazi koji ukazuju na povećan rizik od placentalne insuficijencije, hipotrofije pri rođenju i smrti fetusa kod žena koje su tijekom trudnoće primile GCS.
Propisivanje kortikosteroida tijekom trudnoće i žena u rodnoj dobi dopušteno je samo u slučajevima kada očekivane koristi za majku nadmašuju potencijalni rizik za plod. Žene u rodnoj dobi trebaju biti informirane o potencijalnom riziku HA terapije za fetus..
Prednizon se izlučuje u majčino mlijeko i može izazvati neželjene efekte kod dojene dijete (usporavanje rasta ili inhibicija proizvodnje endogenih hormona u kore nadbubrežne žlijezde). Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.
Interakcija s drugim lijekovima:
Ako je prednizolon propisan na pozadini antidijabetičkih ili antikoagulantnih lijekova, tada njihovu dozu treba prilagoditi.
Uz kombiniranu upotrebu prednizona i barbiturata u bolesnika s Addisonovom bolešću, oprez.
Tijekom trudnoće, posebno u prvom tromjesečju, prednizon se mora propisati s velikom oprezom..
Predozirati
Izvještaji o akutnim toksičnim učincima ili smrti uz predoziranje glukokortikoida rijetki su. U slučaju predoziranja prednizolona, nema specifičnih antidota. Simptomatska terapija.
Uvjeti skladištenja
Lista B. Na tamnom mjestu.
Uvjeti odmora - recept.
Obrazac za puštanje
Prednizolon tablete koje sadrže 0,001; 0,005; 0,02 ili 0,05 g prednizona u pakiranju od 100 kom. Ampule od 25 i 30 mg u 1 ml u pakiranju od 3 komada. Ampule s 1 ml suspenzije za injekcije koja sadrži prednizon 25 ili 50 mg, u pakiranju od 5, 10, 50, 100 i 1000 komada. 0,5% masti u epruvetama od 10 g. 0,5% suspenzija za oči u pakovanju od 10 ml.
Struktura
1 tableta prednizolona sadrži 0,005 g prednizolona; pomoćne tvari: mliječni šećer, krumpirov škrob, kalcijev stearat.
Tablete protiv alergije prednizona: upute za uporabu
U teškim oblicima alergijske reakcije, samo antihistaminici se ne mogu izostaviti. Za liječenje je potrebna "teška artiljerija" u obliku lijekova koji sadrže hormonske komponente. Na tabletama prednizolona upute za uporabu navode da je preporučljivo koristiti lijek za liječenje alergijskih bolesti. Pomažu protiv alergija na hranu i lijekove, kod kontaktnih i atopijskih oblika dermatitisa, angioedema. Razmislite zašto je Prednisone propisan i kako zamijeniti hormonalni lijek.
Farmakološko djelovanje i oblik otpuštanja
Lijek je dostupan u obliku otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu, u obliku tableta, prednizolonske masti, kapi za oči. Lijek se odnosi na glukokortikosteroide slabe aktivnosti. Dopušteno koristiti dulje vrijeme.
Važno: Prednizolon pomaže u sprječavanju alergijske reakcije (u situaciji kada je alergija već uočena, zaustavlja njeno napredovanje i simptome), suzbija aktivnost imunološkog sustava, uklanja upalne procese i daje anti-šok učinak.
Dakle, prednizolon, što je ovaj lijek? Alat ima opsežan popis indikacija za uporabu. Njegovo načelo djelovanja rezultat je sposobnosti utjecaja na određene unutarćelijske receptore koji se nalaze u svim mekim tkivima u tijelu, ali ponajviše u jetri.
Kao rezultat reakcije na lijek, nastaju proteinski inducirajući koji reguliraju vitalne kemijske i biokemijske procese u tijelu. Lijek djeluje u svim fazama upalnog procesa..
Imunosupresivno svojstvo temelji se na sposobnosti lijeka da dovede do evolucije limfoidnog tkiva, također na inhibiciji proliferacije limfocita, migraciji beta stanica, što rezultira snižavanjem koncentracije protutijela.
Ublažavanje alergijskih reakcija temelji se na smanjenju proizvodnje alergijskih medijatora, smanjenju broja bazofilnih leukocita koji cirkuliraju u tijelu. Istodobno se zaustavlja oslobađanje histamina, potiskuje se razvoj limfoidnog i vezivnog tkiva, smanjuje se broj mastocita.
Čemu služi lijek za mast iz prednizolona? Krema za vanjsku upotrebu ublažava upalu, blokira napredovanje alergijskih reakcija, smanjuje jačinu svrbeža i pečenja. Također pomaže u smanjenju izlučivanja eksudata, inhibira aktivnost imuniteta protiv reakcija osjetljivosti tipa 3-4.
Upute za uporabu i sastav
Mnogi pacijenti se zanimaju je li prednizon hormonski lijek ili ne. Lijek je hormonalni, oblik otpuštanja omogućuje vam primjenu lokalno (krema) i sistemski (tablete). Lijek je dehidrirani oblik hidrokortizona - hormona kojeg proizvodi kore nadbubrežne žlijezde.
Za što se koristi, čemu pomaže lijek? Pogodno za liječenje sljedećih bolesti:
- Alergijske reakcije bilo koje prirode. Ova kategorija uključuje alergije na hranu i lijekove, toksioderma, serumska bolest, atopijski i kontaktni dermatitis, sijena groznica, alergijski rinitis, urtikarija, angioedem;
- Nefrotski sindrom, cerebralni edem, hepatitis, autoimune patologije;
- Upalni procesi u tijelu različite lokalizacije, granulirani oblik tiroiditisa;
- Očne bolesti, uključujući autoimune i alergijske patologije. Na primjer, alergijski oblik ulceroznog keratitisa, alergijski konjuktivitis.
Vrijedno je znati: Prednizon u injekcijama koristi se kao hitna pomoć, na primjer, kod akutnog napada alergijske reakcije na hranu ili Quinckeovog edema. Nakon 2-3 dana injekcije, pacijent se prebacuje na lijek u tabletama.
Prednizolonska mast propisana je za liječenje ograničenog neurodermatitisa, psorijaze, ekcema, urtikarije, diskoidnog eritematoznog lupusa, dermatitisa - kontaktnog, atopijskog i alergijskog.
Prednizolon tablete imaju sljedeće kontraindikacije:
- Patologije zarazne i parazitske prirode, gljivične infekcije;
- Bolesti probavnog trakta (čir na želucu, čir na dvanaesniku);
- Infarkt miokarda u nedavnoj prošlosti;
- Hipertenzija, imunodeficijencija, AIDS, HIV infekcija;
- Poremećaji endokrinog sustava (dijabetes melitus, Itsenko-Cushingov sindrom);
- Ozbiljno narušavanje funkcije bubrega / jetre;
- Urolitijaza, mentalni poremećaji;
- Trudnoća, dojenje.
Prednizon u ampulama pacijentima na pozadini zaraznih bolesti propisuje se samo u obliku specifičnog liječenja, isključivo pod nadzorom liječnika. Krema se ne koristi ako pacijent ima gljivičnu infekciju, bakterijske ili virusne lezije kože, kliničke manifestacije sifilisa, tumorske neoplazme. Nemoguće je tijekom trudnoće.
Doziranje i primjena
Prednizon za injekcije primjenjuje se intramuskularno ili intravenski. Doziranje i način primjene biraju se pojedinačno. Uzima se u obzir vrsta patologije, ozbiljnost pacijentovog stanja, lokalizacija žarišta upale.
Za informaciju, s teškim oblikom alergijske reakcije koja prijeti pacijentovom životu, provodi se pulsna terapija. Ovaj tretman uključuje upotrebu ultra visokih doza lijeka u kratkom tečaju. Otprilike 3-5 dana provodi se kapljična infuzija, primjenjuje se 1-2 g. Trajanje manipulacije 30-60 minuta.
Kako uzimati tablete prednizolona? Način primjene je sljedeći:
- Doze se odabiru ovisno o vrsti alergije na raspolaganju. Prosječna dnevna doza za odraslu osobu je 20-30 mg;
- Kao terapija za održavanje potrebno je uzimati 5-10 mg dnevno;
- Dijete počinje davati lijekove s 1-2 mg po kg tjelesne težine dnevno - podijeljeno u 4-6 primjena, kao tretman za održavanje - 0,3-0,6 mg po kg dnevno.
Prednizon djeci propisuje samo liječnik. Alat je hormonski, moraju se strogo pridržavati svih doza. Ako se pojave nuspojave, odmah se obratite liječniku.
Prednizonska mast je lijek za vanjsku upotrebu. Nanesite na zahvaćeno područje kože tankim slojem 1-3 puta dnevno. Da bi se pojačao učinak na žarišta, može se primijeniti okluzivni preljev.
Nuspojave
Što je prednizolon, jasno je. Alat se dobro nosi s alergijskim reakcijama, o čemu svjedoče brojne recenzije. Međutim, lijek dovodi do razvoja nuspojava. Kada se prednizolon koristi u injekcijama za liječenje alergija, nuspojave su obično izuzetno rijetke. Upotreba pilula ima veći popis štetnih događaja..
Činjenica: Jedna od posljedica uzimanja Prednizolona je povlačenje. Njegova ozbiljnost je zbog stanja kore nadbubrežne žlijezde. U blagim slučajevima, nakon prekida terapije, pacijenti se žale na opće neispavanje, letargiju, bolove u mišićima, pogoršanje osnovne bolesti. Addisonska kriza, praćena konvulzivnim stanjem, kolapsom, opetovanim povraćanjem, može se razviti u teškim slikama. Ako se lijek ne koristi, to je fatalno zbog akutnog oblika kardiovaskularne insuficijencije.
Tablete mogu izazvati sljedeća patološka stanja:
- Zadržavanje vode i natrija u tijelu;
- Kršenje menstrualnog ciklusa kod žena;
- Manifestacija LADA dijabetesa;
- Steroidna miopatija;
- Dispeptički poremećaji;
- Mentalni poremećaji;
- nesvjestica.
Mast s prednizonom izaziva nuspojave - peckanje, svrbež, hiperemija, iritacija kože. Mogu se pojaviti steroidne akne, purpura. S produljenom uporabom razvijaju se sistemske reakcije - infekcija kože sekundarne prirode, atrofične promjene.
Analozi lijeka
Analog lijeka u ampulama je Medopred, Prednisol, Prednizolon Nycomed, Prednisolon Bufus. Ovi lijekovi imaju sličan sastav, indikacije, kontraindikacije. Analog masti - hidrokortizon gel.
Analozi prednizolona u tabletama:
- Deksametazon je hormonski lijek koji ima protuupalno, antialergijsko, imunosupresivno, antitoksično djelovanje. U slučaju alergija injekcije se kombiniraju s primjenom tableta. Liječenje se provodi u bolničkom stanju. Prodaje se na recept;
- Medrol. Oblik doziranja - tablete s različitim dozama aktivnog sastojka s biološkom aktivnošću. S oprezom je propisan kod čira na želucu, dijabetes melitusa, osteoporoze, hipertenzije. Sastav uključuje hormonske tvari. Mnogo nuspojava. Djeca su propisana ovisno o tjelesnoj težini. Nemoguće je tijekom trudnoće, dojenja;
- Deksazon je antialergijsko hormonsko sredstvo, odnosi se na glukokortikosteroide, čini se da je derivat prednizolona. Uz alergije smanjuje upalu, ublažava negativne simptome i pomaže pacijentu da se brzo oporavi. Prosječna dnevna doza varira od 2 do 6 mg, maksimalna doza u roku od 24 sata je 15 mg.
Alternativa mazivi je krema Betamethasone. Ima antialergijska, protuupalna i antipruriticka svojstva. Preporučljivo je primijeniti kod ekcema, dermatitisa, psorijaze, fotodermatitisa i drugih patoloških stanja koja imaju kožne manifestacije. U prosjeku, trajanje terapije varira od 1 do 2 tjedna. Kada se pojavi alergija na licu, tijek liječenja nije veći od 5 dana.
Prednizolon je hormonalni lijek koji se preporučuje pacijentima isključivo na stroge indikacije. Tijekom upotrebe lijeka, morate slijediti dijetu - izuzeti visokokaloričnu hranu s velikom koncentracijom masti i ugljikohidrata. Konzumiranje masne i visokokalorične hrane dovodi do povećanja šećera u krvi i brzog porasta tjelesne težine.
Prednizolon Gideon Richter tablete - upute za uporabu
Matični broj:
Naziv marke: Prednizolon
Međunarodno vlasničko ime:
Oblik doziranja:
STRUKTURA
Jedna tableta sadrži:
Djelatna tvar: prednizolon - 5 mg.
Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid; krumpirov škrob: stearinska kiselina; magnezijev stearat; talk; povidon; kukuruzni škrob; laktoza monohidrat.
OPIS
Pločaste cilindrične tablete bijele ili gotovo bijele boje sa nagibom i gravurom na jednoj strani.
Farmakoterapijska skupina:
ATX kôd: H02A B06
FARMAKOLOŠKE SVOJINE
farmakodinamiku.
Prednizolon je sintetički glukokortikoidni lijek, dehidrirani analog hidrokortizona. Ima protuupalno, antialergijsko, desenzibilizujuće, anti-šok, antitoksičko i imunosupresivno djelovanje.
Interakcija sa specifičnim citoplazmatskim receptorima i tvori kompleks koji prodire u stanično jezgro. stimulira sintezu matriksne ribonukleinske kiseline (mRNA); potonji inducira stvaranje proteina, uključujući lipocortin. posredujuće stanične učinke. Lipokortin inhibira fosfolipazu A2, inhibira oslobađanje arahidonske kiseline i inhibira sintezu endoperoksida, prostaglandina, leukotriena koji doprinose upali, alergijama itd..
Suzbija oslobađanje adrenokortikotropnog hormona od strane hipofize i sekundarno sintezu endogenih glukokortikosteroida. Inhibira izlučivanje hormona koji potiču štitnjaču i folikula.
Smanjuje broj limfocita i eozinofila, povećava - crvena krvna zrnca (stimulira proizvodnju eritropoetina).
Metabolizam proteina: smanjuje količinu bjelančevina u plazmi (zbog globulina) s povećanjem koeficijenta albumin / globulin, povećava sintezu albumina u jetri i bubrezima: pojačava katabolizam proteina u mišićnom tkivu.
Metabolizam lipida: povećava sintezu više masnih kiselina i triglicerida, preraspodjeljuje masnoću (nakupljanje masti uglavnom u ramenom pojasu, licu, trbuhu), dovodi do razvoja hiperkolesterolemije.
Metabolizam ugljikohidrata: povećava apsorpciju ugljikohidrata iz gastrointestinalnog trakta; povećava aktivnost glukoze-6-fosfataze. što dovodi do povećanja glukoze iz jetre u krv; povećava aktivnost fosfoenolpiruvat karboksilaze i sintezu aminotransferaza. što dovodi do aktivacije glukoneogeneze.
Metabolizam vode: elektroliti zadržavaju natrij i vodu u tijelu, potiču izlučivanje kalija (mineralokortikoidna aktivnost), smanjuju apsorpciju kalcija iz gastrointestinalnog trakta, "luče" kalcij iz kostiju, povećavaju njegovo izlučivanje putem bubrega.
Protuupalni učinak povezan je s inhibicijom oslobađanja upalnih medijatora od strane eozinofila i mastocita, što inducira stvaranje lipokortina i smanjenje broja mastocita koji proizvode hijaluronsku kiselinu; sa smanjenjem propusnosti kapilara, stabilizacijom staničnih membrana i membrana organela (posebno lizosomalnih).
Antialergijski učinak razvija se kao posljedica suzbijanja sinteze i izlučivanja alergijskih medijatora, inhibicije oslobađanja histamina i drugih biološki aktivnih tvari iz osjetljivih mastocita i bazofila, smanjenja broja bazofila koji cirkuliraju, suzbijanja razvoja limfoidnog i vezivnog tkiva, smanjenja broja T i B limfocita, smanjenje osjetljivosti efektorskih stanica na alergijske posrednike, inhibicija stvaranja antitijela, promjene imunološkog odgovora tijela.
Kod opstruktivnih bolesti respiratornog trakta djelovanje se uglavnom temelji na inhibiciji upalnih procesa, inhibiciji razvoja ili sprečavanju edema sluznice, inhibiciji eozinofilne infiltracije submukoznog sloja bronhijalnog epitela i taloženju cirkulirajućih imunih kompleksa u bronhijalnoj sluznici. Javlja se inhibicija erozije i lučenje sluznice. Prednizolon povećava osjetljivost beta adrenoreceptora malog i srednjeg kalibra na endogene kateholamine i egzogene simpatomimetike, smanjuje viskoznost sluzi zbog inhibicije ili smanjenja proizvodnje.
Antisokalni i antitoksični učinci povezani su s porastom krvnog tlaka (zbog povećanja koncentracije kateholamina u cirkulaciji i ponovnom uspostavljanju osjetljivosti adrenoreceptora na njih, kao i vazokonstrikcije), smanjenjem propusnosti vaskularne stijenke, membranskih zaštitnih svojstava i aktiviranjem jetrenih enzima koji sudjeluju u metabolizmu endo - i ksenobiotika.
Imunosupresivni učinak nastaje zbog inhibicije proliferacije limfocita (posebno T-limfocita), inhibicije migracije B-stanica i interakcije T - i B-limfocita, inhibicije oslobađanja citokina (interleukin-1, interleukin-2; gama-interferona) iz limfocita i stvaranja makrofaga. antitijela.
Inhibira reakcije vezivnog tkiva tijekom upalnog procesa i smanjuje mogućnost stvaranja ožiljaka.
farmakokinetika.
Apsorpcija - visoka, maksimalna koncentracija u krvi nakon oralne primjene postiže se nakon 1-1,5 sati U plazmi se do 90% prednizolona veže na proteine: transkortin (globulin koji veže kortizol) i albumin.
Metabolizira se u jetri, bubrezima, tankom crijevu, bronhijama. Oksidirani oblici su glukuronidizirani ili sulfatirani. Metaboliti su neaktivni. Poluvrijeme eliminacije je 2-4 sata, izlučuje se u žuči i urinu glomerularnom filtracijom i ponovno se apsorbira u tubulama za 80 - 90%. 20% se izlučuje bubrezima nepromijenjeno.
INDIKACIJE ZA UPOTREBU
Endokrini poremećaji: primarna i sekundarna insuficijencija nadbubrežne žlijezde (uključujući stanje nakon uklanjanja nadbubrežne žlijezde); kongenitalna nadbubrežna hiperplazija; subakutni tiroiditis; hipoglikemijska stanja.
Sistemske bolesti vezivnog tkiva:
reumatoidni artritis; sistemski eritematozni lupus; dermatomiozitis; skleroderma: periarteritis nodosa.
Akutni reumatizam, akutni karditis, rjeđa korea.
Akutne i kronične upalne bolesti zglobova: periartritis ramena i ramena; ankilozirajući spondilitis (ankilozirajući spondilitis); gihta i psorijatični artritis; osteoartroza (uključujući posttraumatsku bolest); poliartritis; juvenilni artritis, Stillov sindrom u odraslih; burzitis; nespecifični tendosynovitis; sinovitis; epicondylitis.
Akutne i kronične alergijske bolesti:
alergijske reakcije na lijekove i hranu; egzantem lijekova; bolest u serumu; osip; peludna groznica; angioedem: alergijski rinitis.
Bronhijalna astma, astmatični status.
Bolesti krvi i hemopoetičkog sustava: autoimuna hemolitička anemija; akutna limfna i mijeloična leukemija; limfogranulomatoza, trombocitopenična purpura; agranulocitoza; panmyelopathy; sekundarna trombocitopenija kod odraslih; eritroblastopenija (anemija eritrocita); kongenitalna (eritroidna) hipoplastična anemija.
Kožne bolesti:
pemfigus; ekcem, psorijaza, eksfoliativni dermatitis; atopijski dermatitis; difuzni neurodermatitis; kontaktni dermatitis (s oštećenjem velike površine kože); toxidermy; seboroični dermatitis; toksična epidermalna nekroliza (Lyell-ov sindrom); bulozni herpetiformni dermatitis; maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom).
Alergijske i upalne očne bolesti:
alergijski ulkusi rožnice; alergijski oblici konjuktivitisa; simpatička oftalmija; teški spori prednji i stražnji uveitis; optički neuritis.
Bolesti gastrointestinalnog trakta:
ulcerozni kolitis; Crohnova bolest; hepatitis; lokalni enteritis.
Rak pluća (u kombinaciji s citostaticima).
mijeloma.
Bolesti pluća:
akutni alveolitis, plućna fibroza, sarkoidoza II-III. stupnja.
Autoimune bolesti bubrega (uključujući akutni glomerulonefritis). nefrotski sindrom.
Tuberkulozni meningitis, plućna tuberkuloza.
Aspiracijska pneumonija (u kombinaciji sa specifičnom kemoterapijom).
Berilijaza, Lefflerov sindrom (nije podložan drugoj terapiji).
Multipla skleroza.
Cerebralni edem (uključujući na pozadini tumora mozga ili povezan s operacijom, zračenjem ili ozljedom glave) nakon prethodne parenteralne primjene.
Sprječavanje odbacivanja transplantata tijekom presađivanja organa.
Hiperkalcemija na pozadini karcinoma. Mučnina i povraćanje tijekom terapije citostaticima.
KONTRAINDIKACIJE
Jedina kontraindikacija za kratkotrajnu upotrebu iz zdravstvenih razloga je preosjetljivost na prednizon ili komponente lijeka.
U djece tijekom razdoblja rasta, glukokortikosteroidi se trebaju upotrebljavati samo prema apsolutnim indikacijama i pod posebno pažljivim nadzorom liječnika.
Prednizon treba propisati u sljedećim stanjima i bolestima:
Parazitske i zarazne bolesti virusne, gljivične ili bakterijske prirode (trenutno ili nedavno prenesene, uključujući nedavni kontakt s pacijentom): herpes simplex, herpes zoster (viremična faza), kozica, ospice; amebijaza, strongyloidoza; sistemska mikoza; aktivna i latentna tuberkuloza. Uporaba u teškim zaraznim bolestima dopuštena je samo na pozadini specifične terapije.
Period prije i nakon cijepljenja (razdoblje od 8 tjedana prije i 2 tjedna nakon cijepljenja), limfadenitis nakon cijepljenja BCG-om.
Uvjeti imunodeficijencije (uključujući AIDS ili HPV infekciju). Bolesti gastrointestinalnog trakta: peptički ulkus i dvanaestopalačni čir, ezofagitis, gastritis, akutni ili latentni peptički čir, nedavno formirana crijevna anastomoza, ulcerozni kolitis s prijetnjom perforacije ili apsces, divertikulitis.
Bolesti kardiovaskularnog sustava, uključujući nedavni infarkt miokarda (u bolesnika s akutnim i subakutnim infarktom miokarda, širenjem žarišta nekroze, usporavanjem stvaranja ožiljnog tkiva i, kao rezultat, rupturom srčanog mišića), dekompenziranim kroničnim zatajenjem srca, arterijskom hipertenzijom, hiperlipidemijom.
Endokrine bolesti: dijabetes melitus (uključujući oslabljenu toleranciju na ugljikohidrate), tirotoksikoza, hipotireoza, Itsenko-Cushingova bolest, pretilost (III-IV stupanj).
Teško kronično zatajenje bubrega i / ili jetre, nefrourolitijaza.
Hipoalbuminemija i stanja koja predisponiraju za njenu pojavu.
Sistemska osteoporoza, miastenija gravis, akutna psihoza, polio (osim u obliku bulbarnog encefalitisa), glaukom otvorenog i kutnog zatvaranja.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja.
Tijekom trudnoće primjena prednizona moguća je ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod..
U prvom tromjesečju trudnoće, prednizon se koristi samo iz zdravstvenih razloga.
Uz produljenu terapiju tijekom trudnoće ne isključuje se mogućnost oštećenog rasta fetusa. Ako se koristi u trećem tromjesečju trudnoće, postoji rizik od atrofije nadbubrežne kore u plodu, što može zahtijevati zamjensku terapiju novorođenčeta.
Budući da glukokortikosteroidi prelaze u majčino mlijeko, ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, preporučuje se prekinuti dojenje.
DOZIRANJE I UPRAVLJANJE.
Dozu i trajanje liječenja liječnik odabire pojedinačno, ovisno o indikacijama i ozbiljnosti bolesti.
Obično se dnevna doza uzima jednom ili se uzima u dvostrukoj dozi svaki drugi dan, ujutro, u rasponu od 6 do 8 ujutro.
Visoka dnevna doza može se podijeliti u 2-4 doze, dok veliku dozu treba uzimati ujutro. Tablete treba uzimati tijekom ili neposredno nakon obroka s malom količinom tekućine..
U akutnim stanjima i kao nadomjesna terapija odraslima se propisuje početna doza od 20-30 mg / dan, doza održavanja je 5-10 mg / dan. Kod nekih bolesti (nefrotski sindrom, neke reumatske bolesti) propisane su veće doze. Liječenje se zaustavlja polako, postupno smanjujući dozu. Ako postoji povijest psihoze, propisane su visoke doze pod strogim nadzorom liječnika.
Doze za djecu: početna doza je 1-2 mg / kg / dan u 4-6 doza, doza održavanja je 0,3-0,6 mg / kg / dan.
Prilikom propisivanja potrebno je uzeti u obzir dnevni sekretorni ritam glukokortikosteroida: ujutro je propisana većina (ili sve) doze.
NUSPOJAVA
Učestalost razvoja i težina nuspojava ovise o trajanju uporabe, veličini korištene doze i mogućnosti promatranja cirkadijanskog ritma primjene prednizolona..
Iz endokrinog sustava: inhibicija nadbubrežne funkcije, smanjena tolerancija na glukozu, "steroidni" dijabetes melitus ili manifestacija latentnog dijabetesa melitusa, Itsenko-Cushingov sindrom (lice u obliku mjeseca, mjesečna pretilost hipofize, hirzutizam, porast krvnog tlaka, dismenoreja, amenoreja i sl. ), usporavanje rasta i odložen seksualni razvoj u djece.
Iz gastrointestinalnog trakta: oralna kandidijaza, mučnina, povraćanje, pankreatitis, "steroidni" čir želuca i 12 dvanaesnika, erozivni ezofagitis, krvarenje i perforacija gastrointestinalnog trakta, pojačani ili smanjeni apetit, nadutost, štucanje. U rijetkim slučajevima, porast aktivnosti jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze.
Iz kardiovaskularnog sustava: povišen krvni tlak, aritmije, bradikardija; razvoj (kod predisponiranih bolesnika) ili povećana ozbiljnost kroničnog zatajenja srca, promjene EKG-a karakteristične za hipokalemiju, hiperkoagulaciju, trombozu. U bolesnika s akutnim i subakutnim infarktom miokarda - širenjem žarišta nekroze, usporavanjem stvaranja ožiljnog tkiva, što može dovesti do rupture srčanog mišića.
Iz živčanog sustava: delirij, dezorijentacija, euforija, halucinacije, manično-depresivna psihoza, depresija, paranoja, povišen intrakranijalni tlak, nervoza ili anksioznost, nesanica, vrtoglavica, vrtoglavica. cerebralni pseudotumor, glavobolja, grčevi.
Od osjetilnih organa: posteriorna subkapsularna katarakta, povišen intraokularni tlak s mogućim oštećenjem vidnog živca, sklonost razvoju sekundarnih bakterijskih, gljivičnih ili virusnih infekcija očiju, trofične promjene na rožnici, egzoftalmos.
Sa strane metabolizma: hipokalcemija, debljanje, negativna ravnoteža dušika (povećana razgradnja proteina), pojačano znojenje.
Nuspojave zbog mineralokortikoidne aktivnosti - zadržavanje tekućine i natrija (periferni edem), hipernatremija, sindrom hipokalemije (hipokalemija, aritmija, mijalgija ili grč u mišićima, slabost i umor).
Sa strane mišićno-koštanog sustava: usporavanje rasta i procesi okoštavanja u djece (prerano zatvaranje pinealne žlijezde), osteoporoza (vrlo rijetko patološki prijelomi kostiju, aseptična nekroza glave nadlahnjaka i femura), puknuće tetiva mišića, "steroidna" miopatija. gubitak mišića (atrofija).
S kože i sluznice: odgođeno zacjeljivanje rana, petehije, ekhimoza, stanjivanje kože, hiper- ili hipopigmentacija, akne, strije, sklonost razvoju pioderme i kandidijaze.
Bolesti bubrega i mokraćovoda: učestalo noćno mokrenje, urolitijaza zbog pojačanog izlučivanja kalcija i fosfata.
Bolesti imunološkog sustava: generalizirani (kožni osip, svrbež, anafilaktički šok) i lokalne alergijske reakcije.
Ostalo: razvoj ili pogoršanje infekcija (pojavu ove nuspojave olakšavaju kombinirani imunosupresivi i cijepljenje), leukocyturia.
PREDOZIRATI
U slučaju nuspojava potrebno je smanjiti dozu prednizona.
Nema specifičnog antidota, liječenje je simptomatsko. Potrebna je kontrola elektrolita u krvi.
Interakcije s drugim lijekovima
Fenobarbital, fenitoin, rifampicin, efedrin, aminoglutethimid, aminofenazon (induktori mikrosomalnih enzima jetre) smanjuju terapeutski učinak glukokortikosteroidnih hormona.
Povećanje doze inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova može biti potrebno zbog slabljenja hipoglikemijskog učinka..
Moguće je pojačati ili oslabiti antikoagulantni učinak tijekom uzimanja indirektnih antikoagulansa (potrebno je prilagoditi dozu).
Antikoagulansi i tromboliti - povećava rizik od krvarenja iz čira na gastrointestinalnom traktu.
Nesteroidni protuupalni lijekovi:
Acetilsalicilna kiselina - prednizon ubrzava izlučivanje i smanjuje koncentraciju u krvi. Nakon ukidanja glukokortikosteroidnih lijekova moguće je povećanje koncentracije salicilata i razvoj intoksikacije; zbog ulcerogenog učinka salicilata, povećava se rizik od razvoja krvarenja u probavnom sustavu i ulceracija.
Indometacin - povećava se rizik od nuspojava prednizona (premještanje prednizolona iz veze s albuminom po indometacinu).
Rizik od hipokalemije povećava se prilikom uzimanja amfotericina B, diuretika, teofilina, srčanih glikozida.
Inhibitori ugljikohidrata i diuretici „petlja“ mogu povećati rizik od osteoporoze.
Pri uzimanju estrogena i oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen smanjuje se očistenje glukokortikosteroida, produžuje se poluživot, pojačavaju se terapijski i toksični učinci prednizolona.
Pojačava se hemotoksičnost metotreksata.
Smanjuje poticajni učinak somatropina na rast.
Vitamin D - smanjuje se njegov učinak na crijevnu apsorpciju kalcija:
Praziquantel - njegova koncentracija se smanjuje;
M-antikolinergici (uključujući antihistaminike i tricikličke antidepresive) i nitrati - povećavaju intraokularni tlak;
Izoniazid i meksiletin - prednizon povećavaju metabolizam (posebno u "sporim" acetilatorima, što dovodi do smanjenja njihovih koncentracija u plazmi.
Adrenokortikotropni hormon pojačava učinke prednizona.
Ergokalciferol i paratireoidni hormon inhibiraju razvoj osteopatije uzrokovane prednizonom.
Ciklosporin i ketokonazol, usporavajući metabolizam prednizolona, u nekim slučajevima mogu povećati njegovu toksičnost.
Glukokortikosteroidi smanjuju antihipertenzivni učinak antihipertenzivnih lijekova.
Istodobna primjena androgena i steroidnih anaboličkih lijekova s prednizonom doprinosi razvoju perifernih edema i hirzutizma, pojavi akni.
Mitotan i ostali inhibitori funkcije nadbubrežne kore mogu zahtijevati povećane doze prednizolona.
Ako se koristi istovremeno s živim antivirusnim cjepivima i na pozadini ostalih vrsta imunizacije, povećava rizik od aktiviranja virusa i razvoja infekcija.
Imunosupresivi povećavaju rizik od infekcija i limfoma ili drugih limfoproliferativnih poremećaja povezanih s virusom Epstein-Barr.
Antipsihotici (antipsihotici) i azatioprin povećavaju rizik od katarakte s prednizolonom.
Istodobna primjena antacida smanjuje apsorpciju prednizona.
Istodobnom primjenom antitiroidnih lijekova smanjuje se, a sa štitnjačnim hormonima povećava se očistek prednizolona.
POSEBNE UPUTE
Prije početka liječenja, pacijenta treba pregledati na moguće kontraindikacije. Klinički pregled trebao bi uključivati studiju kardiovaskularnog sustava, rendgenski snimak pluća, studiju želuca i dvanaesnika; mokraćni sustav, organ vida.
Prije i za vrijeme terapije steroidima potrebno je pratiti opći test krvi, koncentraciju glukoze u krvi i urinu, elektrolite u plazmi.
Tijekom liječenja glukokortikosteroidima, posebno u velikim dozama, cijepljenje se ne preporučuje zbog smanjenja njegove učinkovitosti.
Srednje i visoke doze glukokortikosteroida mogu uzrokovati visoki krvni tlak.
Uz tuberkulozu, lijek se može propisati samo u kombinaciji s lijekovima protiv TB.
S interkurentnim infekcijama. septička stanja zahtijevaju istodobnu antibiotsku terapiju.
Uz produljeno liječenje glukokortikosteroidima treba propisati kalij da se izbjegne hipokalemija.
Kod Addisonove bolesti lijek se ne smije istodobno uzimati s barbituratima zbog opasnosti od razvoja akutne insuficijencije nadbubrežne kiseline (adisonna kriza).
Glukokortikosteroidni hormoni mogu uzrokovati zastoj rasta u djece i adolescenata. Imenovanjem lijeka svaki drugi dan obično se izbjegava ili smanjuje vjerojatnost takve nuspojave.
U starosti se povećava učestalost nuspojava.
S naglim otkazivanjem, posebno u slučaju velikih doza, dolazi do sindroma "otkazivanja" glukokortikosteroida: gubitak apetita, mučnina, letargija, generalizirana mišićno-koštana bol, astenija.
Vjerojatnost adrenalne insuficijencije kao rezultat uzimanja lijeka i komplikacije povezane s njim mogu se smanjiti postupnim povlačenjem lijeka. Nakon prestanka uzimanja lijeka, nadbubrežna insuficijencija može trajati mjesecima, stoga, uz bilo kakvu stresnu situaciju u ovom razdoblju, hormonsku terapiju treba nastaviti.
S hipotireozom i cirozom može se pojačati učinak glukokortikosteroidnih hormona.
Pacijente treba unaprijed upozoriti. da bi oni i njihovi najmiliji trebali izbjegavati kontakt s oboljelima od ospica, ospica, herpesa. U slučajevima kada se provodi sistemsko liječenje glukokortikosteroidima ili je liječenje glukokortikosteroidima provedeno u sljedeća 3 mjeseca, a pacijent nije cijepljen, potrebno je propisati specifične imunoglobuline.
Liječenje glukokortikosteroidnim lijekovima zahtijeva medicinski nadzor dijabetes melitusa (uključujući obiteljsku anamnezu), osteoporoze (rizik je veći tijekom žena u postmenopauzi), hipertenzije, kroničnih psihotičkih reakcija (glukokortikosteroidni hormoni mogu uzrokovati mentalne poremećaje i povećati emocionalnu nestabilnost) i tuberkuloze, glaukom, steroidna miopatija, čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, epilepsija, herpes simpleks oči (rizik od perforacije rožnice).
Zbog slabog mineralokortikoidnog učinka nadomjesne terapije nadbubrežne insuficijencije, prednizolon se koristi s mineralokortikoidima.
U bolesnika sa šećernom bolešću potrebno je kontrolirati sadržaj glukoze u krvi i, ako je potrebno, ispraviti terapiju.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i radnim mehanizmima.
Sličan učinak lijeka nije poznat..
OBRAZAC IZDAVANJA
5 mg tablete:
100 tableta u polipropilenskoj boci, zatvoreno poklopcem s kontrolom prvog otvora. Jedna bočica u kartonskoj kutiji s priloženim uputama za uporabu.
Uvjeti skladištenja
Popis B.
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.
RASPOLOŽIVI ŽIVOT
5 godina.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.
UVJETI FARMACIJSKOG ODMORA
Recept.
Naziv i adresa proizvođača
Gideon Richter Rumunjska A.O..
Rumunjska. 540306 Targu Mures. Ulica Kuza Voda 99-105
Zahtjeve potrošača treba poslati na:
Moskovsko predstavništvo OJSC Gedeon Richter
119049 Moskva, 4. Dobryninsky per., Zgrada 8.